АЛВО-ВАЛС 0,08 №28 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг

Состав

- валсартан 80 мг

Описание

Алво-Валс является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Алво - Валс не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение Алво-Валса, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующего с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения около 9 часов.

При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная и её коэффициент в среднем составляет 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.

Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому, у больных с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.

Побочные действия

Общая частота нежелательных явлений сопоставима с таковой для плацебо.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом:

• "
• очень часто"
• - >
• 1/10, "
• часто"
• – от >
• 1/100 до <
• 1/10, "
• иногда"
• – от >
• 1/1000 до <
• 1/100, "
• редко"
• – от >
• 1/10000 до <
• 1/1000, "
• очень редко"
• - <
• 1/10000

Часто

- вирусные инфекции

- нейтропения

- головокружение

- ортостатическая гипотензия

Редко

- инфекции верхних дыхательных путей

- фарингиты, синуситы

- снижение уровня гемоглобина и гематокрита

Очень редко

- риниты

- тромбоцитопения

- гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь

- головная боль

- васкулит

- тошнота

- ангионевратический отек, буллезный дерматит

- сыпь, зуд

- артралгии, миалгии

- нарушения функции почек, почечная недостаточность

Иногда

- гиперкалиемия

- бессонница

- снижение либидо

- кашель

- сердечная недостаточность

- гипотензия

- диарея, боль в животе

- боль в спине

- слабость, астения

- периферические отеки

- повышение уровня креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови

- повышение уровня мочевины в крови, острая почечная недостаточность

- носовое кровотечение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний:

• пациентам с нарушением функции почек или пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза коррекция дозы препарата не требуется

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК).У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Алво-Валса может возникать симптоматическая гипотензия.Перед началом лечения Алво-Валсом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора.После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Алво-Валсом можно продолжать.

Стеноз почечной артерии.Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОК).Как и со всеми другими вазодилататорами при применении должна соблюдаться особая осторожность.

Нарушение функции почек.При выраженных нарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен.При назначении валсартана больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние.У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Алво-Валс в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не нужно.Таким больным следует соблюдать осторожность. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек.У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АКФ, бета-блокаторов и валсартана.Алво-Валс может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан.У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ.Препарат Алво-Валс следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

В период терапии препаратом Алво-Валс необходимо проводить мониторинг функции почек и уровень калия.Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения Алво-Валса у детей и подростков (младше 18 лет) ограничены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с потенциально опасными механизмами

При назначении Алво-Валса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.

Показания

артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии

- повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов

препарата

- выраженные нарушения функции печени, биллиарный цирроз печени,

холестаз

- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

- одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Алво-Валс, или ингибиторов АКФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и почечная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих препарат Алво-Валс и другие препараты, которые влияют на РАС.

Необходимо избегать комбинированного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая препарат Алво-Валс, или АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Комбинированная терапия с применением антагонистов рецепторов ангиотензина, включая препарат Алво-Валс, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом 2 типа.

Поскольку Алво-Валс не подвергается существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Обратное увеличение сывороточной концентрации лития и токсичность были зарегистрированы во время одновременного использования ингибиторов АКФ. В связи с отсутствием опыта одновременного использования лития и валсартана, это сочетание не рекомендуется. Если комбинация окажется необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.

Необходима осторожность при одновременном использовании валсартана с

нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловая кислота> 3 г / сут) и неселективные НПВП. Когда антагонисты ангиотензин II используется одновременно с НПВП, может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличение калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется контроль над функцией почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.

При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении валсартана и других средств, ингибирующих РААС, способных повысить уровень сывороточного калия у детей и подростков с артериальной гипертензией при общих сопутствующих почечных нарушениях.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и сывороточный уровень калия в данном контингенте.