ИНДАПАМИД 0,0025 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг

Состав

активное вещество:

• индапамид 2
• 5 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• магния стеарат

Описание

По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном АД. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.

Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Фармакокинетика

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа. Пища не влияет на степень всасывания препарата.

Индапамид накапливается в эритроцитах и связывается с белками плазмы и эритроцитами на 79%. Проникает в гладкие мышцы сосудов благодаря высокой растворяемости в жирах.

После приема однократной пероральной дозы 70% выводится с мочой и 23% дозы с калом.

Индапамид биотрансформируется в значительной степени, и только 7% выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов после приема.

Период полувыведения (t0,5?) составляет приблизительно 15-18 часов. Равновесное состояние устанавливается спустя 4 дня.

Побочные действия

Часто (? 1/100 до < 1/10)

- пятнисто-папулезная сыпь

- гипокалиемия

Нечасто (? 1/1000 до < 1/100)

- рвота

пурпура ( у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям)

Редко (?1/10 000 до <1/1000)

- тошнота, запоры, сухость в ротовой полости

- головокружение, головная боль, парестезии

- чувство усталости

Очень редко (<1/10 000)

- расстройства сердечного ритма

- артериальная гипотензия

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия,

гемолитическая анемия

- панкреатит

- почечная недостаточность

- нарушения функции печени

- вазомоторный отек и (или) крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

- гиперкальциемия.

Частота неизвестна (частота появления не может быть определена на основании имеющихся данных)

- Torsade de pointes (потенциально смертельная)

- обморок

- возможность развития печеночной энцефалопатии на фоне печеночной недостаточности

- гепатит

- возможность обострения симптомов сопутствующей системной красной волчанки

- фотосенсибилизация

- удлинение интервала QT на ЭКГ

- повышенная концентрация мочевой кислоты и глюкозы в крови во время лечения. У пациентов с сахарным диабетом или подагрой необходимо с особой осторожность определять целесообразность применения диуретических лекарственных препаратов

- повышение активности печеночных ферментов

- потеря калия с гипокалиемией, особенно серьезная у пациентов из группы высокого риска

- гипонатриемия с гиповолемией, вызывающая дегидратацию и ортостатическую гипотензию. Сопутствующая потеря ионов хлора может привести к вторичному, компенсированному метаболическому алкалозу; частота встречаемости и интенсивность данного действия не являются значимыми.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с печеночной недостаточностью тиазидоподобные диуретические лекарственные препараты могут вызывать развитие печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного обмена. Применение диуретических препаратов следует немедленно прекратить в случае появления симптомов печеночной энцефалопатии.

Фоточувствительность

Описаны случаи фотосенсибилизации, связанные с применением тиазидных диуретиков и других препаратов с подобным действием. Если реакция фотосенсибилизации появится во время лечения, рекомендуется отменить лекарственный препарат. Если возникнет необходимость в повторном применении диуретика, рекомендуется защищать поверхность кожи, подверженную воздействию солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения.

Специальные меры предосторожности при применении

Водно-электролитный баланс

Концентрация натрия в плазме

Перед началом лечения препаратом, затем в регулярных временных интервалах необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме. Любая терапия диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с серьезными ее последствиями. Уменьшение концентрации натрия в начальный период может быть бессимптомным, поэтому также необходим ее регулярный контроль, более частая у лиц пожилого возраста или у пациентов с циррозом печени.

Концентрация калия в плазме

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме. Потеря калия и гипокалиемия являются основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Следует предотвращать развитие гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) особенно у пациентов, у которых риск ее развития является наибольшим, например, у лиц пожилого возраста, истощенных пациентов, леченных многими лекарственными препаратами, у пациентов с циррозом печени с отеками и асцитом, у пациентов с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. В случае гипокалиемии повышается опасность кардиотоксичности препаратов наперстянки и риск появления нарушений сердечного ритма.

В группе риска находятся пациенты с удлиненным интервалом QT, независимо от того, является это нарушение врожденным или ятрогенным. Гипокалиемия, так же, как и брадикардия, способствует развитию серьезных нарушений сердечного ритма, особенно потенциально смертельной форме тахикардии torsades de pointes.

Частое определение уровня калия в плазме является необходимым для всех представленных выше ситуаций. Первое определение уровня калия в плазме необходимо выполнить в течение первой недели лечения.

В случае появления гипокалиемии необходимо восполнять дефицит ионов калия.

Концентрация кальция в плазме

Tиазидные и тиазидоподобные диуретические лекарственные препараты могут снижать выведение кальция с мочой, вызывая незначительную транзиторную гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием нераспознанного гиперпаратиреоза. В таком случае необходимо прервать лечение и провести обследование пациента на предмет функции паращитовидных желез.

Концентрация глюкозы в крови

У пациентов с сахарным диабетом, особенно у лиц с сопутствующей гипокалиемией, необходимо проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Мочевая кислота

У пациентов с гиперурикемией существует тенденция к увеличению частоты приступов подагры.

Функция почек и диуретические лекарственные препараты

Tиазиды и тиазидоподобные диуретические лекарственные препараты проявляют эффективность только в случае нормальной функции почек или при незначительном нарушении ее функции (уровень креатинина ниже 25 мг/л то есть 220 мкмоль/л у взрослых). Oценивая функцию почек на основании концентрации креатинина, необходимо учитывать возраст, пол и массу тела пациента.

Гиповолемия, вторичная по отношению к потере воды и натрия, индуцированная диуретиками в начале лечения, вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации. Может также вызвать повышение уровня мочевины в крови и креатинина в плазме. Такая транзиторная функциональная почечная недостаточность проходит без последствий у пациентов с нормальной функцией почек, в то же время может усугубить уже имеющуюся почечную недостаточность.

Спортсмены

Лекарственный препарат может вызвать положительные результаты антидопинговых тестов у спортсменов.

Особенности влияния на беременность и лактацию

Согласно общепринятому правилу следует избегать применения диуретиков у беременных женщин. Нельзя их применять с целью лечения физиологических отеков, появляющихся в период беременности из-за угрозы нарушения развития плода, т.к. диуретики могут приводить к фетоплацентарной недостаточности.

Индапамид выделяется с грудным молоком. Поэтому не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения лекарственного препарата Индапамид, особенно в начале лечения или во время дополнительного применения другого антигипертензивного лекарственного препарата, могут появиться симптомы, связанные с падением артериального давления. В такой ситуации способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов может нарушаться.

Показания

артериальная гипертензия

Противопоказания

повышенная чувствительность к индапамиду или какому-либо

вспомогательному веществу

- тяжелая почечная недостаточность (анурия)

- печеночная энцефалопатия и другие тяжелые нарушения функции

печени

- гипокалиемия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно с индапамидом

- литий:

• наступает увеличение уровня лития в плазме с симптомами передозировки
• также как в случае низкосолевой диеты (уменьшенное выведение лития с мочой)

• производные фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), производные бензамида (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), производные бутирофенона (дроперидол, галоперидол)
• - Прочие препараты: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин при внутривенном введении, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин при внутривенном введении

• - отменить диуретик за три дня до начала приема ингибиторов АПФ
• а затем
• если это необходимо
• вернуться к приему диуретика
• не сберегающего ионы калия

• амфотерицин B при внутривенном введении
• глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды (при применении внутрь)
• тетракозактид
• слабительные лекарственные препараты
• стимулирующие перистальтику
  
  Повышенный риск развития гипокалиемии (аддитивное действие)
• необходим мониторинг концентрации калия в плазме
• особенно во время одновременного лечения препаратами наперстянки.Следует принимать слабительные лекарственные препараты
• не стимулирующие перистальтику кишечника.Баклофен
  
  Усиливает гипотензивный эффект индапамида.Необходимо обеспечить адекватную гидратацию пациента и в начале лечения контролировать функцию почек.Гликозиды наперстянки
  
  Гипокалиемия является фактором
• предрасполагающим к развитию симптомов токсичности после применения гликозидов наперстянки
• поэтому необходимо контролировать концентрацию калия
• параметры ЭКГ
• а при необходимости – модифицировать лечение.Комбинации
• при которых следует оценить соотношение польза/риск:
  
  Калийсберегающие диуретики (амилорид
• спиронолактон
• триамтерен)
  
  Рациональная комбинация этих препаратов
• полезная для некоторых пациентов
• не исключает риск развития гипокалиемии (особенно в случае пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме и проводить ЭКГ-исследования
• а в случае необходимости
• следует изменить способ лечения.Метформин
  
  Повышенный риск появления лактатного ацидоза
• вызванного метформином в связи с возможной функциональной почечной недостаточностью в результате применения диуретиков
• особенно петлевых.Не следует назначать метформин
• если концентрация креатинина в сыворотке превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
  
  В случае обезвоживания
• вызванного диуретиками
• существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности
• особенно после применения высоких доз йодосодержащего рентгеноконтрастного средства.Перед использованием такого средства необходимо обеспечить надлежащую гидратацию пациента.Трициклические антидепрессанты
• нейролептики
  
  Усиление антигипертензивного действия и риск появления ортостатической гипотонии (аддитивное действие).Кальций (соли кальция)
  
  Риск гиперкальциемии в результате сниженного выведения кальция почками.Циклоспорин
• такролимус
  
  Риск увеличения концентрации креатинина в сыворотке без изменения концентрации циклоспорина
• даже если не отмечается дефицит воды и (или) натрия.Кортикостероиды
• тетракозактид (вводимые внутрь)
  
  Снижение гипотензивного эффекта (ретенция натрия и воды вследствие действия кортикостероидов)