АЛЬДАРОН 0,025 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - спиронолактон 25.0 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• тальк
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния или кальция стеарат
• крахмал картофельный

Описание

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.

Фармакодинамика

Альдарон® - калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2-3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси?7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси?7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.

Побочные действия

Очень часто (?1/10)

- гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (?1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки))

Нечасто (?1/1000, <1/100)

- головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (?1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор

- сыпь, крапивница, гиперемия

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тембра голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи

- остеомаляция

- острая почечная недостаточность

- повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия

Неизвестная частота

- гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

- нежелательная гипотензия

Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Альдарон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных и у пациентов с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления.

Гиперкалиемия:

• у больных с нарушением функции почек или при чрезмерном употреблении калия может развиться состояние гиперкалиемии
• приводящее к нарушениям сердечной деятельности

Показания

- отеки при хронической сердечной недостаточности, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов

- цирроз печени с асцитом и отеками

- нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)

-злокачественный асцит

- первичный гиперальдостеронизм

Противопоказания

-гиперчувствительность, повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-болезнь Аддисона

-острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

-анурия

-гиперкалиемия

-гипонатриемия

-гиперкальциемия

-одновременный прием других калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок

-беременность и период лактации

-детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с:

• - другими диуретиками (повышенный диурез)
  
  - холестирамином
• хлоридом аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза)
  
  - иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии
  
  - антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторами) – может развиться чрезмерная гипотензия
• таким образом
• доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схеме Альдарона® с последующей корректировкой по мере необходимости
  
  - алкоголем
• барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию
• вызываемую спиронолактоном
  
  - прессорными аминами (норэпинефрином): Альдарон® уменьшает их действие
• это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов
  
  - нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)
• в частности
• ацетилсалициловой кислотой
• индометацином и мефенамовой кислотой - повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического
• натрийуретического и антигипертензивного действия Альдарона®
  
  - глюкокортикостероидами
• АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия
  
  - дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина
• что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации
  
  - литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками
• поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации
  
  - карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и таким образом
• снижать эффективность спиронолактона
  
  - карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии
  
  - производными кумарина - их эффект ослабляется
  
  - трипторелином
• бусерелином
• гонадорелином - их эффекты усиливаются Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами