Лекарственная форма
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1.0 г
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1.0 г
Состав
Дәрілік препарат құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - 1000.0 мг натрий цефазолині
(цефазолинге шаққанда)
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Ақ дерлік немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ, өте гигроскопиялы.
Один флакон содержит
активное вещество - цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) 1000.0 мг
Фармакодинамика
Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия Цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста, вследствие блокирования пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы.
Эффективность Цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации лекарственного средства выше минимальной ингибирующей концентрации для данного возбудителя.
Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы - индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 500 мг и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 20-40 мкг/мл и 37 - 63мкг/мл соответственно. При внутривенном применении максимальная концентрация определяется практически сразу после введения и составляет около 188 мкг/мл.
Цефазолин проникает в костную ткань, в спинномозговую жидкость, асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь. Легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы - 70-86%. Объем распределения - 11л/1,73м2. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Не биотрансформируется. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа 35 мин. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Побочные действия
Жиі
бұлшықет ішіне инъекция жасалған жердің ауырсынуы, кейде қатаюы
Жиі емес
кандидозды стоматит (ұзақ уақыт емдеген кезде)
құрысулар (бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, препараттың сәйкес емес жоғары дозаларын қолдану кезінде )
экзантема, эритема, мультиформалы экссудативті эритема, есекжем, қантамырларының, шырышты қабықтардың немесе буындардың қайтымды жергілікті өткізгіштігі (ангионевроздық ісіну)
вена ішіне енгізген кезде тромбофлебит пайда болуы мүмкін
Сирек
генитальді монилиаз, вагинит, генитальді кандидоз
лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия,
эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения,
тромбоцитопения. Бұл әсерлер қайтымды.
гипергликемия, гипогликемия бас айналу, дімкәстік, шаршау
плевралық жалқық, ентігу немесе, респираторлық дистресс-синдром, жөтел, ринит, интерстициялық пневмония немесе пневмонит
диарея, жүрек айну, анорексия, құсу (бұл симптомдары емдеу кезінде немесе емдеуден кейін жиі жоғалады)
АСТ, АЛТ, гамма-ГТ, билирубин және/немесе ЛДГ сарысулық концентрацияларының және сілтілі фосфатазаның уақытша жоғарылауы, транзиторлық гепатит, транзиторлық холестаздық сарғаю
Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл
синдромы)
мочевинаның және қандағы мочевина азотының (ҚМА) мөлшері уақытша жоғарылауы, протеинурия, интерстициялық нефрит, белгілі бір генездегі нефропатиялар, нефроуыттылық, әдетте басқа әлеуетті нефроуытты дәрілік заттармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде.
кеуденің ауыруы
Өте сирек
қанның ұюының бұзылуы, нәтижесінде - қан кету. Бұл әсерлердің пайда болу қаупі бар пациенттерге К дәрумені тапшылығы немесе қанның ұюының бұзылуын туғызатын басқа факторлары (жасанды тамақтандыру, жеткіліксіз тамақтандыру, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы, тромбоцитопения) бар пациенттер, сондай-ақ қан кетуді тудыратын немесе күшейтетін жағдайлары (мысалы, гемофилия, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы) бар пациенттер жатады
анафилаксиялық шок, (беттің ісінуі, тілдің ісінуі, тыныс алу жолдарының тарылуымен көмейдің ісінуі, тахикардия, ентігу, артериаялық қысымының төмендеуі)
аногенитальді қышыну
Часто:
- - тошнота
- рвота
- потеря аппетита
- диарея
- боль и уплотнение в месте инъекции
Нечасто:
- кандидозный стоматит (при длительном лечении) - дисбактериоз
- мультиформная эритема - кожная сыпь
- зуд
- крапивница
- медикаментозная лихорадка - ангиодистрофия
- отмечались случаи развития флебита при внутривенном введении
- судороги (у пациентов с почечной недостаточностью - при применении высоких доз препарата)
Редко:
- гипергликемия - гипогликемия
- лейкопения
- гранулоцитопения
- нейтропения
- тромбоцитопения
- лейкоцитоз
- моноцитоз
- лимфоцитопения
- базофилия
- эозинофилия
- гранулоцитоз
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- головокружение - общая слабость
- кошмарные сновидения
- гиперактивность
- тревожные состояния
- нервозность
- бессонница
- сонливость
- нарушенное цветовое зрение
- спутанность сознания
- кашель - ринит
- бронхоспазм
- плевральный выпот
- боль в груди
- одышка
или респираторный дистресс-синдром
- транзиторное повышение уровня АЛТ - АСТ
- билирубина
- щелочной
фосфатазы
- транзиторный гепатит и холестатическая желтуха
- генитальный кандидоз - вагинит
- артралгия
- нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота
мочевины в крови - гиперкреатининемия) без клинических признаков
почечной недостаточности
Редко сообщалось об интерстициальном
нефрите и других нарушениях функций почек, боль в животе
- при длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная
устойчивыми к препарату возбудителями
Очень редко:
- - снижение гемоглобина и/или гематокрита
- геморрагии - апластическая анемия
- панцитопения
- гемолитическая
анемия - агранулоцитоз
- тромбоцитоз
- анафилактический шок
- отек Квинке - тахикардия
- гипотензия
- отек языка и лица
- аногенитальный зуд
- псевдомембранозный энтероколит
Неизвестно: судороги
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Аса жоғары сезімталдық реакциялары:
- Цефазолинді қолдануды бастағанға дейін цефалоспориндер мен пенициллиндерге аса жоғары сезімталдық реакцияларының болуына пациенттің аллергологиялық анамнезін
жинау керек
Цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдықтың шұғыл реакциясы байқалатыны белгілі пациенттерге цефалоспориндерді қолданбаған жөн.Күмән туындаған жағдайда, алғашқы енгізу кезінде ықтимал анафилаксиялық реакцияларды болдырмау үшін дәрігер қатысуы тиіс.Пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында айқаспалы аллергия бар.
Цефазолиннен туындаған аллергиялық реакция жағдайында препаратты қабылдауды тоқтату керек және пациентке тиісті ем тағайындау керек.
Цефазолин бүйрек функциясының бұзылуын сирек тудырса да, бүйрек функциясын демеп тұру, әсіресе ең жоғары дозалары енгізілетін қатер шегіндегі жағдайдағы пациенттерде және аминогликозидтер немесе күшті әсер ететін диуретиктер (мысалы, фуросемид немесе этакрин қышқылы) сияқты басқа да әлеуетті нефроуытты препараттар бір мезгілде енгізілетін пациенттерде ұсынылады.Бүйрек функциясы нашар пациенттерде антибиотиктердің жоғарырақ және ұзақ концентрациялары байқалуы мүмкін.
Осыған байланысты цефазолиннің жалпы тәуліктік дозасы «Дозалау режимі және қолдану тәсілі» бөлімінде көрсетілгендей дозалау сызбасына сәйкес төмендетілуі тиіс.Бұл бүйрек функциясының бұзылуына байланысты төмен диурезі бар пациенттерге де қатысты.
Жалған жарғақшалы колит антибиотиктерді қабылдау кезінде пайда болуы мүмкін.Сондықтан бұл диагнозды цефазолин қабылдау кезінде диарея дамыған пациенттерде қарастыру маңызды.Бұл жағдайда тиісті шаралар қабылдау қажет.
Цефазолинді ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуін туғызуы мүмкін, сондықтан пациентті ұдайы бақылау өте маңызды.Емдеу үдерісінде суперинфекция болғанда тиісті шаралар қабылдау керек.
Интратекальді енгізу ұсынылмайды.Цефазолинді интратекальді енгізгеннен кейін, құрысуларды қоса, орталық жүйке жүйесінің ауыр уыттануы туралы хабарланды.
Шала туған балалар мен бір айға дейінгі сәбилерде қолдану қауіпсіздігі болмағандықтан, бұл пациенттерде цефазолинді қолдану ұсынылмайды.
Сирек жағдайларда цефазолинді қолдану аясында қан ұюының бұзылуы мүмкін.Қауіп факторларына К дәруменінің жетіспеушілігі, парентералдық тамақтану, тамақтану тапшылығы, бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, тромбоцитопения жатады.Сонымен қатар, гемофилия, асқазанның және/немесе он екі елі ішектің шырышты қабығының ойық жаралануы сияқты аурулар қан кетудің дамуына немесе айқындығы күшеюіне себеп болуы мүмкін.Сондықтан, осы аурулардың бар екені белгілі пациенттерде коагулограмма көрсеткіштерін бақылау қажет.Егер қан ұюының төмендеуі анықталса, К дәруменімен (аптасына 10 мг) ем тағайындау керек.
Цефазолиннің 500 мг және 1.0 г бір құтысында сәйкесінше 1,1 ммоль (25 мг) және 2,2 ммоль (50 мг) натрий бар.Тұзсыз диетаны ұстанатын тұлғаларға тағайындаған кезде сақтық таныту керек.
Педиатрияда қолдану
Шала туған балалар мен бір айға дейінгі сәбилерде қолдану қауіпсіздігі болмағандықтан, бұл пациенттерде цефазолинді қолдану ұсынылмайды
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүктілік
Жүктілік кезінде бірінші буын цефалоспориндерін қолдану тәжірибесі жүктілікке немесе іштегі нәрестеге/жаңа туған нәрестенің денсаулығына зиянды әсерін айғақтамайды.Цефазолинді жүктілік кезінде қолдану туралы деректер оның әлеуетті зиянына баға беру үшін жеткіліксіз.Препаратты жануарларда клиникаға дейінгі зерттеулер тератогенділігін немесе басқа да репродукциялық уыттылығын көрсеткен жоқ.Цефазолин плацента арқылы өтеді.Сақтық шарасы ретінде, егер қажет болмаса, жүктілік кезінде цефазолинді қолданудан аулақ болған жөн.
Бала емізу
Цефазолин препаратты емдік дозаларда қолданғанда емшек сүтіне өте аз мөлшерде бөлінеді.Алайда емдік дозаларда қолданған кезде жаңа туған нәрестеге ешқандай әсер етуі күтілмейді.Цефазолинді бала емізу кезінде қолдануға болады.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Фармакодинамикалық бейінін және/немесе жағымсыз әсерлер бейінін ескере отырып, цефазолиннің автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал ету ықтималдығы аз.
Реакции гиперчувствительности:
- Как и в случае с другими бета-лактамными антибактериальными средствами
- имеются сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на Цефазолин.В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение Цефазолином
- следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий.Перед началом лечения следует установить
- имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на Цефазолин
- другие цефалоспорины или другие бета-лактамы.С осторожностью следует применять Цефазолин пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе
У пациентов, имевших в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, может наблюдаться повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Необходимо соблюдать осторожность при применении Цефазолина у пациентов в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций (бронхиальная астма, аллергический ринит).
Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита.Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения Цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит.Применение Цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию.
Длительное применение Цефазолина может привести к развитию нечувствительности микроорганизмов (резистентность).Тщательное клиническое наблюдение пациента крайне необходимо.
Возможно возникновение судорог у пациентов с нарушенной функцией почек при нецелесообразном назначении высоких доз.
У больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозы и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек.В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата.
Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности.В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизированные на антикоагулянтной терапии.За протромбиновым временем или МНО необходимо наблюдать у пациентов группы риска.При необходимости следует вводить витамин К (10 мг в неделю).
Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест.Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помощью ферментных методов.Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Один флакон Цефазолина 1000 мг содержит 2,1ммоль/л (или 48 мг) натрия.Эти данные необходимо принимать во внимание для пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Показания
Цефазолин натрий тұзы препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияны емдеу үшін көрсетілген:
- - жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары
- несеп шығару және өт шығару жолдарының инфекциялары
- кіші жамбас ағзаларының инфекциялары
- терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары
- сүйектер мен буындардың инфекциялары - соның ішінде остеомиелит
- периоперациялық профилактика: хирургиялық емшараларды бастан өткерген пациенттерде - жұқтыру қаупі немесе жұқтырудың ықтимал қаупі болған кезде операция алдында
- операция кезінде және операциядан кейін кейбір операциядан кейінгі инфекциялардың туындау жиілігін төмендету үшін
Микроорганизмнің цефалоспориндерге сезімталдығы антибиотиктерге сезімталдықты анықтаудың бактериологиялық әдісі негізінде анықталған болуы тиіс.
Бактерияға қарсы препараттарды орынды пайдалануға және тағайындауға қатысты ресми ұсынымдарды ескеру керек.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- - инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей
- инфекции органов малого таза
- инфекции кожи и мягких тканей - костей и суставов
- в т.ч.остеомиелит
- эндокардит
- сепсис
- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном
периоде
Противопоказания
цефазолинге және басқа цефалоспориндерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
анамнезінде цефалоспориндерге немесе кез келген басқа бета- лактамдық антибиотиктерге аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары болуы
Лидокаин ерітіндісі еріткіш ретінде пайдаланылатын цефазолинді бұлшықет ішіне енгізер алдында лидокаинге қолдануға болмайтын жағдайлар болмауы тиіс, лидокаин ерітіндісін пайдаланып препаратты 1 жастан кіші балаларда қолдануға жол берілмейді.
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-
лактамным антибиотикам
- младенческий возраст (до 1 мес.)
- беременность, период лактации
С осторожностью
- почечная/печеночная недостаточность
- псевдомембранозный энтероколит
Лекарственное взаимодействие
Қолдануға болмайтын біріктірілімдер:
- Антибиотиктер:
Бактериостатикалық антибиотиктермен өзара әрекеттесу кезінде антагонистік әсер байқалуы мүмкін - бұл антибиотиктерді цефазолинмен бір мезгілде енгізген кезде осыны ескеру керек
Ұсынылмайтын біріктірілімдер:
- Пробенецид:
Оның бүйректік диурезге (түтікшелік секрецияға) тежеуіш ықпалына байланысты - пробенецидті қолдану қанда цефазолин концентрациясының және оны ұстап тұру уақытының артуына әкеледі
Сақтықпен қолдануды талап ететін біріктірілімдер:
- К1 дәрумені:
Цефамандол - цефазолин және цефотетан сияқты кейбір цефалоспориндер
- әсіресе К1 дәрумені тапшы болған жағдайда К1 дәруменінің бауыр ішіндегі метаболизмін тежеуі және гипотромбинемияны туғызуы мүмкін.Бұл әсер К1 дәруменінің дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін
Антикоагулянттар
Цефалоспориндер сирек жағдайларда коагуляция бұзылыстарына және қан кетулерге әкеліп соғуы мүмкін.Сондықтан, антикоагулянттарды (мысалы, варфарин немесе гепарин) енгізген кезде коагуляция көрсеткіштерін бақылаған жөн.
Нефроуытты заттар:
- Аминогликозидтер (мысалы
- гентамицин)
- полимиксиндер
- этакрин қышқылы және фуросемид
- және күшті несеп айдайтын дәрілер сияқты нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылық
құбылыстардың ықтималдығы артады.Бұл жағдайда бүйрек функциясын бақылау керек.Зертханалық сынақтар:
Цефалоспориндермен емдеу кезінде Кумбс тесттері оң болуы мүмкін.Бұл цефазолин алатын пациенттерге де қатысты
Антикоагулянты.Цефалоспорины могут в редких случаях привести к расстройствам коагуляции и кровотечению.Поэтому, когда вводятся антикоагулянты (например, варфарин или гепарин), следует контролировать показатели коагуляции.Витамин К.Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан, нарушают обмен витамина К1, особенно в случаях дефицита витамина К1.Это может потребовать заместительной терапии витамином К1.Пробенецид.Из-за его ингибирующего влияния на почечный диурез (канальцевую секрецию), применение пробенецида приводит к увеличению концентрации и времени удерживания Цефазолина в крови.Аминогликозиды/Диуретики.Нельзя исключить, что Цефазолин усиливает действие нефротоксических аминогликозидов и быстродействующих диуретиков (например, фуросемид).Поэтому во время сопутствующей терапии этими препаратами рекомендуется контролировать функцию почек.
Скидки
