-Квалифар Н.В./С.А.
Страна производитель: Бельгия
Спрей для местного применения, 30 мл
100 мл раствора содержит
активные вещества:
Препарат Лидин-DF оказывает местное анальгезирующее и антибактериальное действие. Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.
Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.
Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувство боли) и мелкие миелинизированные (чувство боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (чувство прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.
Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).
Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хлоргексидин несет положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки.
Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.
Абсорбция
Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.
После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидина диглюконат адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.
Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако, прежде, чем войти в системное кровообращение он почти полностью распадается. Поглощение из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17 % дозы восстанавливается в желудочно-кишечном тракте, и менее 1,5 % в других тканях.
Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 - 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.
Распределение
Связывание хлоргексидина с белками крови после перорального применения не значительно.
Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека.
Метаболизм и экскреция
Хлоргексидин не накапливается в организме. Он медленно метаболизируется, 10 % поглощенного активного вещества выводится с мочой и 90 % с калом.
Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.
Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10 % выводится из организма в виде неизмененного вещества. Биологическое полувыведение лидокаина происходит от 1,5 до 2 часов у взрослых. Биологическое полувыведение метаболитов лидокаина происходит от 2-х до 10-ти часов.
Биологическое полувыведение продлевается при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и при инфаркте миокарда.
Часто (≥1/100, <1/10)
- кожные реакции гиперчувствительности
- тошнота, рвота, боли в области живота
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок
- контактный дерматит
Неизвестно
- метгемоглобинемия
- отсроченная аллергическая реакция (контактная аллергия, фотосен-сибилизация) или другие местные реакции на коже или зубах
- тревога, возбуждение, эйфория
- сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая речевую спутанность), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания и кома
- нарушение зрения, включая расфокусированное зрение и двоение в глазах
- звон в ушах
- затруднение дыхания, синдром дыхательной недостаточности, угнетение дыхания, остановка дыхания
- затруднение при глотании, язвы на слизистой оболочке ротовой полости
- лихеноидная реакция
- мышечные судороги или тремор
- общая слабость, временное искажение вкусовых ощущений или чувство жжения на языке, ощущение жара или холода
При продолжительном и непрерывном применении хлоргексидина в ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить. Описания случаев окрашивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.
Отпускается без рецепта
При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Лидин-DF применяется в качестве дополнительного лекарственного средства.
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью или нарушениями функций печени, а также одновременно принимающие антиаритмические средства класса 1В, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.
Следует соблюдать осторожность при применении данного средства пациентам, предрасположенным к возникновению аллергических реакций.
Допускается применение Лидин-DF пациентами с сахарным диабетом, так как он не содержит сахарозы.
Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто. Необходимо использовать препарат только для необходимого смягчения симптомов боли и раздражения.
Следует избегать контакта с глазами и ушами. При попадании препарата в глаза их следует промывать чистой водой в течение как минимум 15 минут, удерживая при этом веки раскрытыми.
Сразу же после применения препарата не следует принимать пищу и напитки.
Чистить зубы, есть или пить рекомендуется не раньше чем через час после применения препарата.
100 мл раствора содержат 35 г этанола. Пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией следует принимать во внимание тот факт, что разовая доза для взрослых содержит 139 мг этанола, что эквивалентно 3.52 мл пива или 1.47 мл вина и разовая доза для детей от 5 до 12 лет содержит 83 мг этанола, что эквивалентно 2.11 мл пива или 0.88 мл вина.
Это вредно для людей, страдающих алкоголизмом. Также это следует учитывать беременным женщинам (кормящим матерям), детям и представителям групп повышенного риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводились.
Лидин-DF спрей используется для:
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский возраст младше 5 лет
- детям с мышечными судорогами в анамнезе (в том числе судорогами при лихорадке), так как препарат содержит левоментол
- алкогольная зависимость
- беременность и период лактации
Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным. Не следует применять лидокаин совместно с другими растворами для дезинфекции, которые содержат тяжелые металлы. Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.
В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Квалифар Н.В./С.А.
Страна производитель: Бельгия