БУСОНИД 200МКГ/ДОЗА АЭРОЗОЛЬ Д/ИНГАЛЯЦИЙ

Лекарственная форма

Дозаланған ингаляцияға арналған аэрозоль, 200 мкг/доза



Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза

Состав

1 дозаның құрамында, мг

белсенді зат - будесонид 0.200 мг,

қосымша заттар:

• этанол
• сорбитан триолеаты
• пропеллент-
  
  1
• 1
• 1
• 2-тетрафторэтан (HFA-134а)

Состав на 1 дозу, в мг

активное вещество - будесонид 0.200 мг,

вспомогательные вещества:

• этанол
• сорбитана триолеат
• пропеллент-
  
  1
• 1
• 1
• 2-тетрафторэтан (HFA-134а)

Описание

Будесонид является глюкокортикостероидом с местным противовоспалитель-ным действием.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активного вещества будесонида к рецепторам глюко-кортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект проявляется снижением степени обструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.

Препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Доказано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика

Абсорбциясы.

Будесонидті оральді қабылдағаннан кейін, плазмадағы концентрация шыңына шамамен 1 сағаттан 2 екі сағатқа дейін жетеді, ал абсолютті жүйелі қолжетімділігі 6-13%. Будесонидтің көбі жүйелі сіңірілу кезінде өкпеге жеткізіледі. Дені сау адамдарда өлшенген дозадан 39% абсолютті жүйелі қолжетімділікпен өлшенген дозаның 34%-ы өкпеге депондалған (плазмалық концентрация әдісімен анықталғандай). Будесонид фармакокинетикасы дені сау еріктілер мен бронх демікпесі бар науқастарда аса ерекшеленбейді. Будесонидтің плазмадағы шыңдық концентрациясына ингаляциядан кейін 30 минут ішінде жетеді.

Бронх демікпесі бар науқастарда будесонид дозаның ұлғаюымен және қайта қолданумен AUC және Cmax дозаға тәуелді ұлғаюын көрсетті.

Таралуы.

Будесонидтің таралу көлемі 3 л / кг жуық. 85-90% будесонид плазма ақуыздарымен байланысады. Ақуыздармен байланысуы (1-100 нмоль/л) концентрациялар диапазонында байқалды және будесонидтің ұсынылған дозаларын арттырғанда жетеді. Будесонид іс жүзінде кортикостероид байланыстырушы глобулинмен байланыспайды. Будесонид қан/плазма арақатынасы 0,8 концентрацияға қарамастан эритроциттермен жылдам теңестіріледі.

Метаболизмі:

• Зерттеу пробиркасында будесонид жылдам және қарқынды метаболизденетіні көрсетілді

P450 (CYP) цитохромы 3А4 (CYP3A4) изоферментінің көмегімен түзілетін екі негізгі метаболит енгізілген және 16α- гидрокси-преднизолон және 6β-hydroxybudesonide ретінде сәйкестендірілген.Метаболиттердің әрқайсысының кортикостероидты белсенділігі будесонидтің 1% глюкокортикостероидты белсенділігін құрайды.

.Элиминациясы

Метаболиттер өзгермеген күйде несеппен (60%) және нәжіспен шығарылады.

Будесонид жоғары жүйелі клиренске (1.4 л/мин) ие.Будесонидтің фармакокинетикасы препараттың енгізілген дозасының шамасына пропорционалды.



Всасывание

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется.После ингаляции около 25-35 % от полученной дозы попадает в легкие.Пик плазменной концентрации достигается через 30 минут после ингаляции.Системная биодоступность препарата составляет 39% от принятой дозы.

Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.Связывание будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%.

После всасывания будесонид подвергается интенсивному метаболизму (более 90%) первого прохождения в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью.Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6?-гидроксибудесонида и 16a-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.Метаболизм происходит с помощью фермента CYP3A4.

Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой (60%) и с калом.

Будесонид обладает высоким системным клиренсом (1.4 л/мин).Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей:

• cистемная биодоступность будесонида такая же
• как у взрослых

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени (печеночная недостаточность):

• увеличивается период выведения будесонида

Побочные действия

Жиі (1%-дан астам, бірақ 10%-дан кем пациентте кездеседі):

• - жұтқыншақ шырышының аздап тітіркенуі
  
  - орофарингеальді кандидоз
  
  - қарлығу
  
  - жөтел
  
  - пневмония (ӨСОА бар пациенттерде)
  
  Жиі емес (0
• 1%-дан астам
• бірақ 1%-дан кем пациентте кездеседі):
  
  - үрей
• мазасыздық
• депрессия
  
  - тремор
  
  - катаракта
• көрудің бұзылуы
  
  - бұлшықет түйілуі
  
  Сирек (0
• 01%-дан астам
• бірақ 0
• 1%-дан кем пациентте кездеседі)
  
  - әсері баяу және баяу емес аса жоғары сезімталдық реакциялары
• оның ішінде бөртпе
• жанаспалы дерматит
• есекжем
• ангионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакция
  
  - кортикостероидтардың жүйелі әсерлерінің белгілері мен симптомдары
• бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуін және балалардағы өсу кідірісін қоса
  
  - психомоторлық гипереактивтілік
• ұйқы бұзылулары
• күйгелектік
• мазасыздық
• депрессия
• мінез-құлық бұзылулары (көбінесе балаларда)
• озбырлық
  
  - бронх түйілуі
• дисфония
  
  Жиілігі белгісіз
  
  - глаукома
  
  Жұтқыншақтың ауыз бөлігіндегі зеңді инфекциялар дәрілік заттың шөгуінен пайда болады

Пациенттерге әр дозадан кейін ауызды сумен шаюға кеңес беріледі, бұл орофарингеальді кандидоздың даму қаупін жоққа тән азайтуға мүмкіндік береді.

Басқа да ингаляциялық дәрілер жағдайындағы сияқты, препаратты қолданғаннан кейін сирек жағдайларда парадоксальді бронх түйілуі туындауы мүмкін.

Балаларда өсудің баяулауы қаупіне орай өсуді 4.4 бөлімде сипатталғандай бақылау керек.



Часто

(> 1/100, <1/10)

- легкое раздражение слизистой глотки

- орофарингеальный кандидоз

- охриплость

- кашель

Редко

(> 1/10 000, <1/1 000)

- психомоторная гиперактивность, нарушения сна, нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения (преимущественно у детей), агрессивность

- немедленная и отсроченная реакции гиперчувствительности, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, отек Квинке, бронхоспазм и анафилак-тические реакции

- бронхоспазм, дисфония

- синяки на коже

- признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста у детей

Неизвестно

- глаукома, катаракта

Описание отдельных побочных реакций

Как и в случае других ингаляционных средств, сразу после применения препарата может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с усилением свистящего дыхания.В таком случае следует прекратить применение препарата, пересмотреть лечение и в случае необходимости – начать альтер-нативную терапию.

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения.Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными.К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома.

Грибковые инфекции в ротовой части глотки возникают из-за осаждения лекарственного средства. Рекомендуется пациентам прополаскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза.

Может наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и снижение способности адаптироваться стрессу.Системные эффекты зависят от дозы, времени приема, сопутствующего и предыдущего стероидного воздействия и индивидуальной чувствительности.Длительная терапия ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, превышающие рекомендованные дозы, может привести к угнетению функции надпочечников.Дополнительная тера-пия системными кортикостероидами должна рассматриваться в период стресса, при серьезных инфекциях или плановой операции.Такие пациенты должны быть проинструктированы и иметь карточку с указанием получаемых стероидов.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Стероидтарға тәуелді емес пациенттер:

• Будесонидтің ұсынылатын дозасымен емдеу
• әдетте
• 7 күннің ішінде емдік әсерін береді

Алайда, кейбір пациенттерде бронхта секреттің, шырыштың шектен тыс жиналуын байқауға болады.Бұл жағдайларда аэрозольға толықтыру ретінде ішуге арналған кортикостероидтармен қосымша қысқа курс (әдетте, 1-ден 2 аптаға дейін) қажет.Ішуге арналған препаратпен емдеу курсынан кейін аэрозоль қолдану ем үшін жеткілікті болуы мүмкін.

Стероидқа тәуелді пациенттер:

• Науқастардың ішуге арналған стероидтардан будесонид
• ингаляцияға арналған аэрозольға ауысуы
• ішуге арналған кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолданудан бұзылуға ұшырайтын гипоталамус-гипофиздік-бүйрек үсті бездері функциясының баяу реституциясына орай
• ерекше көңіл бөлуді талап етеді.Будесонид
• аэрозоль препаратымен емдеу басталғанда пациенттердің жағдайы тұрақты болуы тиіс.Таңдалған дозасында ішуге арналған глюкокортикостероидтарды қабылдау аясында 10 күн бойы будесонид
• ингаляцияға арналған аэрозольдің жоғары дозасын қабылдау ұсынылады.Әрі қарай бір ай ішінде ішуге арналған глюкокортикостероидтар дозасын біртіндеп азайту керек

Дозаны азайту пациенттің ауру тарихына және қабылданған стероидтарға негізделген дәрігердің көзқарасы бойынша таңдалуы тиіс.Мысалы, дозаны аптасына бір рет 5 мг преднизолоннан азайту, бұл қысқарту күніне 20 мг тәуліктік дозасының алғашқы аптада күніне 15 мг, екінші аптада күніне 10 мг дейін азайтылуын және т.б.білдіреді, ішуге арналған дозасы ең төмен деңгейге дейін түседі, бұл будесонид, аэрозольмен біріккенде демікпенің бақылануын жақсартады.

Көп жағдайларда ішуге арналған стероидты будесонид, ингаляцияға арналған аэрозольға толық алмастыруға болады, алайда кейбір пациенттерді ингаляциялық будесонидпен бірге ішуге арналған стероидтың төмен дозасында демеуге тура келеді.
Ішуге арналған глюкокортикостероидтардан бас тартқанда кейбір пациенттер, тыныс алу функциясы жақсарса да, мазасыздық сезінуі және жалпы өздерін науқастанғандай сезінуі мүмкін.Пациенттерді ішуге арналған стероидтан бас тарта отырып, ингаляциялық будесонидпен емделуді жалғастыруға (егер ішуге арналған стероидтар қабылдау қажеттілігін көрсететін клиникалық белгілері болмаса) ынталандыру керек.
Стероидтармен ұзаққа созылатын жүйелі емнің нәтижесінде бұрын ішуге арналған глюкокортикостероидтарға тәуелді болған пациенттер бүйрек үсті бездері функциясының бұзылу зардаптарына шалдығуы мүмкін.Ішуге арналған стероидты емді тоқтатқаннан кейін қалпына келтіру едәуір көп уақыт алуы мүмкін, сондықтан, ингаляциялық будесонидке ауысқан ішуге арналған стероидқа тәуелді пациенттер біршама уақыт бойы бүйрек үсті бездері функциясының бұзылу қаупіне ұшырауы мүмкін.Мұндай жағдайларда гипоталамус-гипофиздік-бүйрек үсті бездерінің функциясы ұдайы бақылануы тиіс.
Ингаляциялық кортикостероидтардың, атап айтқанда, ұсынылған дозаларынан асып кететін жоғары дозаларымен ұзақ уақыт емдеу бүйрек үсті бездері функциясының клиникалық мәнді бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін.Стероидтар дозасын тез төмендету бүйрек үсті безінің жедел дағдарысын туындата алады.Бүйрек үсті безінің жедел дағдарысы тұсында байқауға болатын симптомдары мен белгілері бұлыңғыр болуы мүмкін және өзінде анорексияны, іштің ауыруын, салмақ жоғалту, шаршау, бас ауыруын, жүрек айну, құсу, сана деңгейінің төмендеуін, құрысулар, гипотония мен гипогликемияны қамтуы мүмкін.
Қосымша жүйелі глюкокортикостероидтармен немесе ингаляциялық будесонидпен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.
Ішуге арналған емнен будесонид, ингаляцияға арналған аэрозольға ауысу аллергиялық симптомдардың, артрит, ринит, экзема, бұлшықет және буын ауруларының пайда болуына әкелуі мүмкін.Осы жағдайларда спецификалық емдеуді бастау қажет.Егер шаршау, бас ауыру, жүрек айну және құсу сияқты симптомдар пайда болса, глюкокортикостероидтар әсерінің төмендігінен күдіктену керек.Бұл жағдайларда ішуге арналған глюкокортикостероидтар дозасын уақытша арттыру кейде қажет.
Бактериялық инфекциядан туындайтын демікпенің өршуі, әдетте, антибиотиктермен тиісінше емдеумен және, мүмкін, будесонид, аэрозоль дозасын арттырумен немесе, егер қажет болса, жүйелі кортикостероидтар қабылдау арқылы басқарылады.
Ингаляциялық ем кезінде аэрозоль қабылдағаннан кейін ентігудің шұғыл артуымен парадоксальді бронх түйілуі болуы мүмкін.Парадоксальді бронх түйілуі жылдам ингаляциялық бронходилататорларға реакция береді.Будесонид, аэрозоль дереу тоқтатылу керек, пациенттің ауыр ахуалы бағаланып, қажет болса, баламалы ем басталуы тиіс.
Ингаляциялық кортикостероидтардың жүйелі әсерлері ұзақ уақыт бойы тағайындалған жоғары дозаларда қолданған кезде пайда болуы мүмкін.Жүйелі әсерлері ішуге арналған кортикостероидтар қабылдау кезіндегіден аз ықтималды болады.Болжамды жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, кушингоид белгілері, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі өсу кідірісі, сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта және глаукома жатады.
Пациентті дәрігердің жүйелі бақылауы және ингаляциялық глюкокортикостероидтар дозасын демікпенің тиімді бақылануы сақталатын ең төмен дозаға дейін титрлеу маңызды.
Ингаляциялық глюкокортикостероидтармен ұзақ уақыт ем алатын балаларда өсуді жүйелі бақылау ұсынылады.Егер балалардың өсуі баяуласа, ингаляциялық глюкокортикостероидтар дозасын демікпенің тиімді бақылануы сақталатын ең төмен дозаға дейін азайту мақсатында емді қайта қарастыру керек.

Будесонид, ингаляцияға арналған аэрозоль жедел демікпе ұстамаларын басуға арналмаған.Мұндай жағдайларда пациенттерге жылдам ингаляциялық бронходилятаторларды өзінде ұстауға кеңес беру керек.
Егер пациенттер емді тиімсіз деп тапса, дәрігер кеңесіне жүгіну қажет.Осы оқиғада будесонид, ингаляцияға арналған аэрозоль дозасын арттыруды, ұзақ әсер ететін бета-адреностимуляторлар немесе ішуге арналған глюкокортикостероидтар курсын қосуды қарастыру керек.
Пациенттер, егер тіпті ауру симптомсыз өтіп жатса да, алдын алу емін жүйелі түрде қабылдаудың маңыздылығын есте ұстау керек.Пациенттер, ауыз-жұтқыншақта дәрінің шөгуіне байланысты орофарингеальді кандидоз қаупін есте сақтаған жөн.Пациенттерге әр дозадан кейін ауызды сумен шаюға кеңес беріледі, бұл қауіпті әбден азайтуға мүмкіндік береді.Орофарингеальді кандидоз, әдетте, ингаляциялық кортикостероидтар қабылдауды тоқтату қажеттілігінсіз зеңге қарсы емдеуден кейін қайтады.
Пациенттер ингаляторды дұрыс пайдалануды есте ұстауы тиіс және құрылғы ішке тартатын аэрозольдің синхрондалған кепілді басқарылуы үшін препаратты өкпеге оңтайлы жеткізу мақсатында тексерілуі тиіс.
ӨСОА бар пациенттердегі пневмония

Ингаляциялық кортикостероидтар қабылдайтын ӨСОА бар пациенттерде ауруханаға жатқызуды талап ететін пневмонияны қоса, пневмония жиілігінің ұлғаюы байқалды.Стероидтар дозасының ұлғаюымен пневмонияның жоғарғы қаупін растайтын кейбір деректер бар, бірақ бұл барлық зерттеулерде айқын дәлелденбеді.
Деммен жасалатын кортикостероидты препараттар арасында пневмония қаупінің шамасында топішілік айырмашылықтар туралы айқын клиникалық деректер жоқ.
Дәрігерлер ӨСОА бар пациенттерде пневмонияның ықтимал дамуына қатысты мұқият болуы тиіс, өйткені мұндай инфекциялардың клиникалық белгілері ӨСОА өршу симптомдарына сай келеді.

ӨСОА бар пациенттерде пневмония даму қаупінің факторларына ағымдағы шылым шегу, егде жас, дене салмағы индексінің (ДСИ) төмендігі және ауыр ӨСОА кіреді.
Көрудің бұзылуы

Көрудің бұзылуы кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті қолданғанда хабарлануы мүмкін.Егер пациентте бұлыңғыр көру сияқты симптомдар немесе көрудің басқа да бұзылулары пайда болса пациент ықтимал себептерді бағалау үшін офтальмологқа жіберілуі тиіс, оларға катаракта, глаукома немесе жүйелі және өзекті кортикостероидтарды пайдаланғаннан кейін хабарланған (CSCR) орталық серозды хориоретинопатия сияқты сирек аурулар кіруі мүмкін.
Бауыр функциясының төмендеуі глюкокортикостероидтардың шығарылуына ықпал етуі мүмкін.Будесонидтің венаішілік дозасынан соң плазмалық клиренсі циррозбен науқастарда және дені сау адамдарда ұқсас болды.Ішу арқылы қабылдағаннан кейін будесонидтің жүйелі биожетімділігі бауырдағы алғашқы метаболизм салдарынан азайған.Оның будесонид, аэрозоль үшін клиникалық мәнділігі белгісіз, өйткені ингаляциялық будесонидке қатысты деректер болмағандықтан, бірақ плазмадағы деңгейінің жоғарылауына орай, жүйелі жағымсыз әсерлер қаупінің артуын күтуге болады.
Жүктілік және лактация кезеңі

Эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері және постмаркетингтік қолданудың әлемдік тәжірибесі жүктілік кезінде ингаляциялық будесонидтің шарана/нәресте денсаулығына жағымсыз әсерлерінің болмауын көрсетеді.Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уыттылығын көрсеткен.Адам үшін зор қатері белгісіз.
Жүктілік кезінде будесонид, аэрозоль пайдалануға қатысты тиісті клиникалық деректер жоқ.
Жүктілік кезінде будесонид, аэрозоль тағайындау ана үшін пайдасы мен шарана төнетін қауіпті бағалауды талап етеді.Егер күтілетін пайдасы әлеуетті қаупінен асып түссе, жүктілік кезінде будесонид, аэрозольді пайдалануға болады.
Будесонид емшек сүтімен бөлініп шығады.Бірақ емдік дозаларында будесонид, аэрозоль сәбиге әсерін тигізбейді.Лактация кезеңіндегі HFA 134а пропелленті қауіпсіздігінің тәжірибесі немесе дәлелдемесі жоқ.Ана үшін күтілетін пайдасы нәрестеге төнетін кез келген әлеуетті қауіптерден басым болатын жағдайларда ғана будесонид, аэрозоль пайдалануды қарастыру керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті тері-ойықтарды басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Будесонид, аэрозоль пациенттердің көлік құралдарын басқару немесе аса назар аударуды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа да ықтимал қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне әсер етпейді.


Пациенты, не зависящие от стероидов:

• Лечение рекомендуемой дозой будесонида обычно дает терапевтический эффект в течение 7 дней.Однако у некоторых пациентов может наблюдаться чрезмерное накопление секрета
• слизи в бронхах.В этих случаях необходим дополнительный короткий курс пероральными кортикостероидами (обычно от 1 до 2 недель) в дополнение к аэрозолю.После курса лечения пероральным препаратом
• применение аэрозоля может быть достаточным для терапии

Стероид-зависимые пациенты:

• Переход больных с пероральных стероидов на лечение будесонидом
• аэрозоль для ингаляций
• требует особого внимания из-за медленной реституции нарушенной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции
• вызванной длительным применением пероральных кортикостероидов.Состояние паци-ентов должно быть стабильным при начале лечения препаратом будесонид
• аэрозоль.В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу буде-сонида
• аэрозоль для ингаляций на фоне приема пероральных глюкокор-тикостероидов в подобранной дозе.В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов.Уменьшение дозы должно быть выбрано по усмотрению врача
• основанном на истории болезни пациента и принимавшихся стероидов.Например
• уменьшение дозы по 5 мг преднизолона один раз в неделю
• это сокращение будет означать
• что суточная доза 20 мг в день будет снижена до 15 мг в день в течение первой недели
• 10 мг в день в течение второй недели и т.д
• пероральная доза сводится до самого низкого уровня
• что в сочетании с будесонидом
• аэрозоль улучшает контроль астмы

Во многих случаях возможно полностью заменить пероральный стероид на будесонид, аэрозоль для ингаляций, однако некоторых пациентов придется поддерживать на низкой дозе перорального стероида вместе с ингаляционным будесонидом.При отказе от пероральных глюкокортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать беспокойство и чувствовать себя в целом нездоровыми, хотя дыхательная функция улучшается.Пациентов следует поощрять для продолжения лечения ингаляционным будесонидом, отказываясь от перораль-ного стероида (если нет клинических признаков, указывающих необходимость приема пероральных стероидов).Пациенты, которые ранее были в зависимости от пероральных глюкокортикостероидов, в результате длительной системной терапии стеро-идами, могут испытывать последствия нарушения функции надпочечников.Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения пероральный стероидной терапии и, следовательно, перорально стероид-зависимые пациенты, перешедшие на ингаляционный будесонид могут подвергаться риску нарушения функции надпочечников в течение значительного времени.При таких обстоятельствах гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая функция должна контролироваться регулярно.Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, в частности, выше рекомендуемых доз, может привести к клинически значи-мому подавлению функции надпочечников.Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый надпочечниковый кризис.Симптомы и признаки, которые можно наблюдать в острый надпочечниковый кризис могут быть расплывчатыми и могут включать в себя анорексию, боли в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию и гипогликемию.Лечение дополнительными системными глюкокортикостероидами или ингаляционным будесонидом не следует резко прекращать.Переход от пероральной терапии на будесонид, аэрозоль для ингаляций, мо-жет привести к появлению аллергических симптомов, артрита, ринита, экземы, мышечных и суставных болей.Необходимо начать специфическое лечение при этих условиях.Низкий эффект глюкокортикостероидов следует заподозрить, если появляются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота.В этих случаях временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов иногда необходимо.Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, обычно управляется соответствующим лечением антибиотиками и возможно увеличение дозы будесонида, аэрозоля или, если необходимо, путем приема системных корти-костероидов.При ингаляционной терапии может произойти парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после приема аэрозоля.Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстрые ингаляционные бронходилататоры.Будесонид, аэрозоль следует немедленно прекратить, тяжесть состояния пациента должна быть оценена и начата альтернативная терапии при необхо-димости.Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов могут возникнуть при применении в высоких дозах, предписанных в течение длительного времени.Системные эффекты являются менее вероятными, чем при приеме пероральных кортикостероидов.Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.Важно регулярное наблюдение пациента врачом и титрование дозы ингаля-ционных глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.Рекомендуется регулярный контроль роста у детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами.Если рост детей замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой эффективный контроль астмы сохраняется.
Будесонид, аэрозоль для ингаляций, не предназначен для купирования острых приступов астмы.В таких ситуациях пациентам следует рекомендовать иметь при себе быстрые ингаляционные бронходилятаторы.Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если пациенты находят лечение неэффективным.В этой ситуации следует рассмотреть увеличение дозы будесонида, аэрозоль для ингаляций, добавление бета-адрености-муляторов пролонгированного действия или курса пероральных глюкокор-тикостероидов.Пациентам следует помнить о важности принятия профилактической терапии регулярно, даже если болезнь протекает бессимптомно.Пациентам следует помнить о риске орофарингеального кандидоза, в связи с осаждением лекар-ства в ротоглотке.Пациентам рекомендуется прополоскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск.Орофарингеальный кандидоз обычно проходит после противогрибкового лечения без необхо-димости прекращения приема ингаляционных кортикостероидов.Пациенты должны помнить о правильном использовании ингалятора и устройство должно быть проверено для гарантированного синхронизи-рованного управления аэрозоля со вдохом для достижения оптимальной дос-тавки препарата в легкие.Снижение функции печени может повлиять на выведение глюкокортико-стероидов.Плазменный клиренс после внутривенной дозы будесонида, был сходен у больных с циррозом и у здоровых людей.После перорального приема системная биодоступность будесонида уменьшилась из-за первичного метаболизма в печени.Клиническая значимость этого для будесонида, аэрозоль неизвестна, так как нет данных для ингаляционного будесонида, но из-за увеличения уровня в плазме можно ожидать повышенный риск системных побочных эффектов.Исследования показали, что пероральное введение кетоконазола и итраконазола (ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой обо-лочке кишечника) вызывают увеличение системного воздействия будесонида.Сопутствующее лечение кетоконазолом и итраконазолом, или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует избегать.Если это невозможно, интервал времени между введением взаимодействующих лекарств должен быть как можно дольше.Снижение дозы будесонида, аэрозоля также должно быть рассмотрено.Беременность и период лактации

Результаты эпидемиологического исследования и мировой опыт постмарке-тингового применения указывают на отсутствие неблагоприятных эффектов у ингаляционного будесонида во время беременности на здоровье плода/ново-рожденного.Исследования на животных показали репродуктивную токсич-ность.Потенциальный риск для человека неизвестен.Нет соответствующих клинических данных об использовании будесонида, аэрозоля во время беременности.Назначение будесонида, аэрозоля во время беременности требует оценки пользы для матери и риска для плода.Будесонид, аэрозоль можно исполь-зовать во время беременности, если ожидаемая польза превышает потенци-альный риск.Будесонид выделяется с грудным молоком.Но в терапевтических дозах буде-сонид, аэрозоль не оказывает воздействия на ребенка.Нет опыта или доказа-тельства безопасности пропеллента HFA 134а в период лактации.Использо-вание будесонида, аэрозоль следует рассматривать только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери будет перевешивать любые потенциальные риски для новорожденных.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бусонид, аэрозоль не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Қолданылуы

Бронх демікпесінде



- Бронхиальная астма

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- өкпе туберкулезінің белсенді түрі

- 2 жасқа дейінгі балалар



- гиперчувствительность к компонентам препарата

- активная форма туберкулеза легких

- детский возраст до 2-х лет

Особая осторожность необходима у пациентов с туберкулезом легких в стадии ремиссии, с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм будесонида в первую очередь опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 также могут увеличить уровень будесонида в плазме.

Повышенные концентрации будесонида в плазме и повышение эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, принимавших эстрогены и другие стероиды для контрацепции. Не наблюдалось взаимодействия будесонида с сопутствующим приемом низких доз комбинированных оральных контрацептивов.

Поскольку функции надпочечников могут быть подавлены, проба с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ложный результат (низкие значения).