МОНКАСТА 0,01 N28 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10,4 мг натрий монтелукасты (10 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар:

• целлактоза 80*
• микрокристалды целлюлоза
• натрий кроскармеллозасы
• магний стеараты
  
  
  
  үлбірлі қабық (жабынға арналған қоспа): гипромеллоза
• титанның қостотығы
  
  (Е171)
• тальк
• пропиленгликоль
• темірдің сары тотығы (Е172)
• темірдің қызыл тотығы (Е172)
  
  
  
  Одна таблетка
• покрытая пленочной оболочкой
• содержит
  
  активное вещество - монтелукаст натрия 10
• 4 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)
  
  вспомогательные вещества: целлактоза 80*
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат
  
  
  
  пленочная оболочка (смесь для покрытия): гипромеллоза
• титана диоксид
  
  (Е171)
• тальк
• пропиленгликоль
• железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид красный (Е172)
  
  
  
  * Целлактоза 80 представляет собой высушенный спрей
• состоящий из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы

Описание

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTF4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важный проастма-тический медиатор, который связывается с рецепторами цистеиновых лейкотриенов (CysLT). CysLT рецепторы типа -1 (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладкой мускулатуры дыхательных путей и дыхательных путях макрофагов) и других провоспалительных клетках (в том числе эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках). CysLT соотносят с патофизиологией астмы и аллергических ринитов. При астме, эффекты лейкотриенов включают множество реакций дыхательных путей, включая бронхоспазм, секрецию слизи, проницаемость сосудов и пополнение эозинофилов. При аллергических ринитах CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа под воздействием аллергена как на ранних, так и поздних фазах гиперчувствительности \аллергических реакций с симптомами аллергии-ческого ринита. Интраназальное воздействие на CyLTs показало увеличе-ние сопротивления дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монкаста® - высоко активное при пероральном применении лекарственное средство с противовоспалительными свойствами, которое значительно улучшает показатели астматического воспаления. Биохимические и фармакологические тесты показали, что монтелукаст связан с высокой степенью сродства и селективности к рецепторам CyLT1(более предпочтительней, по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или бэта-адренорецепторы).

Монкаста® - – сильный ингибитор физиологических воздействий LTC4, LTD4 и LTF4 на CyLT1 рецепторы без всякой реакции сопротивления.

У пациентов-астматиков Монкаста® вызывает сильное ингибирование рецепторов цистеинлейкотриенов в дыхательных путях, тем самым проявляя способность подавлять бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4. Монкаста® в дозе 5 мг вызывают блокаду LTD4, усиливающих бронхоконстрикцию. Монкаста® вызывает бронходилатацию в течение 2 часов при пероральном приеме.

Монкаста® эффективна как у взрослых, так и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая защиту от симптомов как в дневное, так и в ночное время; Монкаста® эффективна для лечения аспирин-чувствительных астматических пациентов с целью предупреждения бронхоспазма, связанного с усилиями при физической активности. Монкаста® эффективна как в одиночку, так и в комбинации с другими препаратами, применяемыми при лечении хронической астмы.

Монкаста® и ингаляционные кортикостероиды могут быть использованы одновременно для аддитивного эффекта, либо для снижения дозы кортикостероидов в период наблюдения клинической стабильности.

Монкаста® также значительно улучшает утреннюю FEV1 (объем форсиро-ванного выдоха за 1 секунду), и снижает использование бэта-агонистов «необходимости». Лечебный эффект достигается после первой дозы и сохраняется постоянным в течение дня при лечении на протяжении 6 месяцев.

Эффекты у пациентов, принимавших одновременно кортикостероиды.

Монкаста® оказывает адиттивное действие на ингаляционные кортикостероиды, что позволяет использовать последние в меньших дозировках (не прекращая их использование) при их одновременном приеме, примерно на 47% .

Действия на физическую активность, усиливающую бронхоспазм.

Монкаста® в ежедневной дозе 10 мг, оказывает защитный эффект при физической нагрузке, способствующей бронхоспазму, у взрослых от 15 лет и старше. Монкаста® значительно купирует длительность и широту падения FEV1 в течение 60 мин после физической нагрузки, максимальный процент падения FEV1после нагрузки. Защитный эффект наблюдается в течение всего периода лечения при отсутствии привыкания, после двух ежедневных доз.

Эффекты усиления и возбуждения приступов астмы.

Монкаста® ингибирует как ранние, так и поздние фазы бронхоспазма вследствие реакции антигена. Монтелукаст значительно снижает эозинофилы периферической крови и в слюне, что приводит к клиническому улучшению конечных показателей астмы.

Сезонный аллергический ринит

Доказана эффективность Монкасты® при приеме дозы 10 мг при лечении сезонного аллергического ринита:

• статистически значительное улучшение начальных показателей дневных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа
• ринорея
• зуд в носу и чихание)
• а также ночных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа при просыпании утром
• сложности при засыпании
• просыпания среди ночи)
• объединенных симптомов (симптомы дневные и ночные) независимо от времени суток

Монкаста® обеспечивает среднее снижение эозинофилов до 13% в течение всего периода лечения.

Использование Монкасты® в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата.

Побочные действия

Өте жиі

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары

Жиі

- іштің ауыруы

- бас ауыру

- диарея, жүректің айнуы, құсу

- бөртпе

- пирексия

- бауыр ферменттері (АЛТ және АСТ) деңгейлерінің жоғарылауы

Жиі емес

- анафилаксияны қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары

- қорқынышты түстер көруді қоса ұйқының бұзылулары, ұйқысыздық, сомнамбулизм, қозу, озбырлықты және өшігушілікті қоса ажитация, депрессия, ашушаңдықты, күйгелектікті қоса психомоторлы аса жоғары белсенділік, тремор***

- бас айналу, ұйқышылдық, парестезиялар/гипостезиялар, құрысу ұстамалары

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы, диспепсия

- гематомалар, есекжем, қышыну

- бұлшықет түйілулерін қоса, артралгия, миалгия

- астения/қажығыштық, ісінулер

- балалар энурезі

Сирек

- қан кетудің күшею үрдісі

- тремор

- жүрек қағуының жиілеуі

- зейіннің бұзылуы, жадының нашарлауы, бұлшықеттердің бақыланбайтын қозғалысы

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек

- тұмау тәріздес ауыру, қолдың немесе аяқтың шаншу немесе ұю сезімдері, өкпе симптомдарының нашарлауы және/немесе бөртпе (Чарг-Страусс синдромы) сияқты симптомдардың біріктірілімі

- қандағы тромбоциттердің төмен деңгейі

- елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік ойлар және әректтер, обсцессивті-компульсивтік бұзылыс, тұтығу

- өкпенің ісінуі (қабынуы)

- терінің ауыр реакциялары (мультиформалы эритема), олар алдын ала ескертусіз туындауы мүмкін

- тері астында, көбіне сирақтарда, ауыртатын қызыл түйіншіктері (түйінді эритема)

- бауырдың қабынуы (гепатит), бауырдың эозинофильді инфильтрациясы.



Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- боль в животе

- головная боль

- диарея, тошнота, рвота

- сыпь

- пирексия

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Нечасто

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- патологические сновидения, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, нервозность, тремор***

- головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки

- носовые кровотечения

- сухость во рту, диспепсия

- гематомы, крапивница, зуд

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения / утомляемость, отеки

- энурез у детей

Редко

- тенденция к усилению кровоточивости

- тремор

- учащенное сердцебиение

- нарушение внимания, ухудшение памяти, неконтролируемые движения мышц

- ангионевротический отёк

Очень редко

- комбинация таких симптомов, как гриппоподобная болезнь, ощущения покалывания или онемение рук, или ног, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь (синдром Чарга-Стросса)

- низкий уровень тромбоцитов в крови

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и действия, обсцессивно-компульсивное расстройство, заикание

- отек (воспаление) легких

- тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема), которые могут возникнуть без предупредительных симптомов

- болезненные красные подкожные образования, чаще всего на голенях (узловатая эритема)

- воспаление печени (гепатит), эозинофильная инфильтрация печени.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенттерге демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін монтелукастты пероральді түрде қабылдау ұсынылмайды, ол мақсат үшін шұғыл емдеудің қарапайым құралдары әрдайым өзімен бірге болуы керек. Демікпенің жедел ұстамасы жағдайында қысқа әсерлі ингаляциялық β-агонистерді қолдану ұсынылады. Пациенттер, егер қысқа әсерлі β-агонистерді әдеттегіден көп мөлшерде керек етсе, мүмкіндігінше, дәрігерден кеңес алуы тиіс.

Ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтарды монтелукастпен бірден алмастыру ұсынылмайды.

Монтелукастты бір мезгілде қолданған кезде пероральді кортикостероидтардың дозасы төмендетілуі мүмкін екендігін айғақтайтын деректер жоқ.

Сирек жағдайларда монтелукастты қоса, демікпеге қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде кейде Чарг-Стросс синдромына тән васкулиттің клиникалық көріністері бар жүйелік эозинофилия дамуы мүмкін (оны емдеу үшін жүйелік кортикостероидтық ем қолданылады). Мұндай жағдайлар әдетте дозаның азаюымен немесе пероральді кортикостероидтық емді тоқтатумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистері Чарг-Стросс синдромының дамуымен байланысты болуы мүмкін, сондықтан оны жоққа шығаруға да, айғақтауға да болмайды. Дәрігерлер пациенттерде эозинофилияның, васкулиттік бөртпенің туындауы, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатиялар болуы мүмкін екендігі туралы білуі тиіс. Осы симптомдар пайда болған пациенттер тексерілуден өтуі тиіс, олардың емдеу сызбасын қайта қарау қажет.

Аспиринді және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауға жол бермеу қажет болғанда аспиринге сезімтал пациенттерде монтелукастпен емдеуді тоқтатпайды.

Психоневрологиялық бұзылыстар

Монтелукаст қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда психоневрологиялық бұзылыстар тіркелді. Психоневрологиялық бұзылыстар мынадай:

• қозу
• озбыр мінез-құлық
• өшігушілік
• үрейленушілік
• депрессия
• бағдардан адасу
• зейін қоюдың бұзылуы
• патологиялық түстер көру
• елестеулер
• ұйқысыздық
• ашушаңдық
• жадының нашарлауы
• мазасыздық
• сомнамбулизм
• суицидтік ойлар және әрекеттер (суицидті қоса) және тремор сияқты жағымсыз әсерлерді қамтиды

Постмаркетингтік есеп берулердің деректері дәрілік препаратқа қатысты клиникалық деректерге сәйкес келеді.Пациенттер және дәрігерлер психоневрологиялық құбылыстарға көңіл бөлуі тиіс.Мұндай бұзылулар туындаған жағдайда пациенттердің және/немесе күтіммен қамтамасыз етуші адамдардың дәрігерді бұдан хабардар етуіне нұсқау берілуі тиіс.Дәрігерлер осындай құбылыстар дамыған кезде емдеуді жалғастырудың қаупі мен пайдасына мұқият баға беруі тиіс.

Қосымша заттар

Монкаста® препаратының бір таблеткасының құрамында 1 ммольден азырақ натрий (23 мг) бар, яғни іш жүзінде натрий жоқ.

Препараттың құрамында лактоза бар.Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, жалпы лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттер осы дәріні қабылдамауы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Препарат 15 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерге қолданбау керек.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерді емдеу үшін олардың жасына байланысты осы препараттың басқа түрлері бар.

Жүктілік және емшек емізу

Жүктілік кезінде қолданылуы

Жүктілік кезеңінде монтелукастты қолдану жөнінде қолда бар деректер базасынан алынған шектеулі ақпарат оны қолдану мен әлемде тіркелуден кейінгі тәжірибе барысында сирек мәлімделген даму кемістіктерінің (аяқ-қол кемістіктері сияқты) туындауы арасында себеп-салдарлық байланысты көрсетпейді.

Емшек емізу кезеңінде қолданылуы

Емшек сүтімен бірге монтелукасттың бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз.

Жүктілік немесе емшек емізу кезеңінде өте қажеттілік болған жағдайларда ғана Монкаста® препаратын қолдануға болады.

Көлік құралдарын басқару және потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Монтелукаст пациенттің автокөлікті немесе басқа да механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізеді деп күтілмейді.Алайда, сирек жағдайларда ұйқышылдықтың немесе бас айналудың туындағаны туралы мәлімделді, сондықтан автокөлікті немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық таныту қажет.



Эффективность препарата Монкаста® для лечения обострений астмы (при приступах) не была установлена.Таким образом, не следует полагаться на таблетки Монкаста® для лечения острых приступов астмы.Пациентам необходимо рекомендовать иметь соответствующие доступные лекарства для снятия приступов.

При этом доза сопутствующих ингаляционных кортикостероидов может быть снижена постепенно, под наблюдением врача, но прием препарата Монкаста® не должен прекращаться резко.

Сокращение общей дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих антагонисты рецепторов лейкотриенов, применялась в редких случаях при наступлении одного или более из следующих действий:

• эозинофилия
• васкулитная сыпь
• ухудшения легочных симптомов
• сердечно-сосудистые осложнения
• и / или невропатии
• иногда при синдроме Churg-Strauss
• системном эозинофильном васкулите.Хотя причинно-следственной связи с рецепторами лейкотриенов не было установлено
• осторожность и соответствующий контроль клинических показателей рекомендованы при сокращении системных кортикостероидов у пациентов
• принимающих
  
  монтелукаст

Специальная информация о некоторых ингредиентах.
Монкаста® содержит лактозу, пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы нельзя применять данный препарат.
Беременность и период лактации

Препарат Монкаста® не изучался у беременных женщин.Его можно принимать только в случае крайней необходимости.
Выделяется ли монтелукаст с грудным молоком неизвестно.Следует применять с осторожностью у кормящих женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет никаких доказательств того, что Монкаста® влияет на способность управлять транспортными средствами и агрегатами.

Показания

- ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистерленетін демікпесі бар 15 жастан үлкен пациенттерде бронх демікпесін базалық емдеуге қосымша ретінде (ингаляциялық кортикостероидтардың және қажет болғанда қолданылатын қысқа әсерлі β-агонистердің клиникалық әсерлері жеткіліксіз болғанда)

- бронх демікпесі бар пациенттерде аспиринге сезімталдықты емдеу және дене жүктемесінен туындаған бронхтың түйілуіне профилактика жүргізу үшін

- бронх демікпесі бар пациенттерде аллергиялық ринитті емдеу үшін



- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у пациентов в возрасте старше 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточном клиническом эффекте лечения ингаляционными кортикостероидами и β- агонистами короткого действия, применяемых при необходимости)

- лечение чувствительных к аспирину пациентов с бронхиальной астмой и профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- лечение аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші затына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары



- гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- дети и подростки в возрасте до 15 лет

- наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы- галактозы

Лекарственное взаимодействие

Монтелукастты бронх демікпесіне профилактика жасау және ұзақ емдеу үшін қолданылатын басқа препараттармен бірге қолдануға болады. Дәрілік өзара әрекеттесулерге жүргізілген зерттеулерде монтелукасттың ұсынылатын клиникалық дозасы теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфарин сияқты препараттардың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізген жоқ.



Фенобарбиталды бір мезгілде қабылдаған кезде қан плазмасындағы монтелукасттың «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) шамамен 40%-ға төмендеді. Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 көмегімен метаболизденетін болғандықтан, әсіресе балаларға фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу қажет.

Іn vitro зерттеулер монтелукасттың CYP 2C8 күшті тежегіші болып табылатындығын көрсетті. Алайда монтелукастты және росиглитазонды (маркерлік субстрат, көбіне CYP 2C8 көмегімен метаболизденетін препарат) қамтитын дәрілік заттармен өзара әрекеттесуінің клиникалық зерттеу деректері монтелукасттың in vivo CYP 2C8 тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан монтелукаст осы ферменттің көмегімен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизмін елеулі түрде өзгертеді деп күтілмейді.



Зертханалық зерттеулер монтелукасттың CYP 2C8, және аз дәрежеде 2C9 және 3A4 субстраты болып табылатындығын көрсетті. Монтелукаст пен гемфиброзилдың (CYP 2C8, сонымен қатар 2C9 үшін де тежегіш) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуге жүргізілген клиникалық зерттеу деректері монтелукасттың жүйелік экспозициясын гемфиброзилдың 4,4 есе арттыратындығын көрсетті. Гемфиброзилмен немесе басқа күшті CYP 2C8 тежегіштерімен бірге қабылдағанда монтелукасттың дозасын түзету қажет болмайды, бірақ дәрігер жағымсыз реакциялардың туындау қаупінің жоғары екендігін ескеруі тиіс. Белгілі басқа CYP 2C8 тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу болады деп күтілмейді. Бұдан басқа, монтелукастты итраконазолмен (CYP3A4 күшті тежегіші) бір мезгілде қолдану ғана монтелукасттың жүйелік экспозициясының елеулі жоғарылауына әкелмейді.



Монтелукаст можно применять с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику таких препаратов, как:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
• терфенадин
• дигоксин и варфарин

Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% при одновременном приеме фенобарбитала.Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3A4, 2C8 и 2C9 необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при назначении одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8.Однако данные клинических исследований взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo.

Поэтому не ожидается, что монтелукаст значительно изменит метаболизм препаратов, метаболизирующихся при помощи этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).



Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4.Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) показали, что гемфиброзил повышает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза.При совместном приеме с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8, корректировка дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.Клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом) не ожидается.Кроме того, лишь одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (сильный ингибитор CYP 3A4) не приводит к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.