ИМОВАН 0,0075 N20 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг, делимые

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - зопиклон 7,5 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал пшенич¬ный
• кальция гидрофосфата дигидрат
• лактозы моногидрат
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• магния стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол 6000

Фармакодинамика

Зопиклон принадлежит к соединениям группы циклопирролона и относится к классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона по своему характеру подобны таковым других соединений этого класса, т.е.

- миорелаксирующий

- анксиолитический

- седативный

- снотворный

- противосудорожный

- вызывающий амнезию

Эти эффекты связаны с агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторов ГАМК-ОМЕГА, называемых также BZ1 и BZ2 и регулирующих открытие каналов ионов хлора.

Фармакокинетика

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30, 60 и 115 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.

Зопиклон очень быстро элиминируется из сосудистого русла. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме:

• между 3
• 75 мг и 15 мг
• не зависит от дозы

Период полувыведения около 5 часов.Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко.При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме.Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.К основным метаболитам относятся N-оксидное производное и N-деметилированное производное.Точные периоды полувыведения этих метаболитов, вычисленные по показателям анализа мочи - 4,5 и 7,5 часа, соответственно, находится в соответствии с фактом отсутствия их значительной кумуляции при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.

Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим.Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидного и N-деметилированного производных) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные:

• несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов
• в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было

Больные с почечной недостаточностью:

• после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было.Зопиклон проникает через диализирующую мембрану.Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объёма распределения лекарственного средства

Больные с циррозом печени:

• плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования
• следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать

Побочные действия

Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Имованом®. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны следующие симптомы:

• дереализация
• деперсонализация
• гиперакузия
• онемение и ощущение покалывания в конечностях
• гиперчувствительность к свету
• шуму и физическому контакту
• галлюцинации

В очень редких случаях возможны судорожные приступы.

Часто

- сухость во рту

- дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость

Иногда

- головная боль, головокружение

- тошнота

- усталость

- кошмарные сновидения, ажитация

Редко

- антероградная амнезия

- сыпь, зуд

- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации

- нарушение либидо

- падение (в основном у взрослых пациентов)

Очень редко

- ангионевротический отек, анафилактические реакции

- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)

Частота неизвестна

- диспепсия

- диплопия

- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены

- атаксия

- мышечная слабость

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лекарственная зависимость

Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона, может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.

Риск зависимости или злоупотребления повышается:

• - с дозой и продолжительностью лечения
  
  - при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами
  
  - при приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами

Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.

Рикошетная бессоница

Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечения которых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последних могут возвращаться в усиленной форме.

Так как риск такого феномена выше после прекращения лечения Имованом®, особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенно снизить дозировку и соответственно проинформировать пациента.

Толерантность

После приема повторных доз может развиться снижение эффективности других снотворных препаратов.Тем не менее, отсутствует выраженная толерантность у больных, получавших лечение в течение периода продолжительностью до 4 недель.

Амнезия

Может возникать антероградная амнезия, в особенности после прерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки.Для снижения этого риска пациенты должны убедиться:

• - таблетку следует принимать непосредственно перед сном
• то есть в постели
  
  - также следует позаботиться об условиях
• наиболее благоприятствующих полноценному ночному сну

Другие психиатрические и парадоксальные реакции

Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций, таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, аномальное для больного поведение и других неблагоприятных поведенческих эффектов возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон.При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить.Такие реакции возможны чаще у взрослых.
Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение

Снохождение и другие, ассоциированные с ним поведения, как вождение автомобиля, в сонном состоянии, приготовление и прием пищи или совершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано у больных, находившихся на лечении зопиклоном и находившихся после его приёма в состоянии неполного пробуждения.Одновременный приём с зопиклоном алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы повышает риск такого поведения так же, как и приём зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу.Настоятельно рекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для больных перенёсших подобные нарушения.
Депрессия

Так же как и другие снотворные средства, Имован® не является составляющей частью терапии депрессии и может маскировать её симптомы.
Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность Имована® у детей и подростков младше 18 лет не установлена, поэтому в этой популяции не рекомендуется.
Беременность и лактация

Нет достаточных данных оценивающих безопасность Имована® во время беременности и лактации.
При приеме Имована® в течении последних трех месяцев беременности или родов за счет фармакологических свойств препарата возможно возникновение таких эффектов у новорожденного, как гипотермия, гипотония и подавление дыхания.
Терапия должна быть как можно кратковременной и не должна превышать 4-х недель включая период отмены.Более того, у новорожденных, родившихся у матерей принимавших длительное время седативные/снотворные средства на последних стадиях беременности может развиться физическая зависимость и возможен некоторый риск развития синдрома отмены в постнатальном периоде.
Применение Имована® во время беременности не рекомендуется.
Если Имован® назначается женщине с возможной беременностью, ей следует предупредить врача относительно отмены препарата в случае планирования беременности или подозрения на беременность.
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке очень низкая, Имован® не следует применять у лактирующих женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за фармакологических свойств и его действия на центральную нервную систему Имован® может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению или к управлению машинами.Имеются данные о том, что риск нежелательных эффектов зопиклона повышается при одновременном приеме с алкоголем.Следовательно, не рекомендуется управлять транспортным

средством или потенциально опасными механизмами при комбинированном приеме зопиклона с алкоголем.

Показания

- преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к зопиклону или к какому-либо из вспомогательных веществ

- тяжёлая дыхательная недостаточность

- синдром ночных апноэ

- тяжёлая, острая или хроническая печёночная недостаточность (из-за риска развития энцефалопатии)

- миастения

- аллергия на пшеницу (отличная от целиакии)

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

- Алкоголь

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.

Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении

- Рифампицин

Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие депрессанты центральной нервной системы

Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление ЦНС усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или рабочими механизмами.

Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

- Бупренорфин

При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

- Клозапин

Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.