-Getz Pharma Pvt. Ltd.
Страна производитель: Пакистан
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - кларитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества:
Кларанта – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие Кларанты определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и ингибированием биосинтеза белка. Препарат высоко эффективен против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.
Кларанта высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniаe. Штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к Кларанте.
Препарат проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов (в клинической практике):
После приема внутрь Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько уменьшает абсорбцию и образование активного метаболита 14-ОН Кларитромицина, но не оказывает влияния на биодоступность препарата. Полная биодоступность препарата составляет приблизительно 50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема препарата. Постоянный уровень концентрации кларитромицина в плазме достигается через 2-3 дня и составляет около 1 мг/мл при дозе 250мг, принимаемой каждые 12 часов. Период полувыведения кларитромицина составляет около 5-7 часов. При приеме 250 мг каждые 12 часов около 20 % принятой дозы выводится с мочой в виде кларитромицина.
Связывание плазмы крови с белками составляет 70 % в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. Концентрации кларитромицина во всех тканях, за исключением ткани центральной нервной системы, в несколько раз превышают концентрацию препарата в крови. Наивысшие концентрации наблюдаются в ткани печени и легких.
Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота, и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков.
- диарея, рвота, боль в животе, тошнота, изменение вкусовых ощущений, расстройства обоняния и вкуса
- крапивница, кожная сыпь средней тяжести до анафилактического шока и синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха
- воспаление языка, стоматит и дрожжевой микоз полости рта, анорексия, панкреатит, изменение цвета языка и зубов
- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз
- головокружение, головная боль, тревожность, нервозность
- беспокойство, бессонница, ночные кошмары, помутнение сознания, галлюцинации и возможно психоз
- печеночно-клеточная и/или холестатическая печеночная дисфункция с или без желтухи и увеличение печеночных ферментов, печеночная недостаточность
- гипогликемия
- потеря слуха, звон в ушах
- желудочковая экстрасистолия, расширение интервала QT, желудочковая тахикардия, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»
- инфекция, вагинальные инфекции
- астма, носовое кровотечение, эмболия сосудов легких
- эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, сухость во рту, отдышка, метеоризм
- мышечные спазмы, скелетно-мышечная ригидность, миалгия
- повышение креатинина и мочевины крови
- недомогание, лихорадка, астения, боль в груди, озноб, повышенная утомляемость
- изменение соотношения альбумин-глобулин, повышение уровня щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы в сыворотке крови
- псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма
- рабдомиолиз (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза, когда кларитромицин применяли одновременно со статинами, фибратами, колхицином или алопуринолом), миопатия
- почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи
Пациенты с нарушением иммунной системы.
У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина длительное время, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.
рецептурные
Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярном и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелой степени и является обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая, в основном, была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить применение кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.
Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или с тяжелой почечной недостаточностью. В этих случаях можно уменьшить дозу на 50% или увеличить интервал между приемами препарата.
О развитии диареи, от легкой степени тяжести до колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Возможно усиление симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени.
Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с фатальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, например, триазолам, мидазолам (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с состоянием здоровья, связанным с повышенной тенденцией к развитию удлинения интервала QT и torsades de pointes.
Пневмония
Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин нужно применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.
Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести
Данные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применить бета-лактамные антибиотики (например, аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например, клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например:
- инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.)
- инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.)
- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, целлюлиты, эризипелоид и др.)
- диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium сhelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii
- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата
- одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов:
Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.
Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.
Сопутствующее применение цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола с кларитромицином может привести к нарушению сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и torsade de pointes).
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с признаками острого эрготизма, что характеризуется вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.
Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.
Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина- ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут.
Этравирин
Действие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.
Флуконазол - изменение дозы кларитромицина не требуется.
Ритонавир. Применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышается на 31 %, Cmin - на 182 % и AUC – на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина.
Следует проводить корректировку дозы у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.
Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.
Антиаритмические средства
Существуют сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии Кларантой следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.
CYP3A
Кларитромицин является ингибитором фермента CYP3A, что может привести к повышению концентрации в плазме крови препарата, метаболизирующегося этим ферментом. Это может усилить или удлинить его терапевтический эффект и повысить риск возникновения побочных реакций. Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у больных, получающих лечение нижеперечисленными препаратами (субстраты CYP3A):
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Getz Pharma Pvt. Ltd.
Страна производитель: Пакистан
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Medochemie Ltd
-Ajanta Pharma Limited
Страна производитель: Индия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-ДЕВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Страна производитель: Турция
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Реплек Фарм Лтд
Страна производитель: Македония
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Эдж Фарма Прайвет Лимитед
Страна производитель: Индия