-Квалифар Н.В./С.А.
Страна производитель: Бельгия
Спрей для местного применения
100 мл раствора содержит
активные вещества:
Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.
Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что приводит к полному блокированию нервного импульса. Местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувство боли) и мелкие миелинизированные (чувство боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (чувство прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.
Аллергические реакции на лидокаин развиваются очень редко.
Хлоргексидин является катионным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на Грам-положительные, так и на Грам-отрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хлоргексидин несет мощный положительный заряд; таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки.
Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов, расположенных во рту пластинах или мембране ротовой полости. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако, большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.
Препарат Ангал® С оказывает двойное действие (местное анестезирующее или обезболивающее и антибактериальное действие). Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.
Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.
Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.
Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.
Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).
Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хлоргексидин несет положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению ее проницаемости.
Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.
Абсорбция
Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.
После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидина диглюконат адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.
Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако, прежде, чем войти в системное кровообращение он почти полностью распадается. Поглощение из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее чем 17% дозы восстанавливается в желудочно-кишечном тракте, и менее 1,5% в других тканях.
Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2-5 минут и продолжается в течение 30-45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.
Распределение
Связывание хлоргексидина с белками крови после перорального применения незначительно.
Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека.
Метаболизм и экскреция
Хлоргексидин не накапливается в организме. Он медленно метаболизируется, 10% поглощенного активного вещества выводится с мочой и 90% с калом.
Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.
Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10% выводится из организма в виде неизмененного вещества. Период полувыведения лидокаина от 1,5 до 2 часов у взрослых. Период полувыведения метаболитов лидокаина от 2-х до 10-ти часов.
Период полувыведения продлевается при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и при инфаркте миокарда.
При местном, ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо.
Часто (≥1/100, <1/10)
- кожные реакции гиперчувствительности
- тошнота, рвота, боли в области живота
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок
- контактный дерматит
Неизвестно
- метгемоглобинемия
- отсроченная аллергическая реакция (контактная аллергия, фотосен-сибилизация) или другие местные реакции на коже или зубах
- тревога, возбуждение, эйфория
- сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая речевую спутанность), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания и кома
- нарушение зрения, включая расфокусированное зрение и двоение в глазах
- звон в ушах
- затруднение дыхания, синдром дыхательной недостаточности, угнетение дыхания, остановка дыхания
- затруднение при глотании, язвы на слизистой оболочке ротовой полости
- лихеноидная реакция
- мышечные судороги или тремор
- общая слабость, временное искажение вкусовых ощущений или чувство жжения на языке, ощущение жара или холода
При продолжительном и непрерывном применении хлоргексидина в ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить. Описания случаев окрашивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.
Отпускается без рецепта
При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Ангал® С применяется в качестве дополнительного лекарственного средства для уменьшения боли в горле.
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью или нарушениями функций печени, а также одновременно принимающие антиаритмические средства класса 1В, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.
Следует соблюдать осторожность при применении данного средства пациентам, предрасположенным к возникновению аллергических реакций.
Допускается применение Ангал® С пациентами с сахарным диабетом, так как он не содержит сахарозы.
Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто. Необходимо использовать препарат только для необходимого смягчения симптомов боли и раздражения в горле, вызванных воспалением.
Следует избегать контакта с глазами и ушами. При попадании препарата в глаза их следует промывать чистой водой в течение как минимум 15 минут, удерживая при этом веки раскрытыми.
Сразу же после применения препарата не следует принимать пищу и напитки.
Чистить зубы, есть или пить рекомендуется не раньше, чем через час после применения препарата.
100 мл раствора содержат 35 г этанола.
Разовая доза для взрослых содержит 139 мг этанола, что эквивалентно 3.52 мл пива или 1.47 мл вина. Разовая доза для детей 5-12 лет содержит 83 мг этанола, что эквивалентно 2.11 мл пива или 0.88 мл вина. Это следует учитывать пациентам с алкогольной зависимостью. Также это следует учитывать беременным женщинам (кормящим матерям), детям и представителям групп повышенного риска, например, пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводились.
Для местного применения.
- симптоматическое лечение заболеваний глотки и горла.
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский возраст младше 5 лет
- детям с мышечными судорогами в анамнезе (в том числе судорогами при лихорадке), так как препарат содержит левоментол
- алкогольная зависимость
- беременность и период лактации
Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным. Не следует применять лидокаин совместно с другими растворами для дезинфекции, которые содержат тяжелые металлы. Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.
В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Квалифар Н.В./С.А.
Страна производитель: Бельгия
-DOSFARM ТОО
Страна производитель: Казахстан