ОСПАМОКС ПОР 0,125/5МЛ 60МЛ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активное вещество:

• амоксициллин 125.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 146.40 мг)
  
  вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный
• ароматизатор персиково-абрикосовый
• кислота лимонная безводная
• натрия бензоат
• аспартам
• тальк
• тринатрия цитрат безводный
• ароматизатор апельсиновый
• гуар
• кремния диоксид осажденный

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации < 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации > 32 мкг/мл.

В соответствие с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (?-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (?-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях < 1 мкг/мл и резистентными при > 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC < 2 мкг/мл и резистентными при > 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и сезонно.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Enterococcus faecalis$
• Listeria monocytogenes
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus bovis
• Streptococcus pyogenes*
  
  Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori
  
  Анаэробы: Peptostreptococci
  
  Другие: Borrelia
  
  Малочувствительные микроорганизмы
  
  Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
• Streptococcus pneumoniae*+
• Streptococcus viridans
  
  Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli+
• Haemophilus influenzae*
• Haemophilus para-influenzae*
• Moraxella catarrhalis+
• Proteus mirabilis
  
  Анаэробы: Prevoltella
• Fusobacterium spp

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus
  
  Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp
  
  Анаэробы: Bacteroides fragilis
  
  Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia
  
  * Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям
  
  +уровень резистентности >
• 50
  
  $ семейства обладающие природной промежуточной резистентностью
  
  Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, (который может ингибироваться клавулоновой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки.Существует вариабельная и непредсказуемая перекрестная резистентность к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры:

• AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе

В более высоких дозах всасываемость более низкая.Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.Амоксициллин является кислотоустойчивым.При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л.После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л.Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.

Распределение

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии.Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче.Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость.Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Основным местом выведения амоксициллина служат почки.Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь.Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты.Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов.Амоксициллин поддается гемодиализу.

Побочные действия

Часто ( 1% - 10%)

-дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой)

-кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы (типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии; немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии)

Нечасто ( 0,1% - 1%)

-развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата

-увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени)

Редко ( 0,01% - 0,1%)

-эозинофилия и гемолитическая анемия

-отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

-реакции со стороны ЦНС, которые включают гиперкинезы, головокружения и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)

-поверхностное обесцвечивание зубов (как правило, обесцвечивание удаляется при чистке зубов)

-гепатит и холестатическая желтуха

-ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная

-эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит

-острый интерстициальный нефрит, кристалурии

-лекарственная лихорадка

Очень редко ( 0,01%)

-лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия,

-миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращении терапии)

-при развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать

-вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile)

-окрашивание языка в черный цвет

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамным антибактериальным средствам.

Следует соблюдать осторожность при лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных:

• необходимо контролировать функции почек
• печени и состояние кроветворной системы

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость сокращения общей суточной дозы.

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов.В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Сообщения об анафилактическом шоке и других тяжелых проявлених аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречаются очень редко.При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий:

• внутривенное введение адреналина
• затем антигистаминных препаратов
• возмещение объема циркулирующей крови и введение глюкокортикоидов

Присутствие амоксициллина в моче в высокой концентрации может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.
При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Оспамокс не должен применяться для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом или инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Как и при применении других антибактериальных средств, при применении высоких доз амоксициллина необходимо регулярно контролировать показатели крови.

Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и при необходимости проведении других терапевтических процедур (искусственное дыхание, кислород).

Оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом, астмой, поллинозом и заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость.Таким пациентам рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
Оспамокс содержит аспартам (Е951), и его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией.При регулировании питания у пациентов, гомозиготных по фенилкетонурии, необходимо учитывать количество фенилаланина, поступающего с аспартамом.
Беременность и период лактации

Оспамокс применяется во время беременности с осторожностью.При использовании необходимо соблюдать принцип - предполагаемая польза для матери должна превышать потенциальный риск для плода.

Оспамокс может применяться в период лактации.Оспамокс проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорожденных.Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибактериальным средствам.При применении в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание на период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

Оспамокс предназначен для лечения таких инфекций:

• острый бактериальный синусит
  
  острый средний отит
  
  острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
  
  обострение хронического бронхита
  
  внебольничная пневмония
  
  острый цистит
  
  бессимптомная бактериурия во время беременности
  
  острый пиелонефрит
  
  тиф и паратиф
  
  дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
  
  инфекции протезированных суставов
  
  эрадикация Helicobacter Pylori
  
  болезнь Лайма
  
  Оспамокс предназначен для профилактики эндокардита

Официальные рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Противопоказания

-гиперчувствительность к пенициллину; возможность перекрестной аллергии к другим ?-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины

-совместное применение с лекарственными препаратами, подавляющими

перистальтику кишечника

-аллергические реакции в анамнезе, поллиноз, бронхиальная астма

-пациенты с инфекционным мононуклеозом и злокачественными

заболеваниями лимфатических желез (лимфосаркома, лимфоцитарный лейкоз)

-фенилкетонурия (болезнь Феллинга)

-заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит,

связанный с применением антибиотиков)

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение не рекомендуется:

• Аллопуринол
  
  Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций

Дигоксин

Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамокс.Необходима коррекция дозы для дигоксина.

Антикоагулянты

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени.Необходима коррекция дозы для антикоагулянтов.При назначении антикоагулянтов вместе с амоксициллином требуется мониторирование показателей свертываемости крови.

Метотрексат

Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.При назначении метотрексата вместе с амоксициллином требуется мониторирование концентрации метотрексата в сыворотке крови.Амоксициллин уменьшает клиренс метотрексата.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов.В связи с этим рекомендуется на время лечения дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Другие взаимодействия

Усиленный диурез приводит к снижению концентрации в крови вследствие повышения элиминации амоксициллина

Рекомендуется при определении наличия глюкозы в моче на фоне применения амоксициллина использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложно-положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать результаты уровня глюкозы в сыворотки крови.

При использовании колориметрических методов амоксициллин может помешать определению белка.