МЕТАКАРТИН 1,0/5МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді 1.0 г/5 мл



Раствор для инъекций, 1.0 г/5.0 мл

Состав

5 мл препарата содержат

активное вещество - левокарнитина 1.0 г,

вспомогательные вещества:

• кислота хлороводородная до рН 6.2-6.6
• вода для инъекций до 5.0 мл

Фармакодинамика

Карнитин жасушалардың табиғи компоненті болып табылады, онда ол энергияны синтездеу және тасымалдау үдерісінде негізгі рөл атқарады.

Карнитин шын мәнінде ұзын тізбекті май қышқылдарының митохондрияларға енуі және β-тотығу реакциясын тудыруы үшін жалғыз маңызды фактор болып табылады; сонымен қатар, карнитин адениннуклеотидтранслоказа ферментін модуляциялау арқылы митохондриялар шығаратын энергияның цитоплазмаға тасымалдануын бақылайды.

Карнитиннің ең жоғары концентрациясы қаңқа бұлшықеттері мен миокард тіндерінде байқалады, олар энергия алу үшін әртүрлі субстраттарды пайдалану қабілеттілігіне қарамастан, әдетте май қышқылдарын пайдаланады.

Осылайша, карнитин жүрек метаболизмінде маңызды рөл атқарады, өйткені май қышқылдарының тотығуы осы заттың жеткілікті мөлшерде болуымен тығыз байланысты.

Тәжірибелік зерттеулер әртүрлі стресс жағдайларында, жедел ишемияда, күл миокардитінде миокард тіндерінде карнитин деңгейінің төмендеуі мүмкін екенін көрсетті. Жануарлардың әртүрлі модельдерін қолданатын зерттеулер карнитиннің жүрек функциясының жасанды түрде туындаған әртүрлі өзгерістеріне, атап айтқанда, жедел және созылмалы ишемия, жүректің декомпенсациясы, күл миокардиті аясындағы жүрек жеткіліксіздігі, сондай-ақ дәрілік кардиоуыттылық (пропранолол, адриамицин) кезінде пайдалы әсерін растады.

L-карнитин келесі патологияларда емдік тиімділігін көрсетті:

• a) липидтердің жинақталуы бар миопатия
• Рейе синдромының типі бойынша бауыр энцефалопатиясы және/немесе үдемелі дилатациялық кардиомиопатия сияқты фенотиптермен сипатталатын карнитиннің бастапқы тапшылығы
  
  b) пропиондық ацидемия
• метилмалондық ацидурия
• изовалериялық ацидемия сияқты генетикалық анықталған органикалық ацидуриялары бар пациенттерде және β-тотығу генетикалық ақаулары бар пациенттерде карнитиннің салдарлы тапшылығы

Фармакокинетика

Вена ішіне енгізілген левокарнитин негізінен бүйрекпен шығарылады; левокарнитиннің оның эфирлеріне қайтымды түрленуін қоспағанда, метаболизмдік компонент іс жүзінде жоқ.

Керісінше, пероральді қабылдағаннан кейін левокарнитин ішек бактериялық флорасымен триметиламинге (ТМА) және γ-бутиробетаинге ыдырайды. Өзгеріссіз жүйелік қан ағымына енетін Метакартин мөлшері шамамен 10-20% құрайды, ішек метаболизмі пероральді қабылдағаннан кейін левокарнитин дозасының шамамен 80-90% шығарылуына жауапты деп болжанады.

Ішек метаболизмі өнімдері, атап айтқанда γ-бутиробетаин және ТМА қанға сіңеді. γ-бутиробетаин несепте өзгермеген күйінде кездеседі, ал ТМА бауыр метаболизмі арқылы триметиламин-N-оксидіне (ТМАО) айналады, ол несеппен бірге TMA аз мөлшерімен өзгеріссіз шығарылады.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде немесе диализдегі пациенттерде левокарнитинді ұзақ уақыт пероральді қолдану қанда ТМА мен ТМАО жиналуына және нәтижесінде триметиламинурияның дамуына, пациент терінен, дем шығарған ауасынан және несептен қатты «балық иісімен» сипатталатын патологиялық жағдай дамуына әкелуі мүмкін.



После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, в количестве прямо пропорциональном уровню левокарнитина в плазме крови. Период полувыведения составляет 17,4 часа. Выводится почками (76% за 24 часа).

Побочные действия

Әрбір жағымсыз реакция үшін сәйкес жиілік санаты былайша анықталады (CIOMS III):

• өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, <
• 1/10), жиі емес (≥ 1/1 000, <
• 1/100), сирек (≥ 1/10 000, <
• 1/1 000), өте сирек (<
• 1/10 000), жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)
  
  Жиі
  
  - құсу, жүрек айну, диарея, іштің ауыруы
  
  Жиі емес
  
  - бас ауыруы
  
  - гипертензия, гипотензия
  
  - дисгевзия, диспепсия, ауыздың құрғауы
  
  - терінің ерекше иісі**
  
  - бұлшықеттің түйілуі
  
  - кеудедегі ауыру, айрықша сезімдер, пирексия (қызба), енгізу орнындағы реакциялар ****
  
  - артериялық қысымның жоғарылауы
  
  Өте сирек
  
  - ХҚҚ арттыру*****
  
  Жиілігі белгісіз
  
  - құрысулар*, бас айналу
  
  - жүрек соғуының жиілеуі
  
  - ентігу
  
  - қышыну, бөртпе
  
  - миастения***, бұлшықет кернеуі
  
  
  
  Категория частоты для каждой нежелательной реакции определяется следующим образом (CIOMS III): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <
• 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <
• 1/100), редко (≥ 1/10 000, <
• 1/1 000), очень редко (<
• 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных)
  
  Часто
  
  - рвота, тошнота, диарея, боль в животе
  
  Нечасто
  
  - головная боль
  
  - гипертензия, гипотензия
  
  - дисгевзия, диспепсия, сухость во рту
  
  - необычный запах кожи**
  
  - мышечные спазмы
  
  - боль в груди, странные ощущения, пирексия (лихорадка), реакции в месте введения ****
  
  - повышенное артериальное давление
  
  Очень редко
  
  - повышение МНО*****
  
  Частота неизвестна
  
  - судороги*, головокружение
  
  - учащенное сердцебиение
  
  - одышка
  
  - зуд, сыпь

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Жүктілік және лактация кезінде

Репродуктивті функция зерттеулері егеуқұйрықтар мен үй қояндарында жүргізілді. Тератогендік әсердің дәлелі түрлердің ешқайсысынан алынған жоқ. Зерттелген ең жоғары дозаны (тәулігіне 600 мг/кг) енгізу кезінде үй қояндарында бақылау тобымен салыстырғанда имплантациядан кейінгі шығындардың статистикалық шамалы өсуі байқалды, бірақ егеуқұйрықтарда мұндай ештеңе байқалмады. Бұл нәтижелердің адам үшін маңызы белгісіз.

Жүкті әйелдер қатысқан тиісті клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Метакартинді жүктілік кезінде емнің ана үшін пайдасы шаранаға төнетін қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолдануға болады.

Левокарнитин - емшек сүтінің табиғи компоненті. Левокарнитинді емізетін аналарда қолдану зерттелмеген.

Метакартин бала емізетін аналарда емнің пайдасы карнитиннің жоғарылауымен байланысты бала үшін кез келген ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Метакартин көлік құралдарын басқару және жабдықпен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе аз ғана әсер етеді.



Во время беременности и лактации

Исследования репродуктивной функции были проведены на крысах и кроликах. Доказательств тератогенного действия не было получено ни у одного из видов. При введении максимальной исследованной дозы (600 мг/кг/сутки) у кроликов отмечалось статистически незначимое увеличение постимплантационных потерь по сравнению с контрольной группой, но у крыс ничего подобного не наблюдалось. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Адекватных клинических исследований с вовлечением беременных женщин не проводилось.

Метакартин может применяться при беременности только в том случае, если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Левокарнитин является естественным компонентом грудного молока. Применение левокарнитина у кормящих матерей не изучалось.

Метакартин может применяться кормящей матерью только в том случае, если польза терапии для пациентки превышает любые потенциальные риски для ребенка, связанные с повышенным воздействием карнитина.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Метакартин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с оборудованием.

Показания

- карнитиннің бастапқы және салдарлы тапшылығы.



- первичный и вторичный дефицит карнитина.

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық



- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

Лекарственное взаимодействие

Левокарнитин мен кумарин туындылары арасындағы өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Кумарин туындыларымен қатар ем қабылдаған пациенттерде ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) жоғарылауының өте сирек жағдайлары туралы хабарланды. Метакартин препаратымен бір мезгілде антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде мәндер тұрақтанғанға дейін апта сайын, содан кейін - ай сайын ХҚҚ немесе басқа тиісті коагуляция көрсеткіштерін бақылау керек.

Метакартинді бүйрек арқылы карнитин шығарылуының жоғарылауына байланысты гипокарнитинемияны тудыратын дәрілермен бір мезгілде қолдану (вальпрой қышқылы, құрамында пиваль қышқылы, цефалоспориндер, цисплатин, карбоплатин және ифосфамид бар препараттар) левокарнитин биожетімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.



Нельзя исключать возможность взаимодействия между левокарнитином и производными кумарина.

Сообщалось об очень редких случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) у пациентов, получавших сопутствующую терапию производными кумарина. У пациентов, которые одновременно с Метакартином получают антикоагулянты, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем - ежемесячно.

Одновременное применение Метакартина с лекарственными средствами, вызывающими гипокарнитинемию вследствие увеличения выведения карнитина почками (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может привести к снижению биодоступности левокарнитина.