Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлoксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 750 мг,
вспомогательные вещества:
Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.
К препарату чувствительны:
После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 часа после приема.
При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и перорального введения не имеет существенного различия, имеет линейный характер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.
Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — 11,5±4,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровым добровольцам значения Cmax составляли:
Часто
- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор
– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови
Иногда
- кожная сыпь, зуд, покраснение кожи
- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения
- повышение уровня креатинина в сыворотке крови
- эозинофилия, лейкопения
Редко
- крапивница, спазм бронхов, одышка
- мелена
- парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания
– тахикардия, снижение артериального давления
– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах
– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям
Очень редко
- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции
- гипотония, шок, коллапс
- удлинение QT-интервала
- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- псевдомембранозный колит, энтероколит
- фотосенсибилизация
- гипогликемия
- нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии
- психотические реакции, в виде галлюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли
- разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)
- гепатит
- агранулоцитоз
- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит
- мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией
В единичных случаях
- приступы порфирии
- синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема
- рабдомиолиз
- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации
- гемолитическая анемия, панцитопения
- кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов
рецептурные
В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Тайгерон? может оказаться не самой оптимальной терапией.
В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Тайгерона?. Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение Тайгероном? следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).
Больные с предрасположенностью к судорогам
Тайгерон? противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае конвульсивных судорог лечение Тайгероном? нужно прекратить.
Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Тайгерон?.
Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.
Больные с нарушением функции почек
В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы Тайгерона? для больных с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности
Тайгерон? может вызывать серьёзные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы (см. «Побочные действия»). Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.
Гипогликемия
При применении Тайгерона?, как и в случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови (см. «Побочные действия»).
Профилактика фотосенсибилизации
Несмотря на то, что при лечении Тайгероном? фотосенсибилизация встречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежание фотосенсибилизации.
Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении Тайгероном? в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свёртывания крови при назначении одновременного применения этих препаратов (см. «Лекарственные взаимодействия»).
Психотические реакции
У больных, применяющих хинолоны, в том числе Тайгерон?, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы Тайгерона? (см. «Побочные действия»). В случае развития у больного психотических реакций Тайгерон? нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Тайгерон? предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Тайгерон?, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:
- острый синусит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефрит)
- хронический бактериальный простатит
- инфекции кожи и мягких тканей
- септицемия/бактериемия
- интраабдоминальная инфекция
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам - эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом
- поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами железа, сукралфата. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона® и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов.
Фармакокинетика левофлоксацина не изменилась в клинически значимой степени, когда Тайгерон? применялся вместе со следующими лекарственными средствами:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
-World Medicine Ilac San. ve Tic A.S