НЕВАНАК 5МЛ КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Лекарственная форма

Көзге тамызатын дәрі, суспензия 1 мг/мл, 5 мл



Капли глазные, суспензия 1 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл суспензияның құрамында

белсенді зат - непафенак 1.0 мг,

қосымша заттар - бензалконий хлориді, карбомер (974 Р), тилоксапол, динатрий эдетаты, маннитол, натрий хлориді, натрий гидроксиді және/немесе хлорсутек қышқылы (рН түзету үшін), тазартылған су.



1 мл суспензии содержит

активное вещество - непафенак 1.0 мг,

вспомогательные вещества - бензалкония хлорид, карбомер (974 Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлороводородная (для коррекции рН), вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

Фармакодинамика

Непафенак қабынуға қарсы стероидты емес және анальгетикалық дәрілік препарат болып табылады. Жергілікті офтальмологиялық енгізуден кейін непафенак мөлдір қабыққа өтеді және көз тіндерінің гидролаздарымен қабынуға қарсы стероидты емес препарат амфенакқа айналады. Амфенак простагландиндерді өндіру үшін қажетті фермент простагландин-H-синтаза (циклооксигеназа) әсерін тежейді.



Непафенак – это предшественник нестероидного лекарственного средства, обладающего противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. После закапывания в глаза, непафенак проникает в роговицу и преобразуется путем гидролиза в тканях глаза в амфенак, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Амфенак ингибирует действие простагландин-H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Неванак көзге тамызатын дәріні тәулігіне 3 рет тамызғаннан кейін екі көзге де төмен, бірақ қан плазмасындағы непафенак пен амфенактың сандық анықталатын концентрациясы пациенттердің көпшілігінде дозаны енгізгеннен кейін тиісінше 2 және 3 сағаттан кейін байқалды. Непафенак үшін және амфенак үшін Смакс плазмасындағы орташа стационарлық концентрация офтальмологиялық енгізгеннен кейін тиісінше 0,310 ± 0,104 нг/мл және 0,422 ± 0,121 нг/мл болды.

Таралуы

Амфенак сарысудың альбумин ақуыздарына өте жақын. In vitro егеуқұйрық альбуминімен, адам альбуминімен және адам сарысуымен байланыстыру пайызы сәйкесінше 98,4%, 95,4% және 99,1% құрады.

Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулер фармацевтикалық субстанцияның радиоактивті таңбаланған жапсарлас заттары 14С-непафенактың бір реттік және бірнеше пероральді дозаларынан кейін организмде кеңінен таралатынын көрсетті.

Қояндардағы зерттеулер көрсеткендей, жергілікті енгізілген непафенак көздің алдыңғы жағынан көздің артқы сегменттеріне (тор қабық және хориоидея) бөлінеді.

Биотрансформациясы

Непафенак көзішілік гидролазалардың көмегімен амфенакқа салыстырмалы түрде тез биоактивациядан өтеді. Кейіннен амфенак полярлы метаболиттермен, соның ішінде глюкуронидті конъюгаттың пайда болуына әкелетін хош иісті сақинаның гидроксилденуімен экстенсивті метаболизмге ұшырайды. β-глюкуронидаза гидролизіне дейін және одан кейінгі радиохроматографиялық талдау барлық метаболиттердің амфенакты қоспағанда, глюкуронидті конъюгаттар түрінде болғанын көрсетті. Амфенак плазмадағы негізгі метаболит болды, бұл плазманың жалпы радиоактивтілігінің шамамен 13% құрайды. Плазманың екінші ең көп таралған метаболиті 5-гидрокси-нефпафенак ретінде анықталды, бұл Смакс жалпы радиоактивтіліктің шамамен 9% құрайды.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі:

• непафенак та
• амфенак та 3000 нг/мл дейінгі концентрацияларда P450 (CYP1A2
• 2C9
• 2C19
• 2D6
• 2E1 және 3A4) in vitro негізгі адам цитохромының метаболизмдік белсенділігін тежемейді

• ни непафенак
• ни амфенак не ингибируют метаболические активности основного человеческого цитохрома P450 (CYP1A2
• 2C9
• 2C19
• 2D6
• 2E1 и 3A4) in vitro при концентрациях до 3000 нг/мл.Таким образом
• взаимодействие
• связанное с CYP-опосредованным метаболизмом одновременно вводимых лекарственных препаратов
• маловероятно.Взаимодействия
• опосредуемые связыванием белка
• также маловероятны

Побочные действия

Ағза жүйелерінің жіктелуі Жағымсыз реакциялар

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Сирек:

• аса жоғары сезімталдық
  
  Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Сирек: бас айналу
• бас ауыруы
  
  Көру мүшесі тарапынан бұзылулар Жиі емес: кератит
• нүктелік кератит
• мөлдір қабық эпителийінің ақауы
• көзде бөгде денені сезіну
• қабақ жиектерінде қабықшаның түзілуі
  
  Сирек: ирит
• хориоидальді эффузия
• мөлдір қабықтағы шөгінділер
• көздің ауыруы
• көздегі жайсыздық
• көздің құрғап кету синдромы
• блефарит
• көздің тітіркенуі
• көздің қышынуы
• көздегі бөліністер
• аллергиялық конъюнктивит
• көзден көп жас ағуы
• конъюнктива гиперемиясы
  
  Жиілігі белгісіз: мөлдір қабықтың тесілуі
• жазылудың бұзылуы (мөлдір қабық)
• мөлдір қабықтың бұлыңғырлануы
• мөлдір қабықтың тыртығы
• көру жітілігінің нашарлауы
• көздің ісінуі
• ойық жаралы кератит
• мөлдір қабықтың жұқаруы
• анық көрмеу
  
  Тамырлар тарапынан бұзылулар Жиілігі белгісіз: қан қысымының жоғарылауы
  
  Асқазан-ішек тарапынан бұзылулар Сирек: жүрек айнуы
  
  Жиілігі белгісіз: құсу
  
  Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар Сирек: жайылған эластолиз (дерматохалазия)
• аллергиялық дерматит
  
  Диабетиктер
  
  209 пациент қатысқан екі клиникалық зерттеулерде диабетиктер Неванак™ препаратымен катарактаны алып тастау бойынша операциядан кейін макулярлы ісінудің профилактикасы үшін 60 күн немесе одан да көп уақыт емделді

• пациенттердің 3% - ында байқалған нүктелік кератит
• нәтижесінде ол жиі кездесетін санатқа жатқызылды.Басқа жағымсыз реакциялар байқалды: пациенттердің 1% және 0
• 5% - ында байқалған қабық эпителийінің ақауы және аллергиялық дерматит
• сәйкесінше жиілік категориясы «жиі емес» болатын жағымсыз реакциялар

• гиперчувствительность
  
  Нарушения со стороны нервной системы Редко: головокружение
• головная боль
  
  Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: кератит
• точечный кератит
• дефект эпителия роговицы
• ощущение инородного тела в глазах
• образование корочек на краях век
  
  Редко: ирит
• хориоидальная эффузия
• отложения в роговице
• боль в глазах
• дискомфорт в глазах
• синдром сухого глаза
• блефарит
• раздражение глаз
• зуд в глазах
• выделения из глаз
• аллергический конъюнктивит
• повышенное слезотечение
• гиперемия конъюнктивы
  
  Частота неизвестна: перфорация роговицы
• нарушение заживления (роговица)
• помутнение роговицы
• рубец роговицы
• снижение остроты зрения
• отек глаз
• язвенный кератит
• истончение роговицы
• нечёткость зрения
  
  Нарушения со стороны сосудов Частота неизвестна: повышенное кровяное давление
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота
  
  Частота неизвестна: рвота
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: генерализованный эластолиз (дерматохалазия)
• аллергический дерматит
  
  Диабетики
  
  В двух клинических исследованиях
• в которых участвовало 209 пациентов
• диабетики подвергались лечению препаратом Неванак™ в течение 60 дней или более для профилактики макулярного отёка после операции по поводу удаления катаракты

• точечный кератит
• который наблюдался у 3% пациентов
• вследствие чего он был отнесен к категории частых.Отмечены другие нежелательные реакции: дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит
• которые наблюдались у 1% и 0
• 5% пациентов
• соответственно обе нежелательных реакции с частотной категорией «нечасто».Описание выбранных нежелательных реакций
  
  Опыт клинического исследования по долгосрочному применению препарата Неванак™ для профилактики макулярного отека после хирургической операции по поводу удаления катаракты у пациентов с диабетом ограничен.Офтальмологические нежелательные реакции у пациентов с диабетом могут встречаться с большей частотой
• чем это наблюдалось в общей популяции.Пациенты с признаками нарушения эпителия роговицы
• включая перфорирование роговицы
• должны немедленно прекратить применение препарата Неванак™ и должны внимательно наблюдать за состоянием роговицы.На основе опыта пострегистрационного применения препарата Неванак™ были выявлены случаи повреждения/нарушения эпителия роговицы.Серьезность этих случаев варьируется от несерьезного воздействия на эпителиальную целостность роговицы до более серьезных случаев
• когда требуется хирургическое вмешательство и/или лекарственная терапия для восстановления четкого зрения.Опыт пострегистрационного применения местных НПВП показывает
• что пациенты со осложненными офтальмологическими операциями
• денервацией роговицы
• эпителиальными нарушениями роговицы
• сахарным диабетом
• заболеваниями оболочки глаза (например
• синдром сухого глаза)
• ревматоидным артритом или повторными глазными операциями в течение короткого периода времени могут иметь повышенный риск развития нежелательных реакций роговицы
• которые могут нести угрозу потери зрения.Когда непафенак предписывают пациентам с диабетом после хирургической операции по поводу удаления катаракты
• чтобы предотвратить макулярный отёк
• наличие любого дополнительного фактора риска должно привести к переоценке предполагаемого отношения «риск/польза» и усиленному наблюдению за пациентами.Пациенты детского возраста
  
  Безопасность и эффективность препарата Неванак™ у детей и подростков не установлены.Отчёт о подозреваемых нежелательных реакциях на лекарственный препарат
  
  Отчет о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства очень важен.Он позволяет продолжить отслеживание соотношения «пользы/риска» лекарственного средства

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препаратты парентеральді түрде енгізбеген жөн. Пациенттерге Неванак™ препаратын жұтып қоймау керектігін ескерту керек.

Пациенттерге Неванак™ препаратымен емдеу кезінде күн сәулесінен аулақ болу керектігі туралы нұсқау беру керек.

Көзге әсері

Жергілікті ҚҚСП пайдалану кератиттің дамуына әкелуі мүмкін. Кейбір сезімтал пациенттерде жергілікті ҚҚСП ұзақ уақыт пайдалану эпителийдің бұзылуына, мөлдір қабықтың жұқаруына, эрозияға, мөлдір қабықтың ойық жаралануына немесе тесілуіне әкелуі мүмкін. Бұл асқынулар көруге қауіп төндіруі мүмкін. Мөлдір қабықтың эпителийінің бұзылу белгілері бар пациенттер Неванак™ препаратын пайдалануды дереу тоқтатып, мөлдір қабықтың жай-күйін мұқият бақылауы тиіс.

Жергілікті ҚҚСП емдеуді баяулатуы немесе кешіктіруі мүмкін. Жергілікті кортикостероидтар емдеуді баяулататыны немесе кешіктіретіні белгілі. Жергілікті ҚҚСП және жергілікті стероидтерді бір уақытта қолдану емдеу проблемаларының ықтималдығын арттыруы мүмкін. Сондықтан Неванак™ препаратын кортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе төменде сипатталған мөлдір қабық тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары пациенттерде сақ болу ұсынылады.

Жергілікті ҚҚСП-мен тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесі асқынған офтальмологиялық операциялармен, мөлдір қабықтың денервациясымен, мөлдір қабықтың эпителиалды ақауларымен, қант диабетімен, көз беткейінің ауруларымен (мысалы, құрғақ көз синдромы), ревматоидты артритпен немесе қайталанған офтальмологиялық операциялармен қысқа уақыт кезеңі ішінде пациенттерде мөлдір қабық тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін екенін көрсетеді. көру қабілетінің жоғалуы қаупі бар.

Жергілікті ҚҚСП осы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Жергілікті ҚҚСП ұзақ уақыт пайдалану мөлдір қабық тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болуы мен ауырлығына қатысты пациенттердің қаупін арттыруы мүмкін.

Офтальмологиялық ҚҚСП офтальмологиялық операциямен үйлесімде көз тіндерінен (гифемияны қоса) жоғары қан кетуге әкелуі мүмкін екендігі туралы хабарламалар бар. Неванак™ препаратын қан кетуге бейімділігі бар пациенттерде немесе қан кету уақытын арттыруы мүмкін басқа дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Жедел көз инфекциясы қабынуға қарсы дәрілік заттарды жергілікті қолданғанда бүркемеленуі мүмкін. ҚҚСП микробқа қарсы қасиеттерге иеленбеген. Көз инфекциясы жағдайында оларды инфекцияға қарсы дәрілермен сақтықпен жүргізу керек.

Жанаспалы линзалар

Операциядан кейінгі кезеңде катарактаны алып тастауға қатысты жанаспалы линзаларды тағу ұсынылмайды. Осылайша пациенттерге, егер мұны дәрігер тағайындамаса, жанаспалы линзаларды тақпауды ұсынған жөн.

Бензалконий хлориді

Неванак™ препаратының құрамында бензалконий хлориді бар, ол көздің тітіркенуін тудыруы мүмкін және жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіретіні белгілі. Егер жанаспалы линзаларды емдеу кезінде пайдалану қажет болса, пациенттерге дәріні қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастау және оларды қайта тағар алдында кемінде 15 минут күту ұсынылады.

Бензалконий хлориді нүктелік кератопатияны және/немесе уытты ойық жаралы кератопатияны тудырады деп хабарланған. Неванак™ препаратының құрамында бензалконий хлориді болғандықтан, жиі немесе ұзақ пайдаланған кезде мұқият бақылау қажет.

Айқаспалы аллергия

Ацетилсалицил қышқылына, фенилуксус қышқылының туындысына және басқа да ҚҚСП-ға непафенактың айқаспалы аллергиясының ықтималдығы бар.



Во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные рекомендуется избегать воздействия солнечного света.

В случае назначения непафенака диабетическим пациентам после хирургии катаракты с целью профилактики макулярного отека при наличинии дополнительного фактора риска требуется тщательная оценка соотношения польза/риск и более внимательное наблюдение за пациентом.

Местное офтальмологическое использование НСПВП может привести к развитию кератита. У некоторых предрасположенных пациентов длительное использование НСПВП может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы, что может создать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить лечение препаратом Неванак™ капли глазные и находиться под контролем состояния роговицы.

Длительное местное офтальмологическое применение НСПВП может повышать риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы и создать угрозу потери зрения.

НСПВП наружного применения могут замедлять или задерживать процесс выздоровления. Одновременное использование НСПВП наружного применения и стероидов наружного применения может повысить риск возникновения проблем выздоровления.

Местные офтальмологические НСПВП должны с осторожностью применяться при лечении пациентов с осложнениями после хирургических операций на глазах, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, с синдромом сухости глаз), ревматоидным артритом или повторными глазными хирургическими операциями, проведенными в течение короткого промежутка времени.

Существует риск возникновения интенсивного кровотечения в тканях глаза (включая гифемы) при применении НСПВП в виде глазных капель в сочетании с хирургической операцией на глазах. Неванак™ капли глазные должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих предраположенность к кровотечению в анамнезе или принимающих другие лекарственные препараты, пролонгирующие время свертывания крови.

Хлорид бензалкония, который обычно используется как консервант в препаратах для лечения глаз, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поскольку Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов при повторном или длительном использовании препарата.

Применение местных противовоспалительных препаратов может маскировать признаки острой инфекции глаза. НСПВП не обладают антимикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции использование НСПВП с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении препарата Неванак™ капли глазные существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НСПВП.

Педиатрия

Безопасность и эффективность использования препарата Неванак™ у детей не установлена.

Беременность

Адекватных данных по использованию препарата Неванак™ капли глазные у беременных женщин не получено. Поскольку системное воздействие при лечении препаратом Неванак™ капли глазные незначительно, риск на течение беременности можно считать низким. Однако, поскольку ингибирование синтеза простагландина может отрицательно влиять на протекание беременности, и/или развитие эмбриона/плода, и/или роды, и/или развитие ребенка в постнатальном периоде, Неванак™ капли глазные не рекомендуется использовать во время беременности и женщинами с детородным потенциалом, не использующим контрацепцию.

Лактация

Учитывая, что системное воздействие препарата Неванак™ капли глазные на организм кормящей женщины незначительно, данный препарат может использоваться во время кормления грудью.

Контактные линзы

Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Поэтому рекомендуется воздержаться от ношения мягких контактных линз во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и с другими глазными каплями, после применения препарата возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Показания

Неванак™ препараты ересектерге төмендегі үшін көрсетілген:

• - операциядан кейінгі ауырудың және катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операциямен байланысты қабынулардың профилактикасы және емдеу
• - диабетиктерде катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операциямен байланысты операциядан кейінгі макулярлы ісінудің даму қаупін төмендету

• - профилактики и лечения боли после операции и воспалений, связанных с хирургической операцией по удалению катаракты
• - cнижения риска развития послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургической операцией по поводу удаления катаракты у диабетиков

Противопоказания

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) аса жоғары сезімталдық;

- ацетилсалицил қышқылы немесе басқа ҚҚСП-тан өршитін демікпе, есекжем немесе жедел ринит ұстамаларымен пациенттер;

- 8 жасқа дейінгі балалар.



- гиперчувствительность к активной веществу или любому из вспомогательных веществ;

- гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

- пациенты, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП;

- детский возраст до 8 лет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro зерттеулері басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесудің және ақуызбен байланысудың өте төмен ықтималдығын көрсетті.

Простагландиндер аналогтары

Простагландиндердің аналогтары мен Неванак™ препаратын бір уақытта қолдану туралы өте шектеулі деректер бар. Олардың әсер ету механизмін ескере отырып, осы дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Жергілікті ҚҚСП және жергілікті стероидтерді бір уақытта қолдану емдеу проблемаларының ықтималдығын арттыруы мүмкін. Неванак™ препаратын қан кету уақытын ұзартатын дәрілік заттармен бір мезгілде пайдалану қан кетудің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.



Исследования in vitro продемонстрировали очень низкую возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами и взаимодействия связывания с белком.

Аналоги простагландинов

Имеются очень ограниченные данные о одновременном применении аналогов простагландинов и препарата Неванак™. Учитывая их механизм действия, одновременное применение этих лекарственных средств не рекомендуется.

Одновременное применение местных НПВП и местных стероидов может увеличить вероятность проблем с заживлением. Одновременное использование препарата Неванак™ с лекарственными средствами, которые продлевают время кровотечения, может увеличить риск возникновения кровотечения.