КОНТРОЛОК 0,04 N1 ПОР

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),

вспомогательные вещества:

• динатрия эдетат
• натрия гидроксид

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, Контролок вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При внутривенном введении 80 мг пантопразола, антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа.

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного ведения.

Связывание с белками плазмы крови - приблизительно на 98%. Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче – десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом.

Объем распределения около 0,15 л/кг, клиренс приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции кислоты). Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20 % с фекалиями.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости:

• очень часто ( 1/10)
• часто (от 1/00 до 1/10)
• нечасто (от 1/1000 до 1/100)
• редко (от 1/10000 до 1/1000)
• очень редко ( 1/10000)
• неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Часто

- тромбофлебит в месте введения инъекции

Нечасто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

- кожная сыпь, зуд, экзантема

- астения, утомляемость и недомогание

- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-GT)

- нарушение сна

Редко

- агранулоцитоз

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

- повышение содержания билирубина

- изменение веса, нарушение вкуса

- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

- нарушение зрения / нечеткость зрения

- крапивница, ангионевротический отек

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

- гипонатриемия, гипомагниемия

- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

- интерстициальный нефрит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Контролока, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении Контролоком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• - если симптомы не прошли в течение 2-х недель
  
  - непроизвольное снижение веса тела
• анемия
• желудочно-кишечное кровотечение
• дисфагия
• стойкая рвота или рвота с кровью
• в этих случаях
• следует исключать наличие злокачественного процесса
  
  - ранее была язва желудка
• или перенесенная хирургическая операция на желудке
  
  - нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель
  
  - желтуха
• нарушения функции или заболевания печени
  
  - любое другое серьезное заболевание
• влияющее на общее самочувствие
  
  - пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов

Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии.Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте.Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата Контролок, порошок для приготовления раствора для инъекций, у детей и подростков до 18 лет не имеется.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет.Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата.Потенциальный риск для человека неизвестен.Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

Показания

рефлюкс-эзофагит

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

- совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственное взаимодействие

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.