ЭБРАНТИЛ 0,03 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 30мг

Состав

активное вещество - урапидил 30 мг,

вспомогательные вещества:

• крупка сахарная
• кислота метакриловая и сополимер металакрилата
• тальк
• диэтилфталат
• кислота фумаровая
• гипромеллоза
• этилцеллюлоза
• кислота стеариновая
• гипромеллозы фталат

Описание

Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем снижения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.

Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие - урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%.

Связь урапидила с белками плазмы крови (в человеческой сыворотке) в лабораторных условиях составляет 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови может объяснить то, что до сих пор не выявлено взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Распределение

Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.

Метаболизм

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.

Экскреция и выведение

Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.

Особые группы пациентов

У пожилых людей и у пациентов с прогрессивной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости:

• очень часто (1/10)
• часто (от 1/00 до 1/10)
• нечасто (от 1/1000 до 1/100)
• редко (от 1/10000 до 1/1000)
• очень редко ( 1/10000)
• неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:

• - при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при эмболии легочной артерии или ухудшении сократимости миокарда в результате перикардиальных нарушений
• - при лечении пациентов с печеночной дисфункцией
• - при лечении пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой
• - при лечении пациентов пожилого возраста
• - при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин (см

Показания

артериальная гипертензия

Противопоказания

- гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет для дозировки 60 мг

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.

Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.

Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комплексном лечении с применением ингибиторов АПФ, в данный момент такое лечение не рекомендовано.