Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 512,466 мг
вспомогательные вещества:
Леволет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина, блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов. Леволет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.
После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.
Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 - 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.
часто
- тошнота, рвота, потеря аппетита,
- повышение активности ферментов печени (АлАТ, АсАТ), повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, печеночные реакции
- эозинофилия, лейкопения
в некоторых случаях
- головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушение сна,
- боли в животе, диарея, нарушение пищеварения
- гемолитическая анемия, панцитопения
- поражения мышц (рабдомиолиз)
- зуд, покраснение кожи, повышение чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема
редко
- колит, в том числе псевдомембранный (проявляется гемморагической диареей)
- парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания
- тахикардия, падение артериального давления, сосудистый коллапс
- поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий
- нейтропения, тромбоцитопения (склонность к кровоизлияниям или кровотечениям)
очень редко
- анафилактические и анафилактоидные реакции, (крапивница, бронхоспазм, отек Квинке)
- агранулоцитоз, гемолитическая анемия(учитывать при сахарном диабете)
- нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе
- обострение порфирии
- ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности
Другие побочные действия; в единичных случаях астения
очень редко
- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит
рецептурные
Высока вероятность того, что метициллин-резистентный S.aureus также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев, когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).
Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.
Резистентность E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского союза. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Легочная форма сибирской язвы:
Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций
- острый бактериальный синусит
- острое бактериальное обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Для вышеперечисленных инфекций левофлоксацин таблетки следует применять только в тех случаях, когда обоснована нецелесообразным использование других антибактериальных средств.
- острый пиелонефрит и осложнённые инфекции мочевыводящих путей
- хронический бактериальный простатит
- неосложненный цистит (в т.ч. урогенитальный хламидиоз)
- легочная форма сибирской язвы:
- пациенты с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а также вспомогательным веществам, перечисленным в разделе 6.1
- пациенты с эпилепсией
- пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов
- при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);
- при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;
- для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);
- для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Препарат Леволет, снижает действие препаратов - угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминий содержащие антацидные средства и соли железа, препарат следует принимать не менее, чем за 2 часа до или после приема этих средств. Совместный прием препарата Леволет и нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина повышает судорожную готовность. Циметидин и препараты блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата Леволет. Леволет увеличивает период полувыведения циклоспорина. При сочетании препарата Леволет с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий. Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение или оцепенение, сонливость, расстройства зрения), ухудшая реакционную способность и способность к концентрации внимания
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Особые указания» Удлинение интервала QT).
В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Другие виды взаимодействия
Пища
Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, Леволет в таблетках можно принимать независимо от приема пища.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Леволет — это синтетический антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Препарат по диапазону, сфере применения, фармакологической активности близок к веществам природного происхождения. Химическая структура и механизм действия фармакологического средства при этом отличаются от натуральных аналогов. Цена Леволета 500 в Казахстане ниже по сравнению с медикаментами со схожим эффектом, что является его значительным преимуществом.
Леволет выпускается в виде таблеток по 250, 500 или 750 мг, покрываемых пленочной оболочкой. Лекарственные формы взаимозаменяемые. При этом цена Леволета 500 мг ниже, чем раствора 5 мг/мл.
В 1 таблетке (дозировка 500 мг) содержится:
Таблетка капсуловидная, двояковыпуклая. На одной стороне рельефное обозначение цифр (279), на другой — RDY.
Купить Леволет 500 мг предлагается в картонной упаковке, где находится 1 блистер с 10 шт. таблеток.
Антибиотик назначается пациентам с диагностированными патологиями, спровоцированными микроорганизмами, восприимчивыми к препарату. Среди таких заболеваний можно отметить:
Перед началом приема медикамента в лаборатории проводятся пробы на чувствительность выявленного микроорганизма к левофлоксацину.
Низкая цена на Леволет 500 в Казахстане на портале kz.apteka.com позволяет закупать препарат сразу на весь курс лечения. Длительность терапии и режим дозирования определяется врачом и зависит от диагноза пациента.
Приблизительный режим дозирования Леволет №500 для взрослых пациентов без сопутствующих заболеваний почек и печени:
Курс лечения обычно составляет 7 – 14 суток, при тяжелых формах заболеваний может продолжаться вплоть до 28 дней. Принимают средство до еды, запивая водой.
Купить по выгодной цене Леволет 500 мг в Алматы, Караганде, Шымкенте, Костанае и других населенных пунктах Казахстана можно с помощью сервиса Apteka.COM. Уточняйте у нас наличие необходимых препаратов, заказывайте лекарство в нужной дозировке и количестве, забирайте товар в ближайшем пункте выдачи. Покупать медикаменты на портале kz.apteka.com выгоднее, чем в обычной аптеке.