АДВАНТАН 0,1% 15 ,0 МАЗЬ

Лекарственная форма

Жақпамай 0,1 %, 15 г



Мазь 0,1 %, 15 г

Состав

100 г жақпамайдың құрамында

белсенді зат - 0,1 г метилпреднизолон ацепонаты,

қосымша заттар:

• араның ақ балауызы
• сұйық парафин
• Dehymuls Е
• ақ жұмсақ парафин
• тазартылған су

100 г мази содержат

активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 0,1 г,

вспомогательные вещества:

• воск пчелиный белый
• парафин жидкий
• Dehymuls Е
• парафин мягкий белый
• вода очищенная

Фармакодинамика

Сыртқа қолданған кезде Адвантан жақпамайы терінің қабынулы және аллергиялық реакцияларын, сонымен бірге күшейген пролиферацияға байланысты реакцияларды да бәсеңдетеді, бұл объективтік симптомдардың (эритема, ісіну, инфильтрация) және субъективтік сезінулердің (қышыну, күйдіру, ауыру) азаюына алып келеді.

Метилпреднизолон ацепонаты (әсіресе оның негізгі метаболиті - 6-метилпреднизолон-17-пропионат) жасушаішілік глюкокортикоидтық рецепторлармен байланысады.

Стероид-рецепторлық кешен ДНҚ-ның белгілі бір бөліктерімен байланысады, сөйтіп биологиялық әсерлер сериясын туындатады.

Атап айтқанда, стероид-рецепторлық кешеннің ДНҚ-мен байланысуы макрокортин синтезінің индукциясын туғызады. Макрокортин арахидон қышқылының босап шығуын, сөйтіп простагландиндер мен лейкотриендер түріндегі қабыну медиаторларының түзілуін тежейді.

Глюкокортикоидтардың иммуносупрессиялық әсері цитокиндер синтезін тежеу және антимитоздық әсер етуімен түсіндіріледі, бұл қазіргі кезге дейін жеткіліксіз зерттелген.

Глюкокортикоидтардың вазодилатацияланушы простагландиндердің синтезін тежеуі немесе адреналиннің тамыр тарылтқыш әсерін көтермелеуі ақыр соңында вазоконстрикциялық әсер туғызады.



При наружном применении Адвантан мазь подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолон ацепонаты эпидермис пен дермада гидролизденеді. Басты және едәуір белсенді метаболиті 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты болып табылады, ол бастапқы препаратпен салыстырғанда терінің кортикоидты рецепторларымен барынша тығыз байланысады, бұл оның теріде «биобелсенділігінің» бар екенін көрсетеді.

Тері арқылы сіңірілу дәрежесі мен қарқындылығы көптеген факторларға, атап айтқанда белсенді заттың химиялық құрылымына, дәрілік түрі негізінің құрамына, дәрілік түрі негізінің белсенді зат концентрацияларына, препаратты жаққан кезде қойылатын талаптарға (жағу ауданы, әсер ету ұзақтығы, терінің ашық жеріне немесе окллюзивті таңғыштың астына) және терінің жағдайына (аурудың типі мен айқындылығы, анатомиялық орналасуына) байланысты болады.

Метипреднизолон ацепонаттың зақымданған тері арқылы сіңірілуі мүйізгекті қабатын алып тастаған кезде сіңу дәрежесінің айқын жоғарылауына әкеледі (дозаның 13-27 %).

Жүйелі қан ағысына түскеннен кейін гидролиздің алғашқы өнімі, 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты глюкурон қышқылымен жылдам конъюгацияланады, сөйтіп белсенділігін жояды. Метилпреднизолон ацепонатының метаболиттері (олардың негізгісі 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид болып табылады) негізінен 16 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен бүйрек арқылы шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін несеппен және нәжіспен сыртқа шығарылуы 7 күн ішінде аяқталды. Метилпреднизолон ацепонаты мен оның метаболиттері организмде жинақталмайды.



Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.

Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы).

После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Побочные действия

Клиникалық зерттеулерде байқалған жағымсыз реакциялардың жиілігі MedDRA - Реттеуші қызметке арналған медициналық сөздігіне сәйкес көрсетілген:

• өте жиі (≥1/10)
• жиі (≥1/100, <
• 1/10)
• жиі емес (≥1/1 000, <
• 1/100)
• сирек (≥1/10 000, <
• 1/1 000)
• өте сирек (<
• 1/10 000)
• жиілігі белгісіз (жиілікті қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

Жағу орнындағы жалпы бұзылулар мен реакциялар:

• жиі ((≥1/100, ≥1/10)
  
  - күйдіру, қышыну
• сирек (≥1/1 000, <
• 1/100)
  
  - эритема, құрғақтық, күлдіреу, тітіркену, экзема, шеткергі ісіну
• жиілігі белгісіз
  
  - фолликулит, гипертрихоз

Иммундық жүйенің бұзылуы:

• жиілігі белгісіз
  
  -дәрілік жоғары сезімталдық

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:

• жиі емес (≥1/1 000, <
• 1/100) -терінің атрофиясы, көгерулер, импетиго, майлы тері
• жиілігі белгісіз
  
  - безеу, телеангиэктазия, терідегі созылу белгілері, периоральды дерматит, тері түсінің өзгеруі, терінің аллегиялық реакциялары

Көру органдарының бұзылуы:

• жиілігі белгісіз
  
  -бұлыңғыр көру.Кортикостероидтардың жүйелік әсерлері препаратты сіңіру салдарынан оларды жергілікті қолданғанда байқалуы мүмкін

Общие нарушения и реакции в месте нанесения:

• часто ((≥1/100, ≥1/10)
  
  -жжение, зуд
• нечасто (≥1/1 000, <
• 1/100)
  
  -эритема, сухость, волдыри, раздражение, экзема, периферический отек
• частота неизвестна
  
  -фолликулит, гипертрихоз.Нарушения со стороны иммунной системы:
  
  частота неизвестна
  
  -медикаментозная гиперчувствительность.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  нечасто (≥1/1 000, <
• 1/100)
  
  -атрофия кожи, синяки, импетиго, жирная кожа
• частота неизвестна
  
  -акне, телеангиэктазии, растяжки на коже, периоральный дерматит, изменение цвета кожи, аллегрические реакции кожи.Нарушения со стороны органов зрения:
  
  частота неизвестна
  
  -нечеткость зрения.Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Кортикостероидтар ең аз дозаларда, әсіресе балаларда және емдік әсерге қол жеткізу және оны ұстап тұру үшін қажетті ең аз уақыт кезеңі ішінде қолданылуы тиіс.

Терінің кең аймақтарын емдеу кезінде емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы керек, өйткені сіңіру немесе жүйелік әсерлер мүмкіндігін толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Жергілікті глюкокортикоидтарды қолдану арқылы жергілікті тері инфекциясы күшейе түсуі мүмкін.

Дәрілік затты бетке қолдану қосалқы розацеа немесе периоральді дерматит кезінде қарсы көрсетілген.

Бактериялық дерматоздар және/немесе зеңдік инфекциялар болған кезде Адвантан ® жақпамайымен емдеуге қосымша арнайы бактерияға қарсы немесе зеңге қарсы ем жүргізу қажет.

0,1% Адвантан® жақпамайын 60 % тері беткейіне окклюзиялық таңғыш астында 22 сағат бойы қолданғанда дені сау ерікті ересек адамдарда қан плазмасындағы кортизол деңгейінің және бәсеңдеуі циркадтық ырғағына әсері етуі байқалған.

Кортикостероидтарды шамадан тыс көп мөлшерде ауқымды тері беткейіне немесе ұзақ уақыт бойы жағу, әсіресе окклюзиялық таңғыш астына, жүйелік жағымсыз әсерлердің даму қаупін айтарлықтай арттыруы мүмкін. Егер басқа көрсетілімдер болмаса, окклюзиялық таңғыштар астына қолданудан аулақ болу керек.Жөргектер мен бүккіш беттер окклюзиялық таңғыштың әсерін тудыруы мүмкін екенін ескеру керек.

Барлық кортикостероидтарды қолдану сияқты, препаратты дұрыс қолданбау клиникалық белгілерді бүркемелеуі мүмкін.

Адвантан жақпамайдың құрамына кіретін кейбір қосымша заттар (мысалы, жұмсақ ақ парафин, сұйық парафин, ақ балауыз) мүшеқаптар мен диафрагмалар сияқты латексті бұйымдардың тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Жүйелік кортикостероидтарды қолданған кездегідей, жергілікті кортикостероидтарды қолданғаннан кейін (мысалы, үлкен дозалардан, немесе препаратты ұзақ уақыт бойы ауқымды жаққан, окклюзиялық таңғыштарды ұзақ қолданған немесе препаратты көз айналасына жаққан кезде) глаукоманың дамуы мүмкін.

Көру қабілетінің бұзылуы.

Көру бұзылулары туралы жүйелі немесе жергілікті кортикостероидтарды пайдалану кезінде хабарлануы мүмкін. Егер бұлыңғыр көру немесе көрудің басқа да бұзылулары сияқты симптомдар болса, пациентті катаракта, глаукома немесе орталық серозды хориоретинопатия сияқты және жүйелі немесе жергілікті кортикостероидтарды пайдаланғаннан кейін хабарланған сирек ауруларды қамтуы мүмкін себептерді бағалау үшін офтальмологқа тексеруге жіберу керек.

Препараттарды теріге қолдану, әсіресе ұзақ уақыт бойы сенсибилизация құбылысын тудыруы мүмкін. Бұл жағдайда емдеуді тоқтатып, тиісті терапияны бастау керек.

Педиатрияда қолдану

Адвантанды® окклюзиялық таңғыш астына пайдалануға болмайды.

Жаялықтардың окклюзиялық әсер беруі мүмкін екендігін ескеру керек.

Адвантан® жақпамайын 4 айлық жастан кіші балалардағы қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Адвантан® жақпамайын 4 айлықтан 3 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіп-пайдасына мұқият баға беру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде метилпреднизолон ацепонатын қолдануға тиісті зерттеулер жүргізілген жоқ.

Әдетте, жүктіліктің бірінші триместрі кезінде кортикостероидтары бар жергілікті препараттарды пайдаланбаған жөн. Сондай-ақ жүктілік уақытында препаратты терінің ауқымды беткейіне жақпаған, ұзақ қолданбаған немесе окклюзиялық таңғыш астына жақпаған дұрыс.

Аналары жүктіліктің бірінші триместрі кезінде глюкокортикоидтармен ем қабылдаған жаңа туған нәрестелерде таңдайы бітіспеуінің даму қаупі жоғары болуы мүмкіндігін көрсететін эпидемиологиялық деректер бар.

Адвантан® жақпамайымен емдеуге арналған жүктілік кезеңіндегі клиникалық көрсетілімдер кезінде емнің анаға ықтимал қаупі мен күтілетін пайдасын мұқият таразылау қажет.

Метилпреднизолон ацепонатының, мәлімделгендей емшек сүтімен бөлінуі мүмкін жүйелік кортикостероидтар сияқты емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз.

Адвантан® жақпамайын жергілікті қолдану емшек сүтінде анықталуы үшін жеткілікті болатындай метилпреднизолон ацепонатының жүйелік жеткілікті сіңірілуі мүмкіндігі белгісіз.

Сондықтан препаратты бала емізетін әйелдерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Емшек емізетін аналардың сүт безіне препаратты жағуға болмайды.

Препаратты терінің ауқымды беткейлеріне жағуға, ұзақ қолдануға немесе лактация кезеңінде окклюзиялық таңғыш астына жағуға болмайды.

Препараттың автомобиль немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді



При применении Адвантан® мази следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.

Кортикостероиды должны применяться в минимальных дозах, особенно у детей, и в течение минимального периода времени, которое необходимо для достижения и поддержания терапевтического эффекта.

При лечении обширных участков кожи продолжительность лечения должна быть максимально короткой, поскольку нельзя полностью исключить возможность абсорбции или системных эффектов.

Локальные кожные инфекции могут усугубляться при применении местных глюкокортикоидов.

Применение лекарственного средства на лице противопоказано при сопутствующем розацеа или периоральном дерматите.

При наличии бактериальных дерматозов и/или грибковых инфекций в дополнение к терапии Адвантан® мазью необходимо проводить специфическое антибактериальное или противогрибковое лечение.

При применении Адвантан® мази 0,1% на 60% поверхности кожи в течение 22 часов под окклюзионную повязку, наблюдалось подавление уровня кортизола в плазме крови и влияние на циркадный ритм у взрослых здоровых добровольцев.

Нанесение кортикостероидов в обильном количестве на обширные участки тела или в течение длительных периодов времени, особенно под окклюзионные повязки, значительно увеличивает риск развития побочных реакций. Следует избегать применения под окклюзионные повязки, если нет других показаний. Следует учитывать, что подгузники и сгибательные поверхности могут создавать эффект окклюзионной повязки.

Как и при применении всех кортикостероидов, неправильное использование препарата может маскировать клинические симптомы.

Некоторые вспомогательные вещества, входящие в состав мази Адвантан (например, парафин мягкий белый, парафин жидкий, воск белый), могут снижать эффективность латексных изделий, таких как презервативы и диафрагмы.

Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).

Нарушения зрения

О нарушениях зрения может сообщаться при использовании системных или местных кортикостероидов. Если есть такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациента следует направить на обследование к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать:

• катаракту
• глаукому или такое редкое заболевание
• как центральная серозная хориоретинопатия
• которые были зарегистрированы после использования системных или местных кортикостероидов

Использование препаратов накожно, особенно в течение длительного периода времени, может вызвать явление сенсибилизации.В этом случае лечение следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Применение в педиатрии

Адвантан® нельзя использовать под окклюзионную повязку.

Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.

Безопасность применения Адвантан® мази у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Необходима тщательная оценка риск-польза при применении Адвантан® мази у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.

Во время беременности или лактации

Не проводились соответствующие исследования применения метилпреднизолона ацепоната у беременных женщин.

Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.В частности, во время беременности следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку.

Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечение глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

При клиническом показании для лечения Адвантан® мазью в период беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения для матери.

Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком как системные кортикостероиды, которые, как сообщается, могут секретироваться с грудным молоком.

Неизвестно, может ли местное применение Адвантан® мази приводить к достаточной системной абсорбции метилпреднизолона ацепоната, достаточной для его выявления в грудном молоке.

Следовательно следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

У кормящих матерей препарат нельзя наносить на молочные железы.Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

- конституциялық экзема (атопиялық дерматитте, нейродермитте)

- вульгарлы экземада

- жанаспалы экземада (аллергиялық, тітіркендіргіш)

- дисгидротикалық экземада

- балалардағы экземада



- конституционная экзема (атопический дерматит, нейродерматит)

- вульгарная экзема

- контактная экзема (аллергическая, раздражительная)

- дисгидротическая экзема

- экзема у детей

Противопоказания

- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- препаратты жағатын аймақтағы туберкулездік немесе мерездік үдерістер



- препаратты жағатын аймақтағы вирустық аурулар (мысалы, желшешек, белдемелі теміреткі)

- препаратты жағатын аймақтағы розацеа, периоральді дерматит, ойық жаралар, безеу бөртпелері, атрофиялық дерматит, вакцинациядан кейінгі тері реакциялары

- бактериялық немесе зеңдік инфекциямен астасқан тері аурулары.



- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата

- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата

- розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофический дерматит, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата

- заболевания кожи, ассоциированные с бактериальной или грибковой инфекцией