СОРБИФЕР ДУРУЛЕС N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар



Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар:

• 320 мг темірдің (II) құрғақ сульфаты (100 мг темірге (II) баламалы)
• 60 мг аскорбин қышқылы
• қосымша заттар: повидон (К-25)
• полиэтен ұнтағы
• карбомер 934 Р
• магний стеараты
• қабықтың құрамы: гипромеллоза
• макрогол 6000
• титанның қостотығы Е 171
• темірдің (III) сары тотығы Е 172
• қатты парафин

• железа (II) сульфата сухого 320 мг (эквивалентно 100 мг железа (II))
• кислота аскорбиновая 60 мг
• вспомогательные вещества: повидон (К-25)
• полиэтен порошок
• карбомер 934 Р
• магния стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза
• макрогол 6000
• титана диоксид Е 171
• железа (III) оксид жёлтый Е 172
• парафин твёрдый

Фармакодинамика

Темір - гемоглобиннің түзілуі және тірі тіндерде тотығу үдерістерін жүзеге асыру үшін организмге қажетті алмастырылмайтын компонент. Әсер етуші заты құрылымы губкалы биологиялық тұрғыдан индифферентті пластик матрицада болады. Асқазан-ішек жолы арқылы өткен кезде таблетканың кеуекті матриксінен өткен кезде (6 сағат бойы) екі валентті темірдің үздіксіз бөлінуі жүреді. Таблетканың үлбірлі қабығы және кеуекті матрикс темір иондарының ұзақ уақыт босап шығуын қамтамасыз етеді. Асқазанда таблетканың еруін болдырмауға таблетканың үлбірлі қабығы мүмкіндік береді, ол белсенді ингредиентінен босаған кезде ішек перистильтикасының әсер етуімен толық ыдырайды.

Темір иондарының баяу босап шығуы жергілікті жоғары концентрацияға әкелмейді, ол асқазан-ішек жолының шырышты қабығының тітіркенуіне жол бермеуге мүмкіндік береді.

Темір бұлшықеттерде миоглобин түрінде елеулі мөлшерде жиналады.

Аскорбин қышқылы ферритиннің лизосомаларымен феритиннің аутофагиясын және гемосидеринге трансформациясын блокадалап, ферритиннің ыдырауын баяулатады.

Аскорбин қышқылы асқазанда геммен байланыспаған темірді (ІІІ) темір (ІІ) қалпына келтіріп, асқазан-ішек жолында темірдің сіңірілуін жылдамдатады.



Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса таблеток (в течение 6 часов) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа. Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами ферритина и трансформацию в гемосидерин.

Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).

Фармакокинетика

Темір көбінесе он екі елі ішекте және аш ішектің проксимальді бөлімінде сіңеді.

Геммен байланысқан темірдің сіңуі 20%-ға жуықты, ал геммен байланыспаған темірдің сіңуі 10%-ға жуықты құрайды. Тиімді сіңуі үшін темір Fe (II) түрінде болуы тиіс. Ішке қабылдағаннан кейін аскорбин қышқылы асқазан-ішек жолынан толық сіңіріледі. Асқазанның тұз қышқылы және аскорбин қышқылы темірдің сіңуін стимуляциялап, оны Fe 3+-ден Fe 2+ дейін тотықсыздандырады. Препараттың құрамында аскорбин қышқылының болуы темірдің ішекте сіңуі үшін өте жағымды жағдай жасайды және дәрілік заттың биожетімділігін жақсартады.

Ішектің эпителиальді жасушасына түсетін темір Fe 2+ (ферро түр) апоферритинмен байланысатын Fe 3+ (ферри түр) дейін жасушаішілік тотығуға ұшырайды. Апоферритиннің бір бөлігі қанға түседі, ал басқа бөлігі ішектің эпителиальді жасушаларында ферритин түрінде уақытша қалады, ол қанға 1-2 күннен кейін түседі және организмнен эпителиальді жасушалардың десквамациясы үдерісінде ішек арқылы организмнен шығарылады.

Қанға түсетін темірдің 1/3 жуығы апотрансферринмен байланысады, оның молекуласы мұндайда трансферринге айналады. Темір-трансферрин кешені нысана ағзаларға тасымалданады және олардың жасушаларының сыртындағы рецепторлармен байланысқаннан кейін эндоцитоздың жәрдемімен цитоплазмаға түседі. Цитоплазмада темір трансферриннен диссоциацияланады және апоферритинмен қайтадан байланысады. Апоферритин темірді Fe 3+ дейін тотықтырады, ал темірдің тотықсыздануына флавопротеиндер қатысады.



«Дурулес» - особая технология производства, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки. Прием по 100 мг два раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа. Абсорбция и биодоступность железа – высокие. Связь с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина и гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах. Период полувыведения составляет 6 часов.

Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике. На молекулярном уровне аскорбиновая кислота мобилизует железо из кристаллического ядра ферритина in vitro, восстанавливая Fe 3+ в Fe 2+. На внутриклеточном уровне аскорбиновая кислота усиливает индуцированную железом трансляцию ферритина, способствуя конверсии регуляторного белка железа (IRP) из RNA связанной формы в аконитазу.

Побочные действия

Жиі:

• - жүректің айнуы
• іштің ауыруы
• диарея
• іш қату
  
  Сирек:
  
  - өңештің ойық жаралы зақымдануы
• өңеш стенозы
  
  Жиілігі белгісіз:
  
  - жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы
• тері бөртпесі
• анафилаксиялық реакция
• ангионевроздық ісіну)
  
  - бронх стенозы
  
  - ауыз қуысында ойық жараның пайда болуы (дұрыс қолданбаған жағдайда
• таблетканы шайнағанда
• сорғанда немесе ауыз ішінде ұстағанда)

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

- созылмалы маскүнемдікті емдегенде дисульфирамның тиімділігіне ықпал етуі мүмкін.

- аскорбин қышқылын және дефероксаминді бір мезгілде қолдану темірдің экскрециясын арттырады.

Ацетилсалицил қышқылы, пероральді контрацептивтер, жаңа шырындар және сілтілік сусындар аскорбин қышқылының сіңуін және денеге таралуын төмендетеді.

Арнайы ескертулер

Препаратты қолданғанда нәжістің қараюы пайда болады, оның клиникалық маңызы жоқ.

Ауыз қуысында ойық жараның пайда болуына және тістердің боялуына байланысты, таблетканы сындыруға, соруға, ауыз ішінде ұстауға немесе шайнауға болмайды - таблетканы сумен ішіп, тұтастай жұту керек.

Құрамында темір сульфаты бар таблетканың абайсызда тыныс алу жолдарына түсіп кетуі бронхтардың шырышты қабығының некрозына әкелуі мүмкін, бұл жөтелді, қан аралас қақырықтың бөлінуін, бронхтың стенозын және/немесе өкпе инфекциясын туындатуы мүмкін (егер аспирация симптомдардың пайда болуынан бірнеше күн немесе апта бұрын болған жағдайда). Егде жастағыларға және құрамында темір сульфаты бар препараттарды жұтуы бұзылған пациенттерге аспирацияның даму қаупіне жекелей баға берілгеннен кейін ғана тағайындауға болады. Басқа дәрілік түрлерді қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады. Сондықтан аспирацияға күдіктенгенде шұғыл медициналық жәрдем алуға бару қажет.

Темірдің пероральді препараттарымен емдеу кезінде асқазан-ішек жолының қабыну немесе ойық жаралы аурулары нашарлай бастауы мүмкін.

Препарат темір тапшылығы кезінде ғана тиімді. Емдеуді бастар алдында темір тапшылығы (сарысуда темір мөлшері төмен, сарысудың жалпы темірді байланыстыру қабілетінің жоғарылығы) диагнозын айқындау қажет.

Препарат темір тапшылығы себебінен болмаған анемияның басқа түрлерінде тиімді емес (инфекциялық анемия, созылмалы аурулармен, талассемиямен байланысты анемиялар).

Жүктілік және лактация кезінде

Препаратты жүктілікте және лактация кезеңінде емдік дозаларда қолдануға болады.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Бұл препараттың осы қабілеттілікке ықпалын тигізуі мүмкін екендігін айғақтайтын деректер жоқ.



Препараты железа могут вызвать отравление у детей. При применении препарата появляется потемнение стула, что не имеет клинического значения.

Препарат с осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишке, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), хронических заболеваниях печени и почек.

В период лечения рекомендуется контроль концентрации гемоглобина и железа крови.

Комплексный лабораторно-инструментальный контроль над эффективностью лечения рекомендуется проводить каждые 7-14 дней в зависимости от течения анемии.

Беременность и лактация

Препарат можно применять при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Показания

- темір тапшылықты анемияда профилактика және ем жүргізу үшін



- профилактика и лечение железодефицитной анемии

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- өңештің стенозы және/немесе ас қорыту жолының басқа да обструкциялық өзгерулері

- организмде темір мөлшерінің жоғарылауы (гемосидероз, гемохроматоз)

- қайталанған гемотрансфузиялар

- темір тапшылығымен байланысты емес анемияның басқа түрлері, анемияның басқа типінде де дамитын темір тапшылығы жағдайларын қоспағанда

- 12 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректер жоқ болғандықтан)



- повышенная чувствительность к активному или любому другому неактивному компоненту препарата

- стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта

- повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз)

- повторные гемотрансфузии

- нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластическая анемия, гемолитическая анемия)

- детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных)

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Сорбифер Дурулес со следующими препаратами:

• - ципрофлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию ципрофлоксацина приблизительно на 50%
• так что имеется риск
• что содержание ципрофлоксацина в плазме крови будет ниже
• чем необходимо для терапевтического действия

• одновременный прием снижает всасывание левофлоксацина

• одновременный прием снижает биодоступность моксифлоксацина почти на 40%
• поэтому
• если требуется одновременное применение
• необходимо обеспечить наиболее длинный возможный период между приемом моксифлоксацина и Сорбифер Дурулес

• одновременный прием снижает абсорбцию норфлоксацина приблизительно на 75%.- офлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию офлоксацина приблизительно на 30%.При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес со следующими препаратами может потребоваться коррекция дозировки этих лекарственных средств.Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 2 часа:
  
  - кальций или пищевые добавки
• содержащие магния карбонат
• а также гидроксид алюминия или кальций
• антациды
• содержащие магния карбонат
• вместе с солями железа образуют комплекс
• который снижает абсорбцию друг друга.- каптоприл: одновременное применение уменьшает для каптоприла площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени приблизительно на 37%
• предположительно из-за химических реакций в желудочно-кишечном тракте.- цинк: одновременное применение снижает абсорбцию солей цинка.- клодронат: одновременное применение возможно снижает абсорбцию клодроната.- дефероксамин: при одновременном применении снижается абсорбция дефероксамина и железа
• вследствие образования соединения.- леводопа: при одновременном применении сульфат железа снижает биодоступность разовых доз леводопы примерно на 50%
• а разовых доз карбидопа на 75%
• возможно
• вследствие образования хелатного соединения.- метилдопа: при одновременном применении биодоступность метилдопы снижается
• возможно
• из-за образования хелатного соединения.- пеницилламин: одновременное применение пеницилламина и солей железа снижает их абсорбцию
• возможно
• из-за образования хелатного соединения.- ризедронат: проведенные in vitro исследования показали
• что препараты
• содержащие железо
• образуют соединения с ризедронатом.Хотя исследования лекарственных взаимодействий не проводились in vivo
• можно предположить
• что одновременное применение этих лекарственных средств снижает абсорбцию ризедроната.- тетрациклины: при одновременном применении снижается абсорбция тетрациклинов и железа.При необходимости одновременного приема
• рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 3 часа.При пероральном приеме железо ингибирует энтерогепатическую циркуляцию окситетрациксина (доксициклин)
• а также при его внутривенном введении.- гормоны щитовидной железы: при одновременном применении препаратов железа и тироксина возможно снижение абсорбции тироксина
• что снижает эффективность заместительной терапии.-циметидин: при одновременном применении
• вызванное циметидином снижение выработки желудочного сока уменьшает абсорбцию железа.Следовательно
• промежутки между приемом этих препаратов должны быть не менее 2-х часов.-хлорамфеникол: при одновременном приеме возможно отдаление клинического действия лечения железом.При одновременном приеме препарата с чаем
• кофе
• яйцами
• молочными продуктами
• хлебом из пшеничной муки
• кашей или пищей
• богатой растительными волокнами
• возможно снижение всасывания железа