РИПРОНАТ 10% 5МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, 100 мг/мл



Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 100 мг мельдоний (мельдоний дигидраты түрінде)

қосымша зат - инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.



Состав лекарственного препарата

Один мл раствора содержит

активное вещество - мельдоний (в форме мельдония дигидрата) 100 мг вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный раствор

Описание

Рипронат - структурный аналог ?-бутиробетаина, предшественника карнитина. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ?-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности Рипронат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения. В результате применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Рипронат оказывает тонизирующее действие.

Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения.

Побочные действия

Жиі

- аллергиялық реакциялар*

- бас ауыру*

- диспепсия

Сирек

- жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакциялар

- қозу, қорқу сезімі, маза бермейтін ойлар, ұйқының бұзылулары

- парестезиялар, тремор, гипестезия, құлақтың шыңылдауы, вертиго, бас айналу, жүріс-тұрыстың өзгеруі, естен тану алдындағы жағдай, естен тану

- жүрек ырғағының өзгеруі, жүректің қағуы, тахикардия/синустық тахикардия, жүрекшелердің фибрилляциясы, аритмия, кеудеде жайсыздық сезімі/кеуденің ауыруы

- артериялық қысымның жоғарылауы/төмендеуі, гипертониялық криз, гиперемия, тері жабындарының бозаруы

- тамақтың қабынуы, жөтелу, ентігу, апноэ

- дисгевзия (ауыздағы метал дәмі), тәбеттің болмауы, жүректің айнуы, құсу, метеоризм, диарея, іштің ауыруы, ауыз ішінің құрғауы немесе гиперсаливация

- бөртпелер, жалпы/макулезді/папулезді бөртпелер, қышыну

- арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілулері

- поллакиурия

- жалпы әлсіздік, қалтырау, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ысынуды сезіну, суынғанды сезіну, мұздай тер

- электрокардиограммадағы (ЭКГ) өзгерулер, жүрек жұмысының жылдамдауы, эозинофилия*



Часто

- аллергические реакции*

- головная боль*

- диспепсия

Редко

- повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции

- возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна

- парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок

- изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

- повышение/снижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов

- воспаление горла, кашель, одышка, апноэ

- дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация

- высыпания, общие/макулезно/папулезные высыпания, зуд

- боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

- поллакиурия

- общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

- изменения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

- анамнезде бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге препаратты қолданған кезде сақ болу қажет (бауыр және/немесе бүйрек функциясына бақылау жүргізген жөн).

- Рипронат жедел коронарлы синдромда бірінші қатарлы препарат болып табылмайды.





- пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

- Рипронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Показания

- жүрек және қантамыр жүйесінің ауруларында:

• тұрақты кернеулі стенокардия
• жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA I-III функционалды класы)
• кардиомиопатия
• жүрек және қантамыр жүйесі қызметінің функционалды бұзылулары
  
  - ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары
  
  - жұмысқа қабілеттің төмендеуі
• физикалық және психоэмоциялық қатты зорығу
  
  - цереброваскулярлы бұзылуларда
• бас жарақатынан және энцефалиттен кейін сауығу кезеңінде
  
  
  
  - заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения
• хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс)
• кардиомиопатия
• функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы
  
  - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
  
  - сниженная работоспособность
• физическое и психоэмоциональное перенапряжение
  
  - в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений
• травм головы и энцефалита

Противопоказания

- белсенді затқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі жөнінде деректер саны жеткіліксіз)

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (веналық ағын бұзылғанда, бассүйекішілік ісікте)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер





- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (недостаточное количество данных по безопасности)

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепной опухоли)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Құрамында мельдоний бар басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданбау керек (жағымсыз әсерлердің даму қаупі бар).

Препаратты антиангинальді дәрілермен, антикоагулянтармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, жүрек гликозидтерімен, диуретиктермен біріктіруге болады.

Препараттың нитроглицериннің, нифедипиннің, бета-адреноблокаторлардың, шеткері вазодилататорлардың және гипертензияға қарсы басқа да дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін екендігін ескерген жөн.

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар, симптомдарды азайту үшін мельдоний мен лизиноприлді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде біріктірілген емнің позитивті әсері байқалды (негізгі артериялардың вазодилатациясы, шеткері қан айналымының және өмір сапасының жақсаруы, психологиялық және физикалық күйзелістің азаюы).

Мельдонийді ишемиядан/реперфузиядан туындаған зақымдануларды жою үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсер байқалды.

Сорбифер препараты мен мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде темірдің тапшылығынан туындаған анемиясы бар пациенттерде қызыл қан жасушаларында май қышқылдарының құрамы жақсарды.

Мельдоний азидотимидин (АЗТ) әсерінен туындаған жүректің патологиялық өзгерулерін жоюға жәрдемдеседі, және митохондриялардың дисфункциясына әкеп соғатын АЗТ әсерінен туындаған тотығу күйзелісінің реакциясына әсерін тигізеді. Мельдонийді АЗТ-мен немесе жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге арналған басқа препараттармен біріктіріп қолдану ЖИТС-ті емдеуге оң ықпалын тигізеді.

Этанол әсеріне туындаған тепе-теңдік рефлексінің жоғалуына жасалған тестіде мельдоний ұйқының ұзақтығын азайтты. Пентилентетразол әсерінен туындаған құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдониймен емдер алдында α2 адреноблокаторды, йохимбинді 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргининнің азот тотығының синтазасы (АТС) тежегішін 10 мг/кг дозада қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толық бөгеледі.

Мельдонийдің артық дозалануы циклофосфамид әсерінен туындаған кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

D-карнитинді қолданған кезде түзілетін карнитин тапшылығы (мельдонийдің фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес изомері) ифосфамидтен туындаған кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

Мельдоний индинавир әсерінен туындаған кардиоуыттылық, және эфавиренз әсерінен туындаған нейроуыттылық жағдайында қорғаныш әсер береді.





Не применять одновременно с другими лекарственными формами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и других антигипертензивных средств.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения препарата Сорбифер и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2 адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.