ОФЛОКСИН 0,2 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - офлоксацин 200.00 мг

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат 95.20 мг
• крахмал кукурузный 47.60 мг
• повидон 25 – 12.00 мг
• кросповидон 20.00 мг
• полоксамер 0.20 мг
• магния стеарат 8.00 мг
• тальк 4.00 мг
  
  состав пленочной оболочки: гипромелоза 2910/5 - 9.42 мг
• полиэтиленгликоль 6000 – 0.53 мг
• тальк 0.70 мг
• титана диоксид (Е171) – 2.35 мг

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. Период полувыведения – 4 - 6 ч (независимо от дозы).

При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом:

• «очень часто» (>
• 1/10), «часто» (от >
• 1/100 до <
• 1/10), «нечасто» ( от >
• 1/1000 до <
• 1/100), «редко» ( от >
• 1/10000 до <
• 1/1000), «очень редко» ( <
• 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных)

Нечасто

- грибковые инфекции, устойчивость к патогенам

- беспокойство (агитация), нарушения сна, беспокойство

- головные боли, головокружения

- раздражение глаз

- вертиго

- кашель, назофарингиты

- боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- кожная сыпь, зуд

Редко

- анафилактические реакции**, анафилактоидные реакции**, ангионевротический отек**

- анорексия

- психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия

- сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния

- нарушение зрения

- тахикардия

- гипотензия

- одышка, бронхоспазм

- энтероколит***

- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови

- крапивница, гипергидроз, гнойничковые высыпания

- тендинит

Очень редко

- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- анафилактический шок, анафилактоидный шок

- периферическая сенсорная нейропатия**, периферическая сенсорная двигательная невропатия**, судороги**, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

- звон в ушах, потеря слуха

- псевдомембранозные колиты

- холестатическая желтуха

- мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)

- артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) ***

- острая почечная недостаточность

Не известно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)

- агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга

- гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих анти-диабетические препараты, гипогликемическая кома

- психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

- тремор, дискинезия, потеря вкуса, нейрогенные обмороки

- снижение слуха

- желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)

- аллергическая пневмония, тяжелая одышка

- диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит

- гепатит (который может иметь тяжелую форму) **, тяжелые нарушения печени, включая случаи острой почечной недостаточности, иногда с фатальным исходом (в основном у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе)

- синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная сыпь

- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

- острый интерстициальный нефрит

- порфирия *****

- астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)

- увеит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) могут иметь аналогичные побочные реакции при приеме офлоксацина.

Офлоксин не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, а также при лечении тонзиллита, вызванного ? – гемолитическим стрептококком.

Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин - резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.

Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Тяжелые побочные кожные реакции

При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Лечение заболевания, связанного с Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и в случае с прочими хинолонами, Офлоксацин следует применять с крайней осторожностью у пациентов, подверженных судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с патологиями ЦНС, пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, понижающие мозговой судорожный порог, например, теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у взрослых пациентов. Риск возрастает при совместном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.

В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тенденит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.

Пациенты с нарушением функции печени

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, потенциально способного привести к печеночной недостаточности (в том числе к смертельным случаям). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим лечащим врачом в случае появления таких симптомов как анорексия, желтуха, потемнение мочи, прурит или болезненный живот.

Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением случаев кровотечения у пациентов (значения коагуляционных тестов (PT/INR), получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны проводиться на постоянной основе при одновременном назначении препаратов.

Миастения

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Постмаркетинговые тяжелые нежелательные реакции, в том числе смерть и потребность в искусственной вентиляции лёгких, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина (см. раздел «Побочные действия»). В связи с риском фотосенсибилизации во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий).

Вторичная инфекция

Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин.

Следует назначать с осторожностью фторхинолоны, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска удлинения QT – интервала:

• - пациентам пожилого возраста и женщинам, которые могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT
• следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, для таких групп пациентов
• - с нескорректированным электролитным дисбалансом (таким как гипокалиемия, гипомагниемия)
• - с врожденным синдромом удлиненного интервала QT
• - с заболеваниями сердца (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
• - при одновременном применении препаратов, которые известно удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

Дисгликемия

Как и для всех хинолонов, для препарата были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином.Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы.Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин.Офлоксацин следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии с целью предотвращения развития необратимых нарушений.

Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками.Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушение зрения

В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога (см.раздел «Побочные действия».

Риск резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически.Поэтому необходима местная информация о распространенности резистентности.В случае тяжелых инфекций или отсутствия ответа на лечение необходима микробиологическая диагностики с выделением возбудителя и определением чувствительности.

Neisseria gonorrheae инфекции

В связи с увеличением резистентности к Н.gonorrheae офлоксацин не должен использоваться в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию уретры.Определение чувствительности к лечению следует проводить в целях обеспечения целенаправленной терапии.

Инфекции костной и соединительной тканей

В случае инфекции костной и соединительной тканей требуется комбинированное лечение с другими антибактериальными средствами.

Влияние на результаты лабораторных исследований

В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче.Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Беременность и период лактации

Не следует применять офлоксацин во время беременности в виду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности.Исследования на животных показывают отсутствие тератогенного действия на плод и повреждение суставных хрящей у неполовозрелых животных.

Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах.В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения Офлоксином необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• - инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей
  
  - инфекции нижних дыхательных путей
  
  - неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
  
  - негонококковый уретрит и цервицит
  
  - инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Противопоказания

- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам 4-хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

- у пациентов с тендинитом в анамнезе

- у пациентов с эпилепсией или снижением порога судорожной готовности в анамнезе

- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований на животных, т.к. не исключается воздействие/повреждение растущей хрящевой ткани)

- пациентам с наследственной лактазной недостаточностью, глюкозо/галактозная мальабсорбция

С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, сукральфат, катионы металлов

Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксиды, сукральфат, фосфат алюминия, цинка или железа может уменьшить всасывание офлоксацина таблеток. Следовательно, офлоксацин следует принимать приблизительно за 2 часа до или после приема таких препаратов.

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП

Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Препараты, удлиняющие QT – интервал

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска относительно удлинения QT – интервала (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).

Комбинации, которые следует принять во внимание:

• Антагонисты витамина К: при одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения
• которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить
• например
• в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К
• такими как варфарин

Глибенкламид:

• при одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида.Следует тщательно наблюдать за пациентами
• получающими данную комбинацию препаратов

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов.