Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
бисопролола гемифумарат 10 мг
Описание
Бисопролол-ратиофарм является кардиоселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активностью и без мембраностабилизирующего действия.
Бисопролол значительно уменьшает активность ренина в плазме. Обладает
локальными анестезирующими свойствами.
У пациентов с острым коронарным синдромом без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и, тем самым, минутный объем сердца и расход кислорода. При постоянном приеме бисопролола снижается повышенное вначале периферийное сопротивление в сосудистом русле.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Эффект первого прохождения в печени минимален, биодоступность бисо-пролола составляет около 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 30%, объем распределения – 3,5 л/кг. Общий клиренс - около 15 л/ч. Период полураспада – 10-12 часов.
Выделение бисопролола происходит двумя путями:
- 50% в виде неактивных метаболитов печенью
- затем выводятся почками
Остальные 50% выделяются через почки в неметаболизированной форме.Так как выделение через почки и печень происходит в равном объеме, нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с ограниченной функцией печени или почечной недостаточностью.
Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс NYHA III) уровни бисопролола в плазме выше, а период полураспада увеличивается до 17 часов.
Побочные действия
Часто
- усталость, слабость, ощущение головокружения, головные боли (особенно в начале лечения)
- синдром Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты
- тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор
Иногда
- нарушения сна, депрессия
- брадикардия, нарушения AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности
- ортостатическая гипотония
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе
- мышечная слабость, судороги, артропатия
Редко
- кошмары, галлюцинации
- нарушение слуха
- уменьшенное слезотечение (нужно учитывать, если пациент носит контактные линзы)
- реакции повышенной чувствительности (зуд, прилив, экзантема)
- аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с необычными клиническими симптомами, такими как синдром волчанки, которые исчезают с завершением лечения
- гепатит
- нарушения потенции
- повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), триглицеридов, ги-погликемия
Очень редко
- псориаз или вызывать похожую на псориаз экзантему, выпадение волос.
- конъюнктивит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью:
- - нарушение кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
- перферические окклюзионные поражения артерий
- пациенты - страдающие псориазом
- или имеющие псориаз в анамнезе
Аллергические реакции:
- Как и в случае других бета-блокаторов
- бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам
- так и выраженность анафилактических реакций.В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект
Дыхательная система:
- При бронхиальной астме или других хронических об-структивных дисфункциях
- которые могут сопровождаться симптомами
- показана сопутствующая бронхолитическая терапия.В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей
- что требует повышения доз ?2-симпатомиметиков
Общая анестезия:
- У пациентов
- которые получили общую анестезию
- бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза
- интубации и после операции.В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно.Анестезиолог должен быть проинформирован о том
- что пациент принимает бета-блокаторы
- поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- которое может привести к брадиаритмии
- ослаблению рефлекторной тахикардии
- а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери.Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции
- то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.Особенности влияния лекарственного препарата на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол-ратиофарм не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов - страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения
- после изменения дозы
- а также при одновременном употреблении алкоголя
Показания
артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца
- хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу или одному из других
компонентов
- острая сердечная недостаточность или декомпенсация сердечной недостаточности
- кардиогенный шок
- AV-блок II или III степени (без водителя ритма сердца)
- синдром слабости синусного узла (Sick-Sinus-Syndrom)
- синусно-предсердный блок
- брадикардия с менее чем 60 ударами/минута перед началом лечения
- гипотония (систолическое кровяное давление ниже 100 мм рт. ст.)
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни
легких в анамнезе
- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или
болезнь Рейно
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- комбинации с флоктафенином и сультопридом
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (кроме ингибиторов МАО тип В)
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция галак-тозы-глюкозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Флоктафенин:
- бета-адреноблокаторы могут мешать компенсаторным сердеч-но-сосудистым реакциям
- при возможно вызванной флоктафенином гипотонии или шоке
Сультоприд:
- бисопролол не должен применяться одновременно с сультопри-дом
- так как существует повышенный риск желудочковых аритмий
Не рекомендованные комбинации
Антагонисты кальция (верапамил, дилтиацем):
- негативное воздействие на сократимость
- атриовентрикулярное проведение возбуждения
- а также кровяное давление
Клонидин и другие противогипертонические средства центрального действия, например, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин:
- повышенный риск «обратной гипертонии»
- избыточное снижение частоты сердечных сокращений
- а также замедление проведения возбуждения
- включая ухудшение сердечной недостаточности
Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме МАО-В-ингибиторов):
- усиление пони-жающего кровяного давления действия бета-адреноблокаторов
- а также риск гипертонического криза.Комбинации
- которые следует применять с осторожностью
Антиаритмические средства класса I (например - дизопирамид
- хинидин):
Возможное усиление воздействия на атриовентрикулярное время проведения и негативного инотропного действия (необходимо строгое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ).Антиаритмические средства класса III (например - амиодарон):
Возможное усиление воздействия на предсердное время проведения.Антагонисты кальция (дериваты дигидропиридина): повышенный риск гипотонии.У пациентов с латентной сердечной недостаточностью – сердечная недостаточность.Ингибиторы холинестеразы (включая такрин):возможное увеличение атриовен-трикулярного времени проведения и/или усиление брадикардии.Другие бета-адреноблокаторы - включая содержащиеся в глазных каплях: синергичный эффект.Инсулин и оральные средства против диабета: усиление эффекта по снижению уровня сахара в крови.Блокада бета-адренорецепторов может скрывать признаки гипогликемии.Средства для наркоза: ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск гипотонии.Гликозиды наперстянки: замедление частоты сердечных сокращений
- увели-чение атриовентрикулярного времени проведения.Нестероидные противовоспалительные средства: снижение гипотонического действия.Дериваты эрготамина: усиление нарушений периферического кровообраще-ния.Бета-симпатомиметические препараты (например
- изопреналин
- добутамин):
Комбинация с бизопрололом может привести к ослаблению действия обоих препаратов.Трициклические антидепрессанты - барбитураты
- фенотиазин
- а также дру-гие антигипертензивные средства: усиление антигипертензивного эффекта.Баклофен: повышенная активность по снижению кровяного давления.Амифостин: повышенная активность по снижению кровяного давления.Следует принимать во внимание при одновременном применении!
Мефлокин: повышенный риск брадикардии.Кортикостероиды: уменьшение гипотонического действия за счет удержания воды и натрия
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.