БИСОПРОЛОЛ - РАТИОФАРМ 0,01 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

бисопролола гемифумарат 10 мг

Описание

Бисопролол-ратиофарм является кардиоселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активностью и без мембраностабилизирующего действия.

Бисопролол значительно уменьшает активность ренина в плазме. Обладает

локальными анестезирующими свойствами.

У пациентов с острым коронарным синдромом без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и, тем самым, минутный объем сердца и расход кислорода. При постоянном приеме бисопролола снижается повышенное вначале периферийное сопротивление в сосудистом русле.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Эффект первого прохождения в печени минимален, биодоступность бисо-пролола составляет около 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 30%, объем распределения – 3,5 л/кг. Общий клиренс - около 15 л/ч. Период полураспада – 10-12 часов.

Выделение бисопролола происходит двумя путями:

• 50% в виде неактивных метаболитов печенью
• затем выводятся почками

Побочные действия

Часто

- усталость, слабость, ощущение головокружения, головные боли (особенно в начале лечения)

- синдром Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты

- тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор

Иногда

- нарушения сна, депрессия

- брадикардия, нарушения AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности

- ортостатическая гипотония

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе

- мышечная слабость, судороги, артропатия

Редко

- кошмары, галлюцинации

- нарушение слуха

- уменьшенное слезотечение (нужно учитывать, если пациент носит контактные линзы)

- реакции повышенной чувствительности (зуд, прилив, экзантема)

- аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с необычными клиническими симптомами, такими как синдром волчанки, которые исчезают с завершением лечения

- гепатит

- нарушения потенции

- повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), триглицеридов, ги-погликемия

Очень редко

- псориаз или вызывать похожую на псориаз экзантему, выпадение волос.

- конъюнктивит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• - нарушение кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
  
  - перферические окклюзионные поражения артерий
  
  - пациенты
• страдающие псориазом
• или имеющие псориаз в анамнезе

• Как и в случае других бета-блокаторов
• бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам
• так и выраженность анафилактических реакций.В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект

• При бронхиальной астме или других хронических об-структивных дисфункциях
• которые могут сопровождаться симптомами
• показана сопутствующая бронхолитическая терапия.В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей
• что требует повышения доз ?2-симпатомиметиков

• У пациентов
• которые получили общую анестезию
• бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза
• интубации и после операции.В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно.Анестезиолог должен быть проинформирован о том
• что пациент принимает бета-блокаторы
• поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• которое может привести к брадиаритмии
• ослаблению рефлекторной тахикардии
• а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери.Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции
• то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.Особенности влияния лекарственного препарата на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  
  Бисопролол-ратиофарм не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов
• страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения
• после изменения дозы
• а также при одновременном употреблении алкоголя

Показания

артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца

- хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или одному из других

компонентов

- острая сердечная недостаточность или декомпенсация сердечной недостаточности

- кардиогенный шок

- AV-блок II или III степени (без водителя ритма сердца)

- синдром слабости синусного узла (Sick-Sinus-Syndrom)

- синусно-предсердный блок

- брадикардия с менее чем 60 ударами/минута перед началом лечения

- гипотония (систолическое кровяное давление ниже 100 мм рт. ст.)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни

легких в анамнезе

- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или

болезнь Рейно

- нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- комбинации с флоктафенином и сультопридом

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (кроме ингибиторов МАО тип В)

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция галак-тозы-глюкозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин:

• бета-адреноблокаторы могут мешать компенсаторным сердеч-но-сосудистым реакциям
• при возможно вызванной флоктафенином гипотонии или шоке

• бисопролол не должен применяться одновременно с сультопри-дом
• так как существует повышенный риск желудочковых аритмий

• негативное воздействие на сократимость
• атриовентрикулярное проведение возбуждения
• а также кровяное давление

• повышенный риск «обратной гипертонии»
• избыточное снижение частоты сердечных сокращений
• а также замедление проведения возбуждения
• включая ухудшение сердечной недостаточности

• усиление пони-жающего кровяного давления действия бета-адреноблокаторов
• а также риск гипертонического криза.Комбинации
• которые следует применять с осторожностью
  
  Антиаритмические средства класса I (например
• дизопирамид
• хинидин):
  
  Возможное усиление воздействия на атриовентрикулярное время проведения и негативного инотропного действия (необходимо строгое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ).Антиаритмические средства класса III (например
• амиодарон):
  
  Возможное усиление воздействия на предсердное время проведения.Антагонисты кальция (дериваты дигидропиридина): повышенный риск гипотонии.У пациентов с латентной сердечной недостаточностью – сердечная недостаточность.Ингибиторы холинестеразы (включая такрин):возможное увеличение атриовен-трикулярного времени проведения и/или усиление брадикардии.Другие бета-адреноблокаторы
• включая содержащиеся в глазных каплях: синергичный эффект.Инсулин и оральные средства против диабета: усиление эффекта по снижению уровня сахара в крови.Блокада бета-адренорецепторов может скрывать признаки гипогликемии.Средства для наркоза: ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск гипотонии.Гликозиды наперстянки: замедление частоты сердечных сокращений
• увели-чение атриовентрикулярного времени проведения.Нестероидные противовоспалительные средства: снижение гипотонического действия.Дериваты эрготамина: усиление нарушений периферического кровообраще-ния.Бета-симпатомиметические препараты (например
• изопреналин
• добутамин):
  
  Комбинация с бизопрололом может привести к ослаблению действия обоих препаратов.Трициклические антидепрессанты
• барбитураты
• фенотиазин
• а также дру-гие антигипертензивные средства: усиление антигипертензивного эффекта.Баклофен: повышенная активность по снижению кровяного давления.Амифостин: повышенная активность по снижению кровяного давления.Следует принимать во внимание при одновременном применении!
  
  Мефлокин: повышенный риск брадикардии.Кортикостероиды: уменьшение гипотонического действия за счет удержания воды и натрия