НИПЕРТЕН 0,0025 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг

Состав

активное вещество - бисопролола фумарат (2:

• 1) 2.50 мг
  
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмала гликолят
• повидон
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат

Описание

Нипертен® - селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатоми-метической активности, не обладает мембраностабилизирующим дейст-вием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Сa2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата Нипертен®, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реци-прокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стиму-ляции ?2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и вли-янием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипер-тензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект препарата Нипертен® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердеч-ных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кисло-роде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект препарата Нипертен® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 80 – 90%, прием пищи не влия-ет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдает-ся через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови – около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Биодоступность составляет примерно 85 - 90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до

20 мг.

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактив-ных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов. Около 98% дозы выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% – с желчью.

Побочные действия

Очень часто(? 1/10):

• - синусовая брадикардия
  
  - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
  
  Часто (? 1/100 до <
• 1/10):
  
  - нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда,
  
  - головокружение, головная боль
  
  - сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота,
  
  рвота, боль в животе, запор или диарея
  
  - проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического
  
  кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно)
  
  - астения, повышенная утомляемость
  
  Нечасто(? 1/1000 до <
• 1/100):
  
  - нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердцебиение, аритмии,
  
  развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп
• одышка), сни-
  
  жение АД
  
  - заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких
  
  дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов –
  
  ларинго- и бронхоспазм
  
  - миастения, тремор, судороги (в т.ч

• - беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
  
  галлюцинации
  
  - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и
  
  болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом
  
  контактных линз)
  
  - аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница)
  
  - изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ, били
  
  рубина, триглицеридов)
  
  - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи,
  
  холестаз)
  
  - гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом),
  
  гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное
  
  состояние
  
  - усиление потоотделения, гиперемия кожи
  
  - ослабление либидо, снижение потенции,
  
  Очень редко (<
• 1/10 000):
  
  - парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и
  
  синдромом Рейно),
  
  - боль в груди
  
  - конъюнктивит
  
  - экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов
  
  псориаза, алопеция
  
  - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния),
  
  агранулоцитоз, лейкопения
  
  - внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дози-ровку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль больных, принимающих препарат Нипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией ?-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины:

• выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка
• нарушающий субэндокардиальный кровоток

• печеночная недостаточность
• хроническая почечная недостаточность
• миастения
• тиреотоксикоз
• сахарный диабет
• AV блокада I cтепени
• депрессия (в том числе в анамнезе)
• псориаз
• аллергические реакции (в анамнезе)
• пожилой возраст

Показания

- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента (иАКФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам

Противопоказания

-повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим ?-адреноблокаторам и другим компонентам препарата

-шок (в том числе кардиогенный)

-коллапс

-отек легких

-острая cердечная недостаточность

-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

-атриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени

-cиноатриальная блокада

-синдром слабости синусового узла

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)

-стенокардия Принцметала

-кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

-артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда)

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

-одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)

-поздние стадии нарушения периферического кровообращения

-болезнь Рейно

-феохромоцитома (без одновременного использования ?-адреноблокаторов)

-метаболический ацидоз

-детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной ане-стезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиоде-прессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для прие-ма внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикар-дию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает анти-коагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.