АКСЕТИН 0,75 N10 ФЛ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 750мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефуроксим натрия (эквивалентно цефуроксиму) –

750 мг

Фармакодинамика

Аксетин - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium, и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу) и Bordetella pertusis.

Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Proteus Vulgaris, Proteus morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови достигается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл.

При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г цефуроксима через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Связывается с белками плазмы на 50 %. Около

80 % дозы выводится почками в течение 8 ч в неизменённом виде (создается высокая концентрация в моче), через 24 ч выводится полностью:

• 50 % путем канальцевой секреции
• 50 % путем клубочковой фильтрации

Побочные действия

- тошнота, рвота, спазмы и боль в животе

- изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта

- псевдомембранозный колит, диарея

- анемия, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз,

тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

- судороги

- нарушение функции почек, дизурия, зуд в промежности, вагинит, повышение

уровня креатинина и/или азота, мочевины, снижение клиренса креатинина

- снижение слуха

- транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной

фосфатазы в плазме крови, повышение уровня билирубина, положительная

реакция Кумбса

- кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка

Крайне редко

- экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь (в т.ч.

уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм,

сывороточная болезнь, анафилактический шок

- местные реакции:

• болезненность
• инфильтрат в месте в/м введения
• при
  
  внутривенном введении -тромбофлебит
• флебит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллин, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуется использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.

После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч.

С осторожностью следует назначать пациентам при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), при неспецифическом язвенном колите, а также новорожденным детям (особенно недоношенным).

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе. При лечении менингита Аксетином у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenza через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение неизвестно.

Возможность возникновения псевдомембранозного колита необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Беременность и период лактации

Аксетин следует применять с осторожностью в первом триместре беременности.

Аксетин выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.

-фарингит, синусит, тонзиллит

-острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого

- пост-операционные инфекции органов грудной клетки

-панникулит, рожистое воспаление, раневая инфекция кожи и мягких тканей

-септический артрит, остеомиелит

-бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит,

-септицемия

-менингит

-перитонит

- инфекции органов малого таза и брюшной полости

-профилактика возникновения инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах

Противопоказания

-повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным

антибактериальным препаратам

- кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.

Фармацевтически совместим:

• с водными растворами
• содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида
• 0
• 9 % раствором натрия хлорида
• 5 и 10 % раствором декстрозы
• 0
• 18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы
• 5 % раствором декстрозы и 0
• 9 % раствором натрия хлорида
• раствором Рингера
• раствором Хартмана
• раствором натрия лактата
• гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0
• 9 % растворе натрия хлорида

• с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце)
• с раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %