ОФЛО 0,002/МЛ 100МЛ РАСТВОР Д/ИНФ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – офлоксацин 2 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• динатрия эдетат
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Обладает бактерицидным действием. Ингибирует ДНК-гиразу - фермент микробной клетки, который обеспечивает сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепей ДНК приводит к гибели бактерий.

Офло? влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Высоко чувствительны к препарату:

• E

coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilis influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату умеренно чувствительны:

• Acinetobacter spp
• Enterococci
• Streptococcus spp.(в том числе пневмококки)
• Clostridium perfringens
• Corynebacterium spp
• Campylobacter spp
• Helicobacter pilori
• Listeria monocytogenes
• Pseudomonas aeruginosa
• Gardnerella vaginalis
• Mycobacterium tuberculosis
• Ureaplasma urealyticum

В большинстве случаев к препарату устойчивы:

• Nocardia asteroides
• анаэробные микроорганизмы (Bacteroides spp
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp
• Eubacterium spp
• Fusobacterium spp
• Clostridium difficile
• метициллин-резистентные стафилококки).Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введение 200 мг офлоксацина максимальная концентрация (Cmax) составляет 2.7 мкг/мл (через 60 мин), через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет

0.3 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови незначительное – около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения, поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, предстательная железа). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 ч. Около 80-90 % принятой дозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом; с желчью – до 8 %.

Побочные действия

Часто

-головная боль, головокружение, расстройства сна, чувство беспокойства

-тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспептические явления

-кожная сыпь, зуд, крапивница

-реакция в месте введения (боль, покраснение)

-флебит

Редко

-отсутствие аппетита, нарушения вкуса

-тремор, возбуждение, неуверенность движений, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, психотические реакции

-мышечные судороги, онемение, парестезии в конечностях, галлюцинации (эти реакции требуют немедленной отмены препарата)

-диплопия, нарушение цветовосприятия

-нарушение вкуса, обоняния

-тахикардия, снижение артериального давления, коллапс

-временное повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в плазме крови

-нарушение функции почек, кристаллурия

-фотосенсибилизация

-бронхоспазм

-гипогликемия/гипергликемия (у больных сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами)

-дисбактериоз, энтероколит

Очень редко

-потеря вкуса

-нарушение слуха, потеря слуха

-псевдомембранозный колит

-холестатическая желтуха

-нарушение азотовыделительной функции с повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови

-лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

-артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты, разрывы сухожилий, периферическая полинейропатия

-суперинфекция

-ангионевротический отек, васкулит, пурпура

-анафилактический шок

Крайне редко

-гепатит

-острый интерстициальный нефрит

-панцитопения

-многоформная экссудативная эритема - синдром Стивенса-Джонсона

-токсический эпидермальный некролиз - синдром Лайелла

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Офло? не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами. Не показан при лечении острого тонзиллита, вызванного ? – гемолитическим стрептококком.

Офло? следует применять с осторожностью у пациентов с латентной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как они могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при терапии фторхинолонами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы. Появление судорог, парестезий в конечностях, галлюцинаций требует немедленной отмены препарата.

Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться пациентам, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось об отдельных случаях психотических реакций. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей или социально – опасного поведения, включая попытки суицида. В случае развития подобных реакций необходима немедленная отмена препарата и применение адекватных мер. Офло? следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе и у пациентов с психиатрическими заболеваниями.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно Ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Псевдомембранозный колит

При возникновении во время или после лечения Офло? тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты с нарушениями функции печени, почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи гепатитов, потенциально ведущих к летальному исходу. Пациентов следует инструктировать о прекращении приема Офло? в случае появления таких симптомов, как анорексия, желтушность, потемнение мочи, кожный зуд.

Сердечно-сосудистая система

Во время внутривенного введения Офло? могут наблюдаться тахикардия и снижение артериального давления. Снижение артериального давления в очень редких случаях может быть выраженным. В таких случаях введение препарата должно быть немедленно остановлено.

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офло?, пациентам с известными факторами риска по удлинению интервала QT, такими, например, как:

• •синдром удлиненного интервала QT
  
  •некорректированный электролитный дисбаланс (например
• гипокалиемия
• гипомагниемия)
  
  •сердечная патология (например
• инфаркт миокарда
• брадикардия сердечная недостаточность)
  
  •одновременное применение препаратов
• удлиняющих интервал QT (например
• антиаритмические средства классов 1А и 3
• трициклические антидепрессанты
• макролиды
• антипсихотические средства)

У пожилых пациентов и у женщин возможно наличие большей чувствительности относительно удлинения интервала QT.В связи с этим в данных группах пациентов следует назначать фторхинолоны, в том числе Офло?, с особой осторожностью.

Вторичная инфекция

Прием Офло? также как и прием других антибактериальных препаратов, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом резистентных к препарату микроорганизмов.Необходима повторная оценка состояния пациента.Если вторичная инфекция возникает во время лечения, необходимо принимать соответствующие меры.

Порфирия

У больных, предрасположенных к порфирии, возможно учащение приступов на фоне лечения Офло?.

Миастения

На фоне лечения Офло? возможно ухудшение течения миастении.

Гипогликемия

Как и другие хинолоны, Офло? может вызывать гипогликемию, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными сахароснижающими препаратами или инсулином.В данной группе пациентов рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

При одновременном применении Офло? с антагонистами витамина К – непрямыми антикоагулянтами необходим контроль за свертывающей системой крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Пациентам, получающим Офло?, не следует назначать физиотерапевтические процедуры, связанные с ультрафиолетовым воздействием и подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Нельзя применять препарат свыше 4 недель.

Во время лечения Офло? возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что прием препарата Офло? может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом, в период его применения следует воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Офло следует назначать на основании микробиологических исследований и оценки чувствительности микроорганизмов.

-инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)

-инфекции ЛОР-органов

-кольпит, аднексит, цервицит, эндометрит, параметрит, сальпингоофорит, в том числе вызванные гонококком, хламидиями

-инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры, в том числе гонококковой этиологии

-инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита)

-инфекции кожи, мягких тканей

-инфекции костей и суставов

-септицемия

-менингит

Противопоказания

-повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-эпилепсия

-поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга)

-беременность, период лактации

-детский и подростковый возраст (до 18 лет)

-повреждения сухожилий в связи с приемом фторхинолонов в анамнезе

Лекарственное взаимодействие

Офло? несовместим с гепарином (риск преципитации) и маннитолом.

При применении Офло? с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

Снижает клиренс теофиллина на 25%. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина. При одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

При одновременном применении Офло? с прокаинамидом возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы прокаинамида.

При одновременном назначении Офло? с глюкокортикостероидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офло? с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.

При одновременном назначении Офло? с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.