ЛЕВОФЛОКСАЦИН 0,005/МЛ 100МЛ РАСТВОР Д/ИНФ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Одна бутылка препарата содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500.0 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax – 6.2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 6.4 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани:

• легкие
• слизистую оболочку бронхов
• мокроту
• органы мочеполовой системы
• полиморфноядерные лейкоциты
• альвеолярные макрофаги

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса.Т1/2 – 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

• часто – не менее 1 % и менее 10 %
• нечасто – не менее 0.1 % и менее 1 %
• редко – не менее 0.01 % и менее 0.1 %
• очень редко – менее 0.01 %

Часто

- тошнота, диарея

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- боль, покраснение и флебиты в месте введения

нечасто

- зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, гипергидроз

- рвота, боль в животе, дисбактериоз

- головная боль, головокружение и/или оцепенение, слабость, сонливость, бессонница

- гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения

- астения, одышка, развитие суперинфекции

редко

- бронхоспазм, затруднение дыхания, боль в груди

- диарея с кровью (которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит)

- парестезии, депрессия, спутанность сознания, судороги, беспокойство, двигательные расстройства, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, страх, психотическое расстройство, тревожность, суицидальные мысли

- артралгия, миалгия, миастения, тендинит (например, ахиллова сухожилия)

- нейтропения, тромбоцитопения

очень редко

- ангио-невротический отек, анафилактический шок (анафилактические/ана-филактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы), фотосенсибилизация, васкулит

- гипогликемия (повышение аппетита, усиленное потоотделение, нервоз-ность, дрожь) особенно у больных с сахарным диабетом

- нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, звон в ушах

- снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия

- разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала терапии и может быть двухсторонним

- гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- агранулоцитоз, геморрагии

- экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) аллергический васкулит

- аллергический пневмонит

- гемолитическая анемия, панцитопения

- стойкая лихорадка

- рабдомиолиз

- приступы порфирии (у пациентов с порфирией)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузии:

• не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора)

Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления.В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс).При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву.Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты.При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отме-нить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе

Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин.В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторож-ность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы.Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибен-кламид или инсулин.Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсиби-лизация).

Пациенты, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции

У пациентов, применяющих хинолоны, в т.ч.левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции.В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам.Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T:

• пожилой возраст
• нарушения электролитного баланса (гипокалиемия
• гипомагниемия)
• синдром врожденного удлинения интервала Q-T
• заболевания сердца (сердечная недостаточность
• инфаркт миокарда
• брадикардия)
• одновременный прием лекарственных препаратов
• способных удлинить интервал Q-T

Периферическая невропатия

Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч.левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым.Следует отменить левофлоксацин при появлении симптомов невропатии, во избежание развития необратимого состояния.
Опиаты

Определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат при лечении левофлоксацином.Необходимо подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.
Нарушения печени и желчевыводящих путей

Случаи некроза печени, вплоть до жизнеугрожающей печеночной недоста-точности, были зарегистрированы в связи с применением левофлоксацина, прежде всего у больных с тяжелым основным заболеванием, например сепсисом.Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.
Применять с осторожностью

Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, больным сахарным диабетом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепе-нение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать быстроту реак-ций и концентрацию внимания, что представляет определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• - внебольничная пневмония
  
  - инфекции мочевыводящих путей с осложнениями
• включая пиелонефрит
  
  - хронический бактериальный простатит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей

Противопоказания

- гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препара-там группы хинолонов)

- эпилепсия

- поражение сухожилий (при лечении хинолонами в анамнезе)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- удлиненный интервал Q-T

- гипокалиемия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами:

• кальция карбонат
• дигоксин
• глибенкламид
• ранитидин

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином.В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34 % соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальце-вую секрецию левофлоксацина в почках.При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновремен-ном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (на-пример, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму.Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.