КАМАГРА 0,05 N4 ТАБЛ П/О ( восстановление потенции и лечения эрекции у мужчин)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафила цитрат 70,250мг эквивалентно силденафилу 50мг,

вспомогательные вещества:

• натрия крахмала гликолят (тип А)
• повидон (PVPK 30)
• целлюлоза микрокристаллическая
• тальк очищенный
• магния стеарат
• оболочка: гипромеллоза
• Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый)1
• титана диоксид (Е 171)
  
  1 – В состав входят: гипромеллоза (ФСША*)
• полиэтиленгликоль (НФСША*)
• тальк (ФСША*)
• бриллиантовый голубой Е 133 (ФСША*)
• хинолиновый желтый Е 104 (ФСША*)
• титана диоксид Е 171 (ФСША*)

Фармакодинамика

Камагра - препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Камагра не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.

Токсикологическая характеристика препарата

Лекарственное средство относится к практически нетоксичным веществам. Не обладает местнораздражающим действием. Не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает иммунотоксическим и сенсибилизирующим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы. После приема препарата во внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет 41%. После приема препарата натощак Сmax достигается в течение 30 минут. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Tmax увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%. Силденафил на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Силденафил метаболизируется в печени. Основной циркулирующий метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила. Терминальный Т1\2 равен около 4 ч.

После приема внутрь или в\в (внутривенного) ведения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80%) и в меньшей степени с мочой (примерно 13%).

Побочные действия

Очень часто

- головная боль, мигрень

Часто

- головокружение

- нарушения зрения (умеренные и кратковременные, преимущественно выражающиеся нарушением цветовосприятия, а также повышенной чувствительностью к свету или «затуманенным» зрением)

- «прилив» крови к лицу

- заложенность носа, гриппоподобный синдром

- диспепсия

Нечасто

- мидриаз, конъюнктивит, светобоязнь, боль в глазах, кровоизлияния в глаза, катаракта

- шум в ушах, боли в ушах

- одышка, кашель, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, астма бронхиальная

- сердцебиение, тахикардия, синкопе, пониженное артериальное давление, постуральная артериальная гипотензия, периферические отеки, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, задержка очередного сердечного сокращения, сердечная недостаточность, отклонения от нормы на электрокардиограмме, предсердно-желудочковая блокада, стенокардия,

кардиомиопатии

- сухость во рту, жажда, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение

- боль в груди, общая слабость

- боль в пояснице

- подагра

- артралгии, миалгии, разрыв сухожилия, тендовагинит, миастения, синовит, артрит, артроз

- атаксия, невралгия, невропатии, парестезии, дрожание, депрессия, сонливость, бессонница, нарушение сна, снижение рефлексов, гипестезия

- крапивница, простой герпес, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, язвы на коже, контактный дерматит

- цистит, никтурия, учащенное мочеиспускание, недержание мочи

- набухание молочных желез, нарушение эякуляции, отек половых органов и аноргазмия

- анемия, лейкопения

- гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия

Редко

- цереброваскулярные нарушения, обморок

- глухота

- инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

- артериальная гипертензия

- носовое кровотечение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование, чтобы диагностировать эректильную дисфункцию, выявить потенциальные основные причины и назначить соответствующее лечение. В некоторой степени существует риск со стороны сердечно-сосудистой системы, связанный с половой активностью; следовательно, врачу необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов до назначения каких-либо препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Препараты для лечения эректильной дисфункции следует назначать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или фибропластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони), или пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать приапизм (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность препарата в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучены. Следовательно, применять препарата в комбинации с такими препаратами не рекомендуется.

Камагра не оказывает влияния на время кровотечения как при приеме препарата отдельно, так и вместе с аспирином. Человеческие тромбоциты показали, что препарат усиливает антиагрегантное действие нитроцианида натрия (донора окиси азота). Данных о безопасности приема препарата у пациентов с нарушениями кровотечения или активной формой пептической язвы не представлено. Следовательно, препарат следует назначать с осторожностью таким пациентам.

У некоторых пациентов с наследственной пигментной дегенерацией сетчатки наблюдаются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Данных о безопасности приема Камагры у пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки не имеется. Следовательно, препарат следует назначать с осторожностью таким пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- лечение эректильной дисфункции у мужчин

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах

- сердечная недостаточность

- нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

- артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт ст) или артериальная гипотония (АД < 90/50 мм рт ст)

- установленные врождённые дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит, врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- не предназначен для применения у женщин

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Камагру

Метаболизм силденафила преимущественно обуславливается цитохромом P450 (CYP), изоформами 3A4 (основной метаболический путь) и 2C9 (второстепенный метаболический путь). Следовательно, ингибиторы данных изоферментов могут повлиять на клиренс силденафила.

Циметидин (800 мг), неспецифичный ингибитор CYP вызывает увеличение на 56 % концентрации препарата в плазме при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев.

Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол или мибефрадил, как полагают, могут оказать более сильное влияние. Данные клинических исследований показали снижение клиренса силденафила у пациентов при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4. Следует ожидать, что одновременный прием индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, может снизить уровень концентрации силденафила в плазме.

Однократный прием антацида (гидроксид магния/гидроокись алюминия) не оказывает влияния на биодоступность силденафила.

Фармакокинетические данные пациентов в клинических исследованиях не показали влияния ингибиторов CYP2C9 (таких как бутамид, варфарин), ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы повторного всасывания серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазида и родственных диуретиков, ингибиторов ACE и блокаторов кальциевого канала на фармакокинетику силденафила. Показатель AUC активного метаболита – N-десметилсилденафил, увеличивается на 62 % под влиянием петлевых диуретиков и калийсберегающих диуретиков, и на 102 % при приеме с неспецифичными бета-блокаторами. Такие влияния на метаболит, как полагают, не будут иметь клинических последствий.

Влияние препарата на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro:

• препарат является слабым ингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 >
• 150 mM)

При максимальных концентрациях препарата в плазме, составляющих примерно 1 мМ после приема в рекомендованных дозах, маловероятно, что препарат повлияет на клиренс субстратов этих изоферментов.

В исследованиях in vivo:

• никаких значимых взаимодействий не выявлено при одновременном приеме с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг)
• которые оба метаболизируются посредством CYP2C9

Камагра (50 мг) не оказывает влияние на увеличение времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Камагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0.08 %.
Когда препарат (100 мг) принимают одновременно с амлодипином у гипертоников, то дополнительное снижение артериального давления в положении лежа (в среднем, систолическое на 8 mmHg; диастолическое - на 7 mmHg) имеет аналогичную магнитуду, наблюдаемую при приеме только одного препарата у здоровых добровольцев.
Анализ данных по безопасности не показал различий в частоте проявления побочных действий у пациентов, принимающих только Камагру, и у пациентов, принимающих препарат с гипотензивными средствами.