ВЕНТОЛИН 100МКГ 200 ДОЗ АЭР

Лекарственная форма

Дозаланған, ингаляцияға арналған аэрозоль, 100 мкг/доза, 200 доза.



Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір доза құрамында

белсенді зат - сальбутамол сульфаты 120,5 мкг (100 мкг салбутамолға баламалы),

қосымша заттар - 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134a пропеллент),

құрамында хлорфторкөміртектер жоқ.



Одна доза содержит

активное вещество - сальбутамола сульфат 120,5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),

вспомогательное вещество - 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный.

Фармакодинамика

Сальбутамол β2-адренорецепторлардың селективті агонисі. Терапиялық дозаларда ол бронхтың тегіс бұлшықеттерінің β2-адренергиялық рецепторларына әсер етеді және тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясының әсерінің жылдам басталуымен (5 минут ішінде) β2-адренергиялық рецепторларға қысқа (4-тен 6 сағатқа дейін), бронходилатациялық әсер етеді.

Балалар

Жүргізілген клиникалық зерттеулер 4 жасқа толмаған балаларда қауіпсіздік бейінінің үлкенірек жастағы балалармен, жасөспірімдермен және ересектермен ұқсас болатындығын дәлелдеді.

4 жасқа дейінгі балалар

Тыныс алу жолдарының қайтымды обструктивтік ауруымен байланысты бронх түйілуі бар 4 жасқа дейінгі пациенттерде ұсынылған дозада жүргізілген педиатриялық клиникалық зерттеулер, Вентолин, ингаляцияға арналған аэрозоль 4 жасқа дейінгі балалардағы, жасөспірімдер мен ересектердегі қауіпсіздік бейініне ұқсас екендігін көрсетті.



Вентолин® - селективный агонист β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах оказывает влияние на β2-адренорецепторы мускулатуры бронхов.

Вентолин® имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).

Дети

Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.

Фармакокинетика

Сіңуі

Ингаляция арқылы енгізгеннен кейін дозаның 10-на 20%-на дейін төменгі тыныс алу жолдарына жетеді. Қалдық жеткізу жүйесінде қалады немесе ауыз-жұтқыншаққа түседі, содан кейін ол жұтылады. Тыныс алу жолдарында тұнбаға түсетін фракциялар өкпе тіндеріне және қанға сіңеді, бірақ өкпеде метаболизденбейді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы 10% құрайды.

Биотрансформациясы

Айналым жүйесінің шегіне жеткеннен кейін сальбутамол бауыр механизмі арқылы метаболизденеді және негізінен несеппен өзгермеген өнім және фенол сульфаты түрінде шығарылады.

Сальбутамол бауыр арқылы бірінші өту кезінде метаболизденеді және ингаляция кезінде аз мөлшерде ішке түсуіне байланысты ішек қабырғасында; негізгі метаболит несеппен шығарылатын белсенді емес сульфат конъюгаты болып табылады.

Ингаляциялық дозаның жұтылған бөлігі асқазан-ішек жолынан сіңеді және несеппен шығарылатын фенол сульфатына дейін елеулі бірінші өту метаболизміне ұшырайды.

Шығарылуы

Вена ішіне енгізгенде сальбутамолдың Т½ 4-6 сағатты құрайды. Сальбутамол несеппен бірге белсенді емес метаболит 4'-O-сульфаты және өзгермеген зат түрінде тез шығарылады; аздаған мөлшерде нәжіспен бірге шығарылады. Қабылданған сальбутамолдың үлкен бөлігі организмнен 72 сағат ішінде шығарылады.



Абсорбция

При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму.

Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.

Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат, которые выводятся с мочой.

Выведение

Т½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4'-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов.

Побочные действия

Жиі

- тремор

- бас ауыруы

- тахикардия

Жиі емес

- ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығының тітіркенуі

- жүрек соғуының жиілеуі

- бұлшықеттің құрысуы

Сирек

- гипокалиемия (β2-агонистермен емдеу ауыр гипокалиемияға әкелуі мүмкін)

- шеткері қантамырлардың кеңеюі

Өте сирек

-есекжем, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, гипотония, коллапсты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- парадоксальді бронх түйілуі

- аса жоғары белсенділік

-аритмия, соның ішінде жүрекшелердің фибрилляциясы, суправентрикулярлық тахикардия және экстрасистолия

Белгісіз

- жүректің ишемиялық ауруы



Часто

- тремор, головная боль

- тахикардия

Нечасто

- раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

- учащенное сердцебиение

- судороги мышц

Редко

- гипокалиемия (терапия β2-агонистами может приводить к выраженной гипокалиемии)

- расширение периферических сосудов

Очень редко

- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс

- парадоксальный бронхоспазм

- лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения обострений бронхиальной астмы)

- гиперактивность

- аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

Неизвестно

Ишемическая болезнь сердца

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты должны правильно использовать ингалятор, нажимая на клапан ингалятора в момент вдоха для обеспечения оптимальной доставки препарата в легкие. Пациенты должны быть предупреждены, что при ингаляции они могут ощущать другой вкус по сравнению с предыдущим ингалятором.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. Тяжелая форма астмы требует регулярной медицинской оценки, включая проверку функции легких, так как пациенты подвержены риску тяжелых приступов и даже смерти. В отношении таких больных врачи должны рассмотреть вопрос об использовании максимальной рекомендованной дозы ингаляционных кортикостероидов и / или пероральной терапии кортикостероидами.

Тяжелые обострения астмы следует лечить в обычном порядке.

При применении симпатомиметиков, в том числе сальбутамола могут наблюдаться симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. В пост-маркетинговых исследованиях и опубликованной литературе сообщается о редких случаях ишемической болезни сердца, связанной с приемом сальбутамола. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), которые получают сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, если они испытывают боль в груди или другие симптомы ухудшения сердечного заболевания. Следует уделять внимание оценке таких симптомов, как одышка и боли в груди, так как они могут относиться к респираторным или сердечно-сосудистым заболеваниям.

Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.

Дозировка или частота применения могут быть увеличены только по рекомендации врача.Повышение потребности в приеме β2-агонистов, с короткой продолжительностью действия может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует обратиться к врачу и пересмотреть план лечения пациента, если лечение бронходилататором короткого действия становится менее эффективным или возникает потребность в большем количестве ингаляций, чем обычно. В этой ситуации следует оценить состояние пациента и рассмотреть необходимость усиленной противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов).

С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами 2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с прямым увеличением одышки после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение данной формой Вентолина®, оценить состояние пациента и при необходимости назначить другие быстродействующие бронходилата-торы для дальнейшего использования.

Если действие обычной дозы препарата Вентолин® становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком, следует с осторожностью рассматривать вопрос его назначения кормящим женщинам.

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей и нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола:

• у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»
• у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа

Показания

Қолданылуы

Вентолин®, ингаляцияға арналған аэрозоль тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясымен жылдам басталуымен (5 минут ішінде) бронхтардың қысқа мерзімді (4-тен 6 сағатқа дейін) кеңеюін қамтамасыз етеді.

Демікпе симптомдарын жеңілдету және алдын алу үшін қолданылады. Оны симптомдар пайда болған кезде жеңілдету үшін және пациент демікпе ұстамасын тудыруы мүмкін деп есептейтін жағдайларда (мысалы, физикалық жаттығу алдында немесе жақын арада аллерген әсері ету мүмкіндігімен) алдын алу үшін қолданылуы керек.

Вентолин®, ингаляцияға арналған аэрозоль, егер оны қолдану жүйелі жүргізілетін ингаляциялық кортикостероидтармен емдеуді бастауды және қолдануды кешіктірмеген кезде жеңіл, орташа немесе ауыр демікпе симптомдарын жеңілдетуге арналған дәрі ретінде қолданылады.



В составе комплексной терапии:

• - для купирования и предупреждения развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма
• хронический бронхит
• эмфизема)
  
  - для облегчения симптомов приступа бронхиальной астмы или их предупреждения перед контактом с известным триггером (аллергеном)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың құрамына кіретін кез келген компонентке жоғары сезімталдық

Сальбутамолдың бұл шығарылымдағы түрі вена ішіне енгізуге арналмаған, мезгілінен бұрын босану және түсік тастау қаупін болдырмау үшін қолданылмауы тиіс.



- повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата

- преждевременные роды

- угрожающий аборт

- дети младше 4 лет

Формы выпуска сальбумамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.

Лекарственное взаимодействие

Вентолин®, дозаланған, ингаляцияға арналған аэрозоль препаратын және пропранолол сияқты -адренорецепторлардың селективті емес блокаторларын бір мезгілде қолдануға кеңес берілмейді.



Не рекомендуется одновременно применять препарат Вентолин® и неселективные блокаторы β-адренонорецепторов, такие как пропранолол.

Препарат Вентолин® не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).