Нипертен

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Нипертен показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-КРКА-РУС ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

?- адреноблокаторы селективный

Формы выпуска

• По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
• По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Нипертен® - селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатоми-метической активности, не обладает мембраностабилизирующим дейст-вием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Сa2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата Нипертен®, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реци-прокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стиму-ляции ?2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и вли-янием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипер-тензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца. Антиангинальный эффект препарата Нипертен® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердеч-ных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кисло-роде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект препарата Нипертен® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 80 – 90%, прием пищи не влия-ет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдает-ся через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови – около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Биодоступность составляет примерно 85 - 90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактив-ных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов. Около 98% дозы выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% – с желчью.

Особые условия

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дози-ровку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно. Контроль больных, принимающих препарат Нипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией ?-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность ?-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада). При тиреотоксикозе Нипертен® может замаскировать определенные кли-нические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете Нипертен® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен®. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительно-сти и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощен-ного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Нипертен® перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутри-венным введением атропина (1–2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ?-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен® при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I cтепени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст. Беременности и период лактации Возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятель-ности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Состав

• активное вещество - бисопролола фумарат (2 : 1) 2.50 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
• активное вещество - бисопролола фумарат (2 : 1) 5.00 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Нипертен показания к применению

• - лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента (иАКФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам
• - лечение артериальной гипертензии - лечение ишемической болезни сердца (стенокардия)

Нипертен противопоказания

• -повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим ?-адреноблокаторам и другим компонентам препарата -шок (в том числе кардиогенный) -коллапс -отек легких -острая cердечная недостаточность -хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации -атриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени -cиноатриальная блокада -синдром слабости синусового узла -выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) -стенокардия Принцметала -кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) -артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда) -тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе -одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В) -поздние стадии нарушения периферического кровообращения -болезнь Рейно -феохромоцитома (без одновременного использования ?-адреноблокаторов) -метаболический ацидоз -детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• -повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим ?-адреноблокаторам и другим компонентам препарата -шок (в том числе кардиогенный) -коллапс -отек легких -острая cердечная недостаточность -хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации -атриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени -cиноатриальная блокада -синдром слабости синусового узла - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) -стенокардия Принцметала -кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) -артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда) - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе -одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В) -поздние стадии нарушения периферического кровообращения -болезнь Рейно - феохромоцитома (без одновременного использования ?-адреноблокаторов) -метаболический ацидоз -детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Нипертен дозировка

• Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Хроническая сердечная недостаточность Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен® требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие: - ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель - практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели - лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензин-превращаю-щего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. 1я неделя: 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в день 2 я неделя: 2,5 мг 1 раз в день 3 я неделя: 3,75 мг 1 раз в день 4 я – 7 я неделя: 5 мг 1 раз в день 8 я – 11 я неделя: 7,5 мг 1 раз в день 12 я неделя и далее: 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен® составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности). Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен®. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения для всех показаний Терапия препаратом Нипертен® обычно является длительной.

Нипертен побочные действия

• Очень часто(? 1/10): - синусовая брадикардия - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД) Часто (? 1/100 до <1/10): - нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда, - головокружение, головная боль - сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея - проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно) - астения, повышенная утомляемость Нечасто(? 1/1000 до <1/100): - нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), сни- жение АД - заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм - миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц) - ортостатическая гипотензия - расстройства сна, депрессия Редко(? 1/10 000 до <1/1 000): - беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) - аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница) - изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ, били рубина, триглицеридов) - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз) - гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние - усиление потоотделения, гиперемия кожи - ослабление либидо, снижение потенции, Очень редко (<1/10 000): - парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), - боль в груди - конъюнктивит - экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения - внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. - боль в спине, артралгия

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной ане-стезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиоде-прессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для прие-ма внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикар-дию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает анти-коагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия и головокружение. Как правило, наиболее частыми проявлениями, ожидаемыми при передозировке бета-блокаторами, являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На сегодняшний день известны несколько случаев передозировки бисопрололом (максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца с признаками брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Имеются большие индивидуальные различия в чувствительности к высокой однократной дозе бисопролола, при этом наиболее вероятно, что пациенты с сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью. Поэтому, лечение данных пациентов обязательно нужно начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со схемой, предоставленной в разделе «Режим дозирования». Лечение: при передозировке следует прекратить лечение бисопрололом и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существует ограниченные данные, указывающих на то, что бисопролол почти не выводится при помощи диализа. Исходя из предполагаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, необходимо рассмотреть следующие общие меры при соответствующих клинических показаниях. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является недостаточной, можно с осторожностью ввести орципреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация кардиостимулятора. При артериальной гипотензии: следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих препаратов. Может быть эффективным внутривенное введение глюкагона. При атриовентрикулярной блокаде (второй или третьей степени): состояние пациентов следует тщательно контролировать и применять инфузии изопреналина или трансвенозную установку кардиостимулятора. При обострении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: терапия бронходилататорами, таких как изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Условия хранения

• беречь от детей

Синонимы

• Бисогамма
• Бисокард
• Бисопролол-лек
• Конкор
• Конкор Кор
• Эмкор (Етсог)
• Монокор (Мопосог)
• Коронал