Лекарственная форма
Сироп
Состав
сальбутамол сульфат
(эквивалентно сальбутамолу) – 2.00 мг
бромгексин гидрохлорид - 4.00 мг
гвайфенезин - 100.00 мг
ментол (левоментол) - 1.00 мг,
Фармакодинамика
Аскорил экспекторант - комбинированный препарат с бронхо-дилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и ментола эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.
Сальбутамол - селективный агонист ?2-адренорецепторов, оказывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм.
Бромгексина гидрохлорид оказывает муколитическое действие. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистых оболочек бронхов.
Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствует отхаркиванию.
Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика
Сальбутамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте с биодос-тупностью 50 % - 85 %. Пиковые плазменные концентрации (Cmax) наступают через 1 - 4 часа (Tmax) после перорального приема сальбутамола. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сальбутамола. Связывание с белками плазмы составляет 10 % и объем распределения (Vd) 156 +/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени в активный метаболит - сложный эфир 4-O-сульфат. Выводится сальбутамол с мочой - 64 % и с желчью. Период полураспада сальбутамола составляет 3 - 6.5 ч.
Бромгексин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максималь-ная концентрации в плазме (Cmax) наблюдается через 1 час после перораль-ного приема. Бромгексин метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол. Бромгексин экскретируется главным образом с мочой в форме метаболитов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. Период полураспада Т ? бромгексина составляет 6.5 часов.
Гвайфенезин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. 60 % гвай-фенезина гидролизируются в крови в течение 7 часов с формированием ?-2-methoxyphenoxy-lactic кислоты. Передозировка гвайфенезина может вызвать мочекаменную болезнь; камни содержат метаболит гвайфенезина:
- ?-2 – метоксифенол-молочная кислота
Гвайфенезин экскретируется с мочой в форме метаболитов.Период полураспада Т ? составляет 1 час.
После абсорбции ментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронида.
Побочные действия
При длительном приеме
- тошнота, рвота, диспептические явления, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Редко
- преходящее расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, коллапс, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия
- повышенная нервная возбудимость
- тремор, мышечные судороги, нарушение сна
- аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь, кра- пивница, парадоксальный бронхоспазм
- гипокалиемия
- окрашивание мочи в розовый цвет
Очень редко
- повышение активности трансаминаз
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питье.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Одновременное назначение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применении могут возникнуть тахикардия, тремор рук, мышечные судороги на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнение работ, требующих концентрации внимания.
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
- бронхиальная астма
- трахеобронхит
- обструктивный бронхит
- пневмония
- эмфизема легких
- коклюш
- пневмокониоз
- туберкулез легких
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата
- одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов МАО
- тахикардия, миокардит, пороки сердца
- сахарный диабет
- язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки ( в стадии oбостре- ния)
- желудочное кровотечение
- гипертиреоз
- глаукома
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами,
содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселектив-ными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил Экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемичес-кий эффект сальбутамола.
Скидки
