БАЙДУРЕОН 0,002/0,85МЛ СУСП Д/ПОДКОЖ ВВЕД N4

Лекарственная форма

Суспензия для подкожного введения с пролонгированным высвобождением, 2 мг/0.85 мл

Состав

Один автоинжектор содержит:

• активное вещество: эксенатид 2.0 мг на 1 дозу (0.85 мл)
  
  вспомогательные вещества - сахароза
• 5050 DL 4AP Полимер (поли (D
• L-лактид-ко-гликолид))
• метиленхлорид*
• диметикон и диметикон эмульсия*
• гептан*
• денатурированный спирт*
• азот*
• вода для инъекций*
  
  наполнитель - триглицериды со средней длиной цепи
  
  * удаляется в процессе производства
  
  
  
  Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Непрозрачная суспензия от белого до почти белого цвета

Побочные действия

Реакции перечислены ниже в виде предпочтительных терминов MedDRA в абсолютной частоте. Частота определяется как:

• очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <
• 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <
• 1/100), редко (≥ 1/10 000 до <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Очень часто (≥ 1/10)

- гипогликемия (в случае комбинации с препаратом сульфонилмочевины)

Часто (≥ 1/100 до  1/10)

- гипогликемия (в случае комбинации с инсулином)

- головная боль, головокружение

-тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, вздутие живота, боль в животе

- зуд в месте введения, эритема в месте введения

- утомляемость

Нечасто (≥ 1/1000 до 1/100)

- холецистит, желчекаменная болезнь

- гипогликемия (неассоциированная с приемом препарата сульфонилмочевины)

- снижение аппетита, обезвоживание

- расстройства вкуса (дисгевзия)

- сонливость

- метеоризм

- острый панкреатит

- кишечная непроходимость, отрыжка

- задержка опорожнения желудка

- астения- зуд и/или крапивница

- чрезмерное потоотделение (гипергидроз)

- макулезная и папулезная сыпь

- зуд, алопеция

- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, обострение хронической почечной недостаточности, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

- сыпь в месте введения

Редко (≥ 1/10000 до  1/1000)

- анафилактическая реакция

- ощущение тревоги, беспокойства

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- медикаментозная тромбоцитопения

- ангионевротический отек

- абсцессы и воспаление подкожной клетчатки в месте введения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат применяют по назначению врача. Следует проинформировать врача перед назначением препарата и в период терапии препаратом в следующих случаях:

• - применение данного препарата в комбинации с сульфонилмочевиной или другими препаратами в состав которых входит сульфонилмочевина (может понизиться уровень глюкозы (гипогликемия)
• для чего необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови)
  
  - наличие сахарного диабета 1 типа или диабетический кетоацидоз
  
  - отсутствие навыков введения инъекции данного препарата
  
  - наличие трудностей с опорожнением желудка (включая гастропарез) или пищеварением
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в анамнезе
  
  - быстрая потеря веса (более 1.5 кг в неделю)
  
  - тяжелое заболевание почек или и состояния
• требующие диализа
  
  Препарат Байдуреон® не является инсулином
• и поэтому не должен использоваться вместо инсулина

Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Эксенатид с пролонгированным высвобождением не заменяет инсулин.Сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза у инсулинозависимых пациентов после быстрой отмены или снижения дозы инсулина.

Нельзя вводить эксенатид с пролонгированным высвобождением внутривенно или внутримышечно.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, однократные дозы эксенатида с немедленным высвобождением увеличивают частоту и тяжесть нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, в связи с этим препараты эксенатида с пролонгированным высвобождением не рекомендуются для применения у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин).

Также сообщалось о нечастых явлениях изменения функции почек на фоне применения эксенатида, в том числе повышение уровня креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность, усиление выраженности хронической почечной недостаточности и острой почечной недостаточности, что иногда приводило к необходимости проведения гемодиализа.Некоторые из этих явлений развивались у пациентов с симптомами, способными повлиять на гидратацию, включая тошноту, рвоту и (или) диарею и (или) применение лекарственных препаратов, которые, влияют на функцию почек или гидратацию.К таким сопутствующие лекарственным препаратам относятся ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов (ингибиторы АПФ), антагонисты ангиотензина-II, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и диуретики.При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, в том числе, эксенатида, наблюдалось восстановление нарушенной функции почек.

Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта

Применение эксенатида с пролонгированным высвобождением у пациентов с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая гастропарез не изучалось.Применение эксенатида зачастую связано с развитием нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, рвоту и диарею.Поэтому пациентам с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта не рекомендуется применять данный лекарственный препарат.

Острый панкреатит

Применение агонистов рецептора ГПП-1 связано с риском развития острого панкреатита.В клинических исследованиях препарата Байдуреон®, суспензия с пролонгированным высвобождением в автоинжекторе острый панкреатит был зарегистрирован у 0.4 % пациентов.Поступали спонтанные сообщения о случаях развития острого панкреатита на фоне применения эксенатида с пролонгированным высвобождением.При назначении симптоматической поддерживающей терапии наблюдалось разрешение панкреатита, но в очень редких случаях сообщалось о развитии некротического или геморрагического панкреатита и/или с летальным исходом.Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита:

• непрекращающиеся сильные боли в области живота.В случае подозрения на панкреатит терапия эксенатидом пролонгированного высвобождения должна быть прекращена
• в случае подтверждения у пациента острого панкреатита, эксенатид пролонгированного высвобождения назначать повторно не следует.Следует обратить особое внимание при назначении препарата пациентам с панкреатитом в анамнезе

Сопутствующие лекарственные препараты

Сопутствующее применение препаратов эксенатида с пролонгированным высвобождением с производными D-фенилаланина (меглитинидами), ингибиторами альфа-глюкозидазы, ингибиторами дипептидилпептидазы-4 или другими агонистами рецептора ГПП-1 не изучалось.Одновременное применение препаратов эксенатида с пролонгированным высвобождением и препаратов эксенатида с немедленным высвобождением не изучалось и не рекомендуется.
Отсутствие эффективности в связи с наличием антител к лекарственному препарату в детском возрасте

Дети, возможно, более склонны к развитию высоких титров антител к лекарственным препаратам, чем взрослые.Пациенты с более высоким титром антител могут иметь ослабленный ответ HbA1c.
Нет доступных коммерческих тестов определения антител к лекарственным препаратам, но если необходимый гликемический контроль не достигается, несмотря на подтвержденное соблюдение пациентом режима терапии, то независимо от причины отсутствия эффективности, врачу следует рассмотреть альтернативную противодиабетическую терапию.
Взаимодействие с варфарином

Поступали спонтанные сообщения о случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения), иногда связанного с кровотечением, на фоне одновременного применения варфарина и эксенатида.
Гипогликемия

В клинических исследованиях с применением эксенатида с пролонгированным высвобождением в комбинации с сульфонилмочевиной, увеличивался риск развития гипогликемии.Кроме того, в ходе клинических исследований у пациентов с легкой почечной недостаточностью, получавших комбинацию с сульфонилмочевиной, отмечалась повышенная частота развития гипогликемии по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.Для снижения риска развития гипогликемии, связанной с применением сульфонилмочевины, следует рассмотреть возможность снижения дозы сульфонилмочевины.
Быстрое снижение массы тела

У пациентов, получавших эксенатид, отмечалось быстрое снижение веса (> 1.5 кг в неделю).Такое снижение массы тела может иметь неблагоприятные последствия.Следует проводить мониторинг пациентов, у которых наблюдается быстрое снижение веса, на наличие признаков и симптомов желчнокаменной болезни.
Прекращение терапии

Эффект эксенатида с пролонгированным высвобождением может сохраняться длительное время после прекращения приема, поскольку концентрация эксенатида в плазме крови снижается в течение 10 недель.Соответственно, при назначении других лекарственных средств и выборе их дозировок следует учитывать данный факт, поскольку возникновение побочных реакций и оказываемые эффекты, хотя бы частично, могут быть обусловлены наличием эксенатида в плазме крови.
Применение в детском и подростковом возрасте

Безопасность и эффективность применения эксенатида с пролонгированным высвобождением у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

Применение в период беременности и лактации

Женщины детородного возраста

В связи с длительностью периода выведения эксенатида с пролонгированным высвобождением женщинам детородного возраста во время терапии препаратом следует использовать методы контрацепции.Применение препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 месяца до планируемой беременности.
Беременность

Данные о применении эксенатида с пролонгированным высвобождением у беременных отсутствуют.В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность.Потенциальный риск для человека неизвестен.Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением во время беременности, рекомендуется применение инсулина.
Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли эксенатид в грудное молоко.Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением во время кормления грудью.
Фертильность

Исследования репродуктивной функции у человека не проводились.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Эксенатид с пролонгированным высвобождением оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.В случае применения эксенатида с пролонгированным высвобождением в комбинации с препаратами сульфонилмочевины пациентам необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы не допустить возникновения гипогликемии при управлении транспортными средствами и механизмами.

Показания

Байдуреон® показан для применения у взрослых пациентов от 18 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы крови в комбинации с другими лекарственными препаратами, снижающими уровень глюкозы, включая инсулин, в случаях, когда применяемая терапия наряду с диетой и физическими упражнениями, не обеспечивает достаточного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

пациенты с сахарным диабетом 1 типа

лечение диабетического кетоацидоза

пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности или с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин)

тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, включая парез желудка

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Препараты сульфонилмочевины

В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины, может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины.

Опорожнение желудка

Результаты исследования с использованием парацетамола в качестве маркера опорожнения желудка позволяют предположить, что влияние эксенатида с пролонгированным высвобождением на замедление процессов опорожнения желудка является незначительным и не должно вызывать клинически значимого снижения скорости и степени абсорбции сопутствующих лекарственных препаратов для приема внутрь. Следовательно, коррекция доз лекарственных препаратов, чувствительных к скорости опорожнения желудка не требуется.

При пероральном приеме таблеток парацетамола в дозировке 1000 мг независимо от приема пищи после 14 недель терапии эксенатидом с пролонгированным высвобождением никаких значительных изменений в AUC парацетамола не наблюдалось по сравнению с контрольным периодом. Cmax парацетамола снизилась на 16% натощак и 5% после приема пищи, а tmax в контрольном периоде увеличилась приблизительно с 1 часа до 1.4 часа натощак и 1.3 часа после приема пищи.

Представленные ниже результаты исследований по лекарственному взаимодействию были получены при использовании эксенатида немедленного высвобождения в дозе 10 мкг, но без эксенатида c пролонгированным высвобождением

Варфарин

При применении варфарина через 35 минут после введения эксенатида с немедленным высвобождением, наблюдалась задержка tmax примерно 2 часа. Клинически значимых изменений на Cmax или AUC не наблюдалось. Поступали спонтанные сообщения о случаях повышения МНО на фоне одновременного применения варфарина и эксенатида с пролонгированным высвобождением. У пациентов, принимающих варфарин и/или производные кумарина, необходимо контролировать МНО на начальной стадии терапии эксенатидом пролонгированного высвобождения.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы

При введении эксенатида с немедленным высвобождением одновременно с однократной дозой ловастатина (40 мг) AUC и Cmax ловастатина снижались приблизительно на 40 % и 28 % соответственно, а tmax задерживалась приблизительно на 4 часа, по сравнению с применением только ловастатина. По результатам плацебо-контролируемых клинических исследований эксенатида с немедленным высвобождением в течение 30 недель одновременное применение эксенатида и ингибиторов ГМГ КоА редуктазы не связано с постоянными изменениями липидного профиля. Предварительной коррекции дозы не требуется, однако следует контролировать липидный профиль должным образом.

Дигоксин и лизиноприл

В ходе исследований взаимодействия влияния эксенатида с немедленным высвобождением на дигоксин и лизиноприл не было отмечено клинически значимого влияния на Cmax или AUC дигоксина и лизиноприла, однако наблюдалась задержка tmax примерно на 2 часа.

Этинилэстрадиол и левоноргестрел

Применение комбинированного перорального контрацептива (30 мкг этинилэстрадиола + 150 мкг левоноргестрела) за один час до введения эксенатида с немедленным высвобождением не приводило к изменению AUC, Cmax или Cmin ни этинилэстрадиола, ни левоноргестрела.

Применение пероральных контрацептивов через 35 минут после введения эксенатида не повлияло на AUC, но привело к снижению Cmax этинилэстрадиола на 45 %, Cmax левоноргестрела на 27 - 41 % и задержке tmax на 2 - 4 ч из-за задержки опорожнения желудка. Снижение Cmax имеет ограниченную клиническую значимость, в связи с чем корректировка дозы пероральных контрацептивов не требуется.

Детский и подростковый возраст

Исследования взаимодействия с эксенатидом проводились только у взрослых.