-Медокеми Лтд
Страна производитель: Кипр
Таблеткалар, 800 мг
Таблетки, 800 мг
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - ацикловир, 800 мг,
қосымша заттар:
Ацикловир пурин нуклеозидінің синтетикалық аналогы болып табылады, ол in vitro және in vivo адамның герпес вирустарын, соның ішінде 1-ші және 2-ші типті қарапайым герпес вирусын (Herpes simplex virus, HSV), желшешек және белдемелі герпес вирусын (Varicella zoster virus, HSV) бәсеңдету қабілетіне ие.
HSV-1, HSV-2 және VZV вирустарына қатысты ацикловирдің тежейтін белсенділігі жоғары талғамдылығымен сипатталады. Ацикловир инфекцияланбаған жасушалардың тимидинкиназа ферментінің субстраты болып табылмайды, сондықтан ацикловир сүтқоректілер жасушалары үшін уыттылығы төмен. Алайда, HSV және VZV вирустарымен жұқтырылған жасушалардың тимидинкиназасы ацикловирді ацикловир монофосфатына нуклеозидтің аналогына айналдырады, содан кейін ол жасуша ферменттерінің әсерінен дифосфат пен трифосфатқа айналады. Ацикловир трифосфатын вирустық ДНҚ тізбегіне қосу және одан кейінгі тізбек үзілуі вирустық ДНҚ-ның одан әрі репликациясын бұғаттайды.
Ауыр иммун тапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен емдеудің ұзақ немесе қайталанған курстары сезімталдығы төмен вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін, олар ацикловирмен емдеуді жалғастыруға жауап бермеуі мүмкін. Ацикловирге сезімталдығы төмендеген оқшауланған штаммдардың көпшілігінде вирустық тимидинкиназа құрамының салыстырмалы түрде төмен болуы, сондай-ақ вирустық тимидинкиназа немесе ДНҚ полимераза құрылымының бұзылуы байқалды. Ацикловирдің HSV in vitro штаммдарына әсері оған сезімталдығы төмен штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. HSV штаммдарының in vitro ацикловирге сезімталдығы мен препараттың клиникалық тиімділігі арасында корреляция анықталған жоқ.
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:
Ацикловир ішектен жартылай ғана сіңіріледі. 200 мг ацикловир қабылдағаннан кейін әрбір 4 сағат сайын плазмадағы орташа ең жоғары тепе-теңдік концентрациясы (Cssmax) 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), ал плазмадағы орташа тепе-теңдік ең төмен концентрациясы (Cssmin) - 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл) құрады. 400 мг және 800 мг ацикловирді қабылдағаннан кейін әрбір 4 сағат сайын Cssmax тиісінше 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) және 8 мкМ (1,8 мкг/мл), ал Cssmin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) және 4 мкМ (0,9 мкг/мл) құрады.
Ересектерде ацикловирді вена ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,9 сағатты құрайды. Препараттың көп бөлігі бүйрекпен өзгеріссіз шығарылады. Ацикловирдің бүйрек клиренсі креатинин клиренсінен едәуір асып түседі, бұл ацикловирдің шумақтық сүзілу арқылы ғана емес, сондай-ақ түтікшелік секреция арқылы шығарылуын айғақтайды. Ацикловирдің негізгі метаболиті 9-карбоксиметокси-метилгуанин болып табылады, оның үлесіне несепте препараттың енгізілген дозасының шамамен 10-15 % келеді. Ацикловирді 1 г пробенецид қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң тағайындағанда ацикловир мен AUC жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 18 және 40 % - ға артты.
Ересектерде препаратты бір сағат бойы 2,5 мг/кг, 5 мг/кг және 10 мг/кг дозада инфузиясынан кейін Cssmax мәні тиісінше 22,7 мкМ (5,1 мкг/мл), 43,6 мкМ (9,8 мкг/мл) және 92 мкМ (20,7 мкг/мл) құрады. 7 сағаттан кейін Cssmin тиісті мәндері сәйкесінше 2,2 мкМ (0,5 мкг/мл), 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл) және 10,2 мкМ (2,3 мкг/мл) құрады.
1 жастан асқан балаларда 250 мг/м2 дозасы 5 мг/кг-ға, ал 500 мг/м2 дозасы 10 мг/кг-ға ауыстырылған жағдайларда ұқсас ең жоғары (Cssmax) және ең төмен (Cssmin) мәндер байқалды. Әрбір 8 сағат сайын бір сағат бойы инфузия жолымен 10 мг/кг дозасын алған жаңа туған нәрестелер мен жас балаларда (0-ден 3 айға дейін) Cssmax мәні 61,2 мкМ (13,8 мкг/мл), ал Cssmin мәні - 10,1 мкМ (2,3 мкг/мл) құрады. Осы пациенттерде плазмадан жартылай шығарылудың соңғы кезеңі 3,8 сағатты құрады. Препаратты әрбір 8 сағат сайын 15 мг/кг дозада қабылдаған жаңа туған нәрестелердің жеке тобында дозаға шамамен пропорционалды Cmax - 83,5 мкМ (18,8 мкг/мл) және Cmin - 14,1 мкМ (3,2 мкг/мл) мәндерінің ұлғаюы байқалды. Егде жастағы адамдарда ацикловир клиренсі креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар төмендейді, алайда ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі елеусіз өзгереді.
Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 19,5 сағатты құрады. Гемодиализ жүргізу кезінде ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 5,7 сағатты құрады, ал ацикловирдің плазмадағы концентрациясы шамамен 60 % төмендеді.
Ми жұлын сұйықтықтағы ацикловир концентрациясы қан плазмасындағы концентрацияның шамамен 50 % құрайды. Ацикловир қан плазмасы ақуыздарымен болмашы дәрежеде байланысады (9-33 %).
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.
Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").
Жиі
- бас ауыруы, бас айналуы
- жүрек айнуы, құсу, диарея және абдоминальді ауруы
- қышу, бөртпе, соның ішінде фотосенсибилизация
- қажу, қызба
Жиі емес
- есекжем, тез диффуздық шаштың түсуі. Тез диффуздық шаштың әр түрлі ауруларда және көптеген дәрілермен терапия кезінде байқалатындықтан, оның ацикловир қабылдауымен байланысы анықталмаған.
Сирек
- анафилаксия
- ентігу
- билирубин және бауыр ферменттерінің қайтымды жоғарылауы
- ангионевроздық ісінуі
- қан мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы
Өте сирек
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения
- қозу, сананың шатасуы, діріл, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоздық симптомдар, құрысулар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома. Әдетте бұл жағымсыз әсерлер қайтымды болды және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе басқа қоздырушы факторлардың қатысуымен байқалды.
- гепатит, сарғаю
- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бүйрек ауруы. Бүйрек ауруы бүйрек жеткіліксіздігімен және кристаллуриямен байланысты болуы мүмкін.
Егер нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз реакциялардың кез келгені күшейсе немесе нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген басқа реакциялар байқалса, бұл туралы дереу дәрігерге хабарлау керек.
Часто (от ? 1/100 до < 1/10)
-реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
-неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
-тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
-выпадение волос (диффузная алопеция)
Нечасто (от ? 1/1000 до < 1/1000)
- бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
-транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров
Очень редко (<1/10000)
-анемия, лейкопения, тромбоцитопения
-деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
-гепатит, желтуха
-острая почечная недостаточность.
Отпускается без рецепта
Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Қолданылуы
Ациклостад®, 800 мг таблеткалар дәрілік препараты ересектер мен 6 жастан асқан балаларға арналған
- желшешек және белдемелі герпестін емдеу (жаңа туған нәрестелердегі қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларын және иммун тапшылығы бар балалардағы қарапайым герпес вирусынан туындаған ауыр инфекцияларды қоспағанда)
Лекарственный препарат Ациклостад®, таблетки 800 мг показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (за исключением инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа, валацикловирге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- 6 жасқа дейінгі балаларға
-гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата
-профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
-период лактации
-детский возраст до 6 лет
Ацикловир негізінен белсенді құбырлы секрециямен бүйрек арқылы өзгермеген шығарылады. Бір уақытта қабылданған, ұқсас шығарылу жолы бар кез-келген препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Циметидин мен пробенецид осы механизм арқылы ацикловирдің AUC («концентрация - уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы аудан) жоғарылатады және оның бүйректік клиренсін төмендетеді. Екі препаратты бір мезгілде қолданғанда ацикловирдің AUC қан плазмасында және микофенолат мофетилінің белсенді емес метаболитінің (трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант) жоғарылауы байқалды. Алайда ацикловирдің емдік дозалары кең болғандықтан, дозасын түзету қажет емес.
Бес ер пациенттің қатысуымен жүргізілген эксперименттік зерттеу ацикловир мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің AUC шамамен 50 %-ға артады деп болжайды. Ацикловирді бір мезгілде қабылдаумен теофиллиннің плазмалық концентрациясын өлшеу ұсынылады.
Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.
При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.
Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.
Ближайшие к вам пункты доставки в Астане вы можете посмотреть здесь.
Цены на Ациклостад в других городах
Ациклостад в Алматы, Ациклостад в Уральске, Ациклостад в Актау, Ациклостад в Усть-Каменогорске, Ациклостад в Шымкенте, Ациклостад в Караганде
-Медокеми Лтд
Страна производитель: Кипр
-БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.
Страна производитель: Хорватия
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.
Страна производитель: Хорватия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Sp. z o.o
Страна производитель: Великобритания