МЕДРОЛГИН 0,01 N20 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамин 10 мг,

вспомогательные вещества:

• лактоза безводная
• целлюлоза микрокристаллическая
• кроскармеллоза натрия
• магния стеарат

состав оболочки:

• Опадри® Y-1-7000 белый (гипромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол)

Описание внешнего вида, запаха и вкуса

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «МL» на одной стороне.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаются нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникать пептические язвы, изъязвление, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов.

Данные, полученные в постмаркетинговом периоде

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боль/дискомфорт в животе, мелена, рвота с кровью, стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм, эзофагит, язвы желудочно-кишечного тракта, ректальное кровотечение, панкреатит, сухость во рту, вздутие живота, ухудшение колита и болезни Крона, гастрит;

- асептический менингит (особенно у пациентов с уже существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как, например, системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация;

- тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия;

- анафилаксия, анафилактоидные реакции (анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход), реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, покраснение, сыпь, гипотензия, отек гортани. Эти явления также могут возникать у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспастическими реакциями в анамнезе (например, астмой и носовыми полипами);

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;

- аномальное мышление, депрессия, бессонница, беспокойство, нервозность, психотические реакции, кошмары, галлюцинации, эйфория, нарушение концентрации внимания, сонливость, спутанность сознания, возбуждение;

- головная боль, обмороки, судороги, парестезии, гиперкинезы, нарушение вкуса;

- нарушение зрения, помехи в поле зрения, неврит зрительного нерва;

- шум в ушах, потеря слуха, вертиго;

- острая почечная недостаточность, учащение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, боли в пояснице (с гематурией или без нее ± азотемия). Как и при применении других препаратов, угнетающих синтез простагландинов в почках, признаки поражения почек, такие как, помимо прочего, повышение уровня креатинина и калия, могут возникать после однократного приема кеторолака;

- учащенное сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность;

- гипертензия, гипотензия, гематомы, покраснение, бледность, послеоперационное кровотечение из раны;

- применение коксибов и некоторых НПВС (особенно при высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Хотя не было доказано, что кеторолак может увеличивать риск возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении кеторолака;

- женское бесплодие;

- астма, одышка, отек легких, носовое кровотечение;

- гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

- эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, светочувствительность кожи;

- миалгия, функциональные расстройства;

- повышенная жажда, астения, отеки, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, утомляемость, увеличение массы тела;

- увеличенное время кровотечения, повышенный уровень мочевины и креатинина в сыворотке, необычные результаты исследований функции печени.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Кратковременное (≤ 5 дней) лечение умеренно тяжелой острой боли, требующей анальгезии опиоидами, обычно в послеоперационный период. Терапию кеторолака трометамином следует начинать в стационаре.

Противопоказания

гиперчувствительность к кеторолака трометамину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

острая пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, случаи язвы или желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе;

реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических реакций, на ацетилсалициловую кислоту (АСК) и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) в анамнезе (сообщалось о случаях развития тяжелых, иногда с летальным исходом, анафилактических реакций при использовании НПВС);

умеренные и тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л); или состояния, связанные с риском возникновения почечной недостаточности на фоне снижения объема циркулирующей крови (ОЦК) или обезвоживания;

тяжелые нарушения функции печени;

период беременности и родов (ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на кровообращение плода, при этом также может снижаться сократимость матки, в результате чего повышается риск развития маточного кровотечения);

кормление грудью;

цереброваскулярное кровотечение (подтвержденное или возможное), геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови и состояния, когда существует высокий риск возникновения кровотечения (кеторолака трометамин нарушает функцию тромбоцитов);

терапия антикоагулянтами, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);

терапия АСК или другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) (кумулятивный риск возникновения тяжелых НПВС-опосредованных нежелательных реакций);

одновременное применение пробенецида или солей лития;

одновременное применение пентоксифиллина;

синдром полного или частичного полипа носа, ангионевротический отек или бронхоспазм;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы;

тяжелая сердечная недостаточность;

Медролгин не следует использовать перед тяжелыми хирургическими вмешательствами с целью профилактики болевого синдрома;

Медролгин не следует использовать при проведении хирургических вмешательств по поводу коронарного шунтирования.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак в большой степени связывается с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), и это связывание не зависит от концентрации.

Следующие лекарственные средства не следует применять одновременно с препаратом Медролгин:

• Кеторолак не следует применять с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС
• в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2
• поскольку риск возникновения серьезных нежелательных явлений
• связанных с приемом НПВС
• может значительно повышаться

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения.В отличие от пролонгированного действия аспирина, после отмены кеторолака функция тромбоцитов приходит в норму в течение 24-48 часов.

Медролгин противопоказан к применению в комбинации с антикоагулянтами, такими как варфарин, так как одновременный прием НПВС и антикоагулянтов может усилить антикоагулянтный эффект.

Отсутствует информация о значительном взаимодействии между кеторолаком и варфарином или гепарином, однако одновременное применение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана могут быть связаны с повышенным риском кровотечения.

Сообщается об ингибировании почечного клиренса лития, приводящем к повышению концентрации лития в плазме, при применении некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов.Сообщается о случаях увеличения концентрации лития в плазме во время терапии кеторолаком.

Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком, поскольку он увеличивает концентрацию кеторолака в плазме и продлевает период полувыведения.

НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить его эффекты.

При одновременном применении кеторолака с окспентифилином наблюдается повышенная склонность к кровотечению.

Следующие лекарственные средства следует применять с осторожностью в сочетании с препаратом Медролгин:

• Как и в случае со всеми другими НПВС
• при одновременном применении кортикостероидов следует проявлять осторожность из-за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

Существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения при использовании антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с НПВС.
Некоторые препараты, подавляющие синтез простагландинов, уменьшают клиренс метотрексата и, следовательно, могут увеличивать его токсичность.
Кеторолака трометамин не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы.

При терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака снижается примерно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой возможное удвоение концентрации несвязанного кеторолака в плазме.Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака с белками.
Раствор кеторолака для инъекций у нормоволемических здоровых пациентов снижает диуретический ответ на фуросемид приблизительно на 20%, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с сердечной декомпенсацией.
Одновременное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и увеличению риска нефротоксичности НПВС.
Как и в случае со всеми другими НПВС, при одновременном применении циклоспорина следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска нефротоксичности.
При одновременном применении НПВС с такролимусом существует потенциальный риск нефротоксичности.
НПВС могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов, таких как бета-блокаторы.Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой, может усиливаться у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются в сочетании с НПВС.По этой причине такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.В начале такой комбинированной терапии следует проводить адекватное титрование дозы и обращать внимание на мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии, а затем функцию почек следует периодически исследовать.
НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровень кардиотонических гликозидов в плазме при одновременном применении.
Кеторолак снижает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии при лечении острой послеоперационной боли.
Пероральный прием таблеток кеторолака, покрытых пленочной оболочкой, после употребления жирной пищи приводит к снижению максимальной концентрации и увеличению времени до достижения максимальной концентрации кеторолака приблизительно на 1 час.Антациды не влияют на степень резорбции.

НПВС могут повышать риск возникновения судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков.Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
НПВС, вводимые с зидовудином, увеличивают риск гематологической токсичности.Существует вероятность увеличения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных (+) больных гемофилией, получающих зидовудин одновременно с ибупрофеном.
Нет подтверждений о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые могут метаболизировать этот препарат или другие препараты.Таким образом, не ожидается, что Медролгин будет изменять фармакокинетику других препаратов вследствие индукции или ингибирования ферментативных механизмов.