ЛОМИЛАН 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар 10 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг лоратадин,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• жүгері крахмалы
• желатинделген крахмал
• магний стеараты

• лоратадин микронизированный 10 мг
  
  вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый сладкий
• аспартам
• кислота лимонная безводная
• кремния диоксид коллоидный безводный
• крахмал кукурузный высушенный
• лактозы моногидрат
• 200 меш
• магния
  
  стеарат
• натрия кроскармеллоза
• фармабурст B21
• полисорбат 80 V
• повидон
• целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная 902
  
  1 - В состав входят: маннитол (78 % - 92 %
• ЕФ*)
• сорбитол (1 % - 10 %
• ЕФ*)
• кросповидон (5 % - 13 %
• ЕФ*)
• кремния диоксид коллоидный безводный (0.1 % - 1 %
• ЕФ*)

• микрокристаллическая целлюлоза (98 %
• ЕФ*) и кремния диоксид коллоидный безводный (2 %
• ЕФ*)

Фармакодинамика

Лоратадин - трициклдық антигистаминдік дәрілерге жатады және шеткері Н1-гистаминді рецепторлардың селективті блокаторы болып табылады.

Фармакодинамикалық әсерлері

Лоратадиннің холинергиялық және адренергиялық рецепторларға қатысты белсенділігі шектеулі. Лоратадиннің антихолинергиялық белсенділігі жоқ. Лоратадин ОЖЖ гистамин рецепторларына ұқсастығы төмен болуы ықтималдығы себебінен психомоторлық функцияға ықпал етпейді.

Ұзақ емдеу кезінде өмірлік көрсеткіштерде, зертханалық зерттеулерде, физикалық тексеруде немесе электрокардиограммаларда клиникалық маңызды өзгерістер байқалмады.

Лоратадиннің H2- рецепторларының айтарлықтай белсенділігі жоқ. Ол норадреналинді қабылдауды тежемейді және жүрек-қантамырлар функциясына немесе кардиостимулятордың ішкі белсенділігіне аз немесе мүлдем әсер етпейді.

10 мг бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін адам терісіндегі гистаминді күлдіреуіктерді зерттеу антигистаминдік әсерлердің 1-3 сағат ішінде пайда болатынын, 8-12 сағатта ең жоғары шегіне жететінін және 24 сағаттан астам уақытқа созылатынын көрсетті. Лоратадинді 28 күн қабылдағаннан кейін бұл әсерге төзімділіктің дәлелі болмады.



Лоратадин - трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия, не вызывает сонливости. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных данных, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

Фармакокинетика

Сіңуі

Лоратадин тез сіңіріледі және асқазан-ішек жолында метаболизденеді. Тамақтану лоратадиннің сіңуін аздап төмендетуі мүмкін, бірақ клиникалық әсерге әсер етпейді. Параметрлері лоратадин мен оның белсенді метаболитінің биожетімділігі дозаға пропорционалды.

Таралуы

Лоратадиннің белсенді метаболиттермен (73% -76%) салыстырғанда қан плазмасы протеиндеріне (97% -99%) ұқсастығы жоғары. Лоратадиннің қан плазмасындағы жартылай шығарылу уақыты 1 сағатты, ал оның белсенді метаболиті 2 сағатты құрайды.

Метаболизм

Пероральді қабылдағаннан кейін лоратадин бірінші өту әсеріне ұшырайды және CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттерінің қатысуымен метаболизденеді. Негізгі метаболит - дезлоратадин (ДЛ) - фармакологиялық белсенді және клиникалық әсердің басым бөлігіне жауап береді. Қан плазмасындағы лоратадиннің ең жоғары концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 1-1, 5 сағат ішінде және оның негізгі метаболиті 1.5-3.7 сағат ішінде жетеді.

Шығарылуы

Несеппен (шамамен 40%) және нәжіспен (шамамен 42%) 10 күн ішінде, негізінен конъюгацияланған метаболиттер түрінде шығарылады. Дозаның шамамен 27% алғашқы 24 сағат ішінде несеппен шығарылады. Белсенді заттың 1%-дан азы өзгермеген түрде белсенді түрде лоратадин түрінде шығарылады. Лоратадиннің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 8,4 сағатты құрайды (3-тен 20 сағатқа дейін), ал дезлоратадин 28 сағатты құрайды (8,8-ден 92 сағатқа дейін).

Бүйрек функциясының бұзылуы

Лоратадин мен оның метаболиттерінің Cmax және AUC ең жоғары плазмалық концентрациясы созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде артады. Мұндай пациенттерде лоратадин мен оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі болмашы дәрежеде ерекшеленді Гемодиализ жүргізу лоратадин мен оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауырдың созылмалы алкогольдік зақымдануында (Alt+1)max және AUC лоратадин мәндері екі есе өсті, дегенмен бұл пациенттердің фармакокинетикалық бейіні сәл өзгеше болды. Лоратадин мен оның белсенді метаболиті үшін жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 24 сағат 37 сағатты құрады және бауыр ауруының ауырлығының ұлғаюымен ұлғаяды.

Егде жастағы пациенттер

Лоратадин мен оның белсенді метаболитінің фармакокинетикалық бейінін дені сау еріктілер мен дені сау егде жастағы еріктілер арасында салыстыруға болады.





Всасывание

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается интенсивному метаболизму первой фазы главным образом под действием CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин, фармакологически активен и отвечает за большую часть клинического эффекта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа после применения соответственно. При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, и циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не имело клинического значения, в том числе по данным ЭКГ. Одновременный прием пищи замедляет всасывание лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

Распределение

Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), и его активный метаболит связывается в меньшей степени (73-76%). У здоровых людей период распределения в плазме и период полураспада лоратадинаи его активного метаболита составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно. Метаболизм

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна принятой дозе.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) AUC и Сmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются, а средние периоды полувыведения (Т1/2 ) - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmax, и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени AUC и Сmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmax активного метаболита не отличается в значительной степени от AUC и Сmax у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Выведение

Период полувыведения лоратадина у здоровых лиц в среднем составляет 8,4 часа (варьируется от 3 до 20 часов), а дезлоратадина 28 часов (от 8,8 до 92 часов).

Около 40% дозы выводится с мочой, 42% с калом на протяжении 10 дней. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% активной субстанции выводится в неизмененном виде лоратадина, так и дезлоратадина.

Побочные действия

Өте жиі:

• - бас ауыруы
  
  Жиі:
  
  - бас айналу
• ұйқышылдық
• жүрек айнуы
  
  - жөтел
• мұрыннан қан кету
• ринит
• жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары
  
  - диарея
• ауыздың құрғауы
• диспепсия
• тәбеттің жоғарылауы
• фарингит
  
  - шаршау
  
  Жиі емес:
  
  - мигрень
• жүйкелік
• тершеңдік
• шөлдеу
• құсу
• парестезия
  
  - конъюнктивит
• көздің ауыруы
  
  - құлақтың ауыруы
• шуылдау
  
  - кеудедегі ауырсыну
• артериялық гипертензия
• жүректің жиі қағуы
  
  - бронхит
• бронх түйілуі
• мұрынның бітіп қалуы
• ентігу
• синусит
• түшкіру
• дисфония
  
  - дәм сезудің бұзылуы
• метеоризм
• гастрит
• іш қату
• тіс ауруы
  
  - дерматит
• қышыну
• гиперемия
• есекжем
  
  - артралгия
• астения
• арқадағы ауырсыну
  
  - несеп шығарудағы өзгерістер
  
  - дисменорея
  
  - қызба
• әлсіздік
  
  Сирек
  
  - анафилаксия (аллергиялық реакция)
• оның ішінде ангионевроздық ісіну
• аллергияның өршуі
  
  - амнезия
• анорексия
• зейіннің нашарлығы
  
  - гиперкинезия
• гипестезия
• тремор
  
  - көздің бұлдырлығы
• көзден жас ағуының өзгеруі
  
  - қан түкіру
• артериялық гипотензия
• ісіну
• естен тану
• тахикардия
  
  - ларингит
  
  - стоматит
  
  - пурпура
• құрғақ шаш
• құрғақ тері
• фотосезімталдық
  
  - аяқтың құрысуы
  
  - импотенция
• либидоның төмендеуі
• меноррагия
  
  - ысынулар
  
  Өте сирек:
  
  - салмақ жоғалту
  
  - елестеулер
  
  - құрысулар
  
  - блефароспазм
  
  - сілекей бөлінуінің өзгеруі
  
  - бауыр функциясының бұзылуы (гепатит)
• бауыр некрозы
• сарғаю
  
  - алопеция
• мультиформалы эритем
  
  - миалгия
  
  - несеп түсінің өзгеруі
  
  - вагинит
• гинекомастия
  
  - қалтырау
  
  Кейде:
  
  - қозу
• мазасыздық
• шатасу
• депрессия
  
  
  
  У детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее частыми побочными реакциями могут быть головная боль
• утомляемость
• нервозность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ломилан® препаратын аллергиялық тері сынамаларын жүргізерден кем дегенде екі күн бұрын (48 сағат бойы) тоқтатқан жөн, өйткені дәрілік препарат терінің аса жоғары сезімталдыққа тексеру нәтижелерін бұрмалауы мүмкін.

Бауыр зақымдануы кезінде қандағы ең жоғары концентрациясы және жартылай шығарылу кезеңі аурудың ауырлығының ұлғаюына байланысты жоғарылайды, сондықтан бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге препаратты тағайындаған кезде, аздау бастапқы дозасы ұсынылады. Ломилан® таблеткаларын бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Препаратты Р-450 цитохромы (циметидин) тежегіштерімен бір мезгілде сақтықпен тағайындайды.

Ломилан® құрамында лактоза бар; сондықтан тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp - лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге Ломилан® қабылдауға болмайды.



Ломилан следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печёночной недостаточностью.

Прием препарата Ломилан следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует учитывать, что иногда возможно возникновение сонливости или головокружения, которые могут влиять на способность управления автотранспортом или работу с другими механизмам.

Показания

Профилактикалық және симптоматикалық емдеу

- поллиноз

- созылмалы аллергиялық ринит

- аллергиялық конъюнктивит

- созылмалы есекжем

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын фруктоза, галактоза жақпаушылығы, Lapp - лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза- галактоза мальабсорбциясы (құрамында лактоза моногидраты бар)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- дети с массой тела менее 30 кг

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

- наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы

Лекарственное взаимодействие

Психомоторлық икемділікті зерттеу көрсеткендей, лоратадин алкогольмен бір мезгілде қолданылғанда ешқандай әсерлер туындатпайды. Дегенмен, лоратадинді алкогольмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Барлық белгілі CYP3A4 немесе CYP2D6 тежегіштерімен ықтимал өзара әрекеттесуі жүруі мүмкін, соның нәтижесінде лоратадиннің деңгейі жоғарылайды, бұл жағымсыз әсерлер пайда болу жағдайларының көбеюіне әкелуі мүмкін.

Бақыланатын зерттеулерде кетоконазолмен, эритромицинмен және циметидинмен бір мезгілде қабылдаудан кейін плазмада лоратадин концентрациясының артқаны, бірақ клиникалық мәнді өзгерістерсіз болғаны (электрокардиографияны қоса) жайлы хабарланған.



При одновременном приеме с алкоголем Ломилан не потенцирует действие алкоголя.

Возможно взаимодействие между всеми известными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6, что может привести к повышенному уровню лоратадина и увеличению частоты побочных действий.