КЕТОРОЛАК 0,01 N50 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) - 10 мг;

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• аэросил
• магния стеарат
• лактоза моногидрат
• опадрай II85F(белый):
  
  поливиниловый спирт
• титана диоксид Е171
• полиэтиленгликоль
• тальк

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Бога-тая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Сmax на 1 ч. Биодоступность препарата со-ставляет 80-100%. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Сss – 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и со-ставляет 0,39-0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15-0,33 л/кг.

Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 ра-за/сут Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Сmax со-ставляет 7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличи-ваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20%.

Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов.

Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения со-ставляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.

Побочные действия

часто:

• - головная боль
• головокружение
• сонливость
  
  - отеки (лица
• голеней
• лодыжек
• пальцев
• ступней)
  
  - повышение массы тела
  
  иногда:
  
  - рвота
• тошнота
• ощущение переполнения желудка
• гастралгия
• эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта
• метеоризм
• запор
  
  - повышение артериального давления
  
  - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь)
• пурпура
  
  -повышенная потливость
  
  редко:
  
  -холестатическая желтуха
• гепатит
• гепатомегалия
• острый панкреатит
  
  -асептический менингит (лихорадка
• сильная головная боль
• судороги
• ригидность мышц шеи и/или спины)
• гиперактивность (изменение настроения
• беспокойство)
• галлюцинации
• депрессия
• психоз
  
  -острая почечная недостаточность
• мочеиспускание
• повышение или сни-жение объема мочи
• нефрит
• отеки почечного генеза
  
  -боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии
• гемолитический уреми-ческий синдром
  
  -снижение слуха
• звон в ушах
  
  -нарушение зрения(в т.ч

нечеткость зрительного восприятия)

-бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение ды-хания)

-отек легких, обморок

-отек языка, лихорадка

-анемия, эозинофилия, лейкопения

-кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, рек-тальное кровотечение

-эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, син-дром Лайелла

-стоматит

-анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• бронхиальная астма
• холецистит
• хроническая сердечная недостаточность
• артериальная гипертензия
• нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л)
• холестаз
• активный гепатит
• сепсис
• системная красная волчанка
• пожилой возраст (старше 65 лет)
• полипы слизистой оболочки носа и носоглотки

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внима-ния и быстрой реакции.

Показания

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

-повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

-"аспириновая" астма

-бронхоспазм

-ангионевротический отек

-гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

-дегидратация

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обостре-ния, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

-печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)

-геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения

-беременность, роды, период лактации

-детский возраст до 16 лет

-для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высо-кого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пре-паратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефроток-сичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса мето-трексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается син-тез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрега-ции тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.