ЭКОМЕД 0,5 N3 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 500 мг
• вспомогательные вещества: лактулоза, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
  
  состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000, тальк, краситель Тропеолин О

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин:

• период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч
• период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч

• Cmax увеличивается (на 31%)
• показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

- метеоризм, запор

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии

- холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность)

Крайне редко

- усталость, головная боль, головокружение

- анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

- расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах

- парестезии, обморок

- беспокойство, нервозность, бессоница

- сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

Единичные случаи

- артралгии

- интерстициальный нефрит

- острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии Экомедом® реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Применение в педиатрии

Детский возраст до 12 лет с массой тела не менее 45 кг является противопоказанием для применения Экомеда® в педиатрии.

Беременность

Экомед® при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опаcными механизмами.

В период лечения Азитромицином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• •инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит
• тонзиллит
• синусит
• средний отит
  
  •инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит
• обострение хронического бронхита
• пневмония
• в т.ч

• угри обыкновенные средней степени тяжести
• рожа
• импетиго
• вторично инфицированные дерматозы
  
  •начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans)
  
  •инфекции мочеполовых путей
• вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит
• цервицит)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы)

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.