ДЕЗЛОР 0,005 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг



Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - дезлоратадин 5 мг,

қосымша заттар:

• кальций гидрофосфаты дигидраты
• микрокристалды целлюлоза
• жүгері крахмалы
• тальк
• қабықтың құрамы: Опадри® II көгілдір (85F30571) (поливинил спирті
• полиэтиленгликоль
• тальк
• титанның қостотығы (Е171)
• FD&C көгілдір №2 (Е132)
• темірдің қызыл тотығы (Е172))

Одна таблетка содержит

активное вещество – дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфата дигидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• тальк
• состав оболочки: Opadry® II Blue (85F30571) (спирт поливиниловый
• титана диоксид (Е 171)
• полиэтиленгликоль/макрогол
• тальк
• FD&C голубой #2 (E132)
• железа (III) оксид красный (Е 172))

Фармакодинамика

Дезлоратадин - ұзақ әсер ететін антигистаминдік дәрі, шеткері H1-гистаминдік рецепторларға селективті антагонистік әсер етеді. Пероральді қабылдағаннан кейін дезлоратадин шеткері H1-гистаминдік рецепторларды іріктеп бөгейді, өйткені зат гематоэнцефалды бөгет арқылы өтпейді.

In vitro зерттеулерінде дезлоратадин төмендегі әсерлерді қоса, аллергияға қарсы әсерін көрсетті:

• адамның ірі жасушаларынан/базофилдерінен қабынуға қарсы ИЛ-4
• ИЛ-6
• ИЛ-8 және ИЛ-13 цитокиндерінің босап шығуын бәсеңдету
• эндотелий жасушаларында P-селектин адгезиясы молекуласының экспрессиясын тежеу

Бұл деректердің клиникалық мәні белгісіз болып қалады.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Көп реттік дозалардың клиникалық зерттеулерінде дезлоратадинді 14 күн бойы 20 мг кем дозада күнделікті қолдану жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан статистикалық немесе клиникалық маңызды өзгерістермен қатар жүрмеді.Ересектер мен жасөспірімдерде 10 күн бойы дезлоратадинді тәулігіне 45 мг дозада (емдік дозадан 9 есе жоғары) қолдану бойынша клиникалық-фармакологиялық зерттеуде ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы байқалған жоқ.

Кетоконазолмен және эритромицинмен өзара әрекеттесуді зерттеу жөніндегі зерттеулерде дезлоратадин концентрациясының плазмадағы клиникалық маңызды өзгерістері анықталған жоқ.

Дезлоратадин гематоэнфефалды бөгет арқылы өтпейді.Бақыланатын клиникалық зерттеулерде ұсынылатын 5 мг дозасын қолдану кезінде ұйқышылдық жиілігі плацебо тобындағы осындай мөлшерден аспады.Клиникалық зерттеулер барысында дезлоратадин 7,5 мг аспайтын дозаны қабылдау кезінде психомоторлы функцияға әсер еткен жоқ.

Ересектердегі бір реттік дозаны зерттеуде 5 мг дезлоратадин ұшу жағдайындағы жұмысқа қабілеттіліктің стандартты көрсеткіштеріне әсер етпеді, оның ішінде субъективті ұйқышылдықты күшейтпеді немесе ұшу міндеттерін орындау қабілетін нашарлатпады.

Клиникалық және фармакологиялық зерттеулерде дезлоратадин алкогольдің тиімділігін төмендету және ұйқышылдық сияқты әсерін күшейткен жоқ.Психомоторлық тесттердің нәтижелері дезлоратадин мен плацебо жеке немесе алкогольмен бірге қабылдаған пациенттерде айтарлықтай ерекшеленбеді.

Аллергиялық ринит

Аллергиялық ринит бар пациенттерде дезлоратадин түшкіру, мұрыннан бөлініс және қышыну, көздің қышынуы мен қызаруы, жас ағу, таңдайдың қышынуы сияқты симптомдарды жеңілдетуде тиімді болды.Дезлоратадин 24 сағат ішінде симптомдарды тиімді бақылады.

Риниттің белгіленген жіктемесінен басқа (маусымдық және жыл бойғы) аллергиялық ринит симптомдардың сақталу ұзақтығы негізінде интермиттирлейтін және персистирлейтін деп бөлуге болады.Интермиттирлейтін ринит кезінде симптомдар аптасына 4 күннен кем немесе жылына 4 аптадан кем байқалады.Персистирлейтін ринит кезінде - аптасына 4 күннен аса немесе жылына 4 аптадан аса.

Дезлоратадин риноконьюнктивитпен ауыратын науқастардың өмір сүру сапасы сауалнамасының жиынтық баллының нәтижелері бойынша маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің жағдайын айтарлықтай тиімді жеңілдетті.Симптомдардың болуымен шектелген практикалық мәселелер мен күнделікті іс-шаралар саласында үлкен жақсару байқалды.

Есекжем

Есекжемнің клиникалық үлгісі ретінде этиологиясына қарамастан, олардың негізгі патофизиологиялық механизмдерінің ұқсастығы және созылмалы аурудан зардап шегетін пациенттердің перспективалық жинағында мәселелердің болмауы негізінде созылмалы идиопатиялық есекжем зерттелді.Гистаминнің шығарылуы есекжемнің барлық түрлерінде салдарлық фактор болғандықтан, клиникалық ұсыныстарда көрсетілгендей, дезлоратадин есекжемнің басқа түрлерінің, соның ішінде созылмалы идиопатиялық есекжемнің симптомдарын тоқтатуда тиімді дәрі болады деп күтілуде.

Созылмалы идиопатиялық есекжемі бар пациенттерде екі плацебо-бақыланатын 6-апталық сынақтарда дезлоратадин қышынуды тиімді жеңілдетеді және емдеу курсы аяқталғаннан кейін бөртпелердің мөлшері мен санын төмендетті.Әрбір зерттеуде әсер дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталды.Созылмалы идиопатиялық есекжемге арналған антигистаминді препараттарды басқа зерттеулердегідей, антигистаминді дәрілермен емдеуге төзімді деп есептелген пациенттердің аз бөлігі алынып тасталды.Дезлоратадинмен ем қабылдаған пациенттердің 55% - ында 50% - дан астам қышынуды жеңілдету плацебо қабылдаған пациенттердің 19% - ымен салыстырғанда байқалды.Дезлоратадинмен емдеу аурудың күндізгі ұйқы мен белсенділікке теріс әсерін елеулі азайтты, ол осы айнымалыларды бағалау үшін қолданылатын 4 балдық шкала бойынша анықталды.



Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта.Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных расхождений токсичности дезлоратадина и лоратадина в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.После перорального приема Дезлор селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.Кроме антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.Установлено, что дезлоратадин угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• - выделение провоспалительных цитокинов
• - выделение провоспалительных хемокинов
• - продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами
• - адгезию и хемотаксис эозинофилов
• - экспрессию молекул адгезии
• - зависимое выделение гистамина, простагландина и лейкотриена
• - острый аллергический бронхоспазм

Препарат назначается взрослым и подросткам с 18 лет, которым необходимо проведение антигистаминной терапии.Дезлор не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает сонливости и не влияет на психомоторную функцию.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Дезлоратадин жақсы сіңіріледі. Дезлоратадин плазмадағы ең жоғары концентрациясына орташа алғанда 3 сағаттан соң жетеді, жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 27 сағатты құрайды. Дезлоратадин қан плазмасында қабылдаған соң 30 минут ішінде анықтала бастайды. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5-тен 20 мг дейінгі диапазондағы дозаға пропорционал болған. Абсолютті биожетімділігі белгісіз. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5 мг дезлоратадин немесе 20 мг лоратадин енгізгеннен кейін өзгеріссіз қалады.

Пациенттердің демографиялық ерекшеліктерін маусымдық аллергиялық риниті бар адамдардың жалпы популяциясындағы осындайлармен салыстыруға болатын фармакокинетиканы зерттеуде сыналушылардың 4% дезлоратадиннің жоғары концентрациясы байқалды. Бұл пайыз этникалық тегіне байланысты өзгеруі мүмкін.

Дезлоратадиннің ең жоғары концентрациясы шамамен 7 сағаттан кейін шамамен 89 сағатқа созылатын жартылай шығарылу кезеңімен 3 есе жоғары болды. Бұл субъектілердің қауіпсіздік бейіні жалпы популяциядағы бейіннен өзгеше емес еді.

Таралуы

Дезлоратадин плазма ақуыздарымен орташа (83-87) байланысады. Дезлоратадинді 14 күн бойы тәулігіне бір рет 5-тен 20 мг дейінгі дозада қолданғанда дәрілік заттың елеулі клиникалық жинақталу белгілері байқалмаған.

Метаболизм

Дезлоратадиннің метаболизміне себепші болатын ферменттер әлі белгіленбеген, сондықтан басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесудің ықтималдығын толық жоққа шығаруға болмайды. Жүргізілген in vivo және in vitro зерттеулердің нәтижелері дезлоратадиннің CYP3A4 немесе CYP2D6 тежемейтінін және P-гликопротеидтің субстраты да, тежегіші де болып табылмайтынын көрсетті.

Элиминация

Дезлоратадинді 7,5 мг дозада бір рет қабылдаған зерттеуде тамақ (майлы, жоғары калориялы) немесе грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына әсер етпейтіні анықталды.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (СБЖ) бар пациенттерде дезлоратадин фармакокинетикасын бір реттік және көп реттік дозаларды қолданған кезде дені сау еріктілерде фармакокинетикамен салыстырды. Бір реттік дозаны қолдану кезіндегі зерттеуде дезлоратадиннің өзара әрекеттесуі дені сау еріктілерге қарағанда тиісінше жеңіл немесе орташа және ауыр СБЖ бар пациенттерде шамамен 2 және 2,5 есе жоғары болды. Зерттеуде бірнеше дозаларды қолдану кезінде тепе-теңдік жағдайына 11 күннен кейін қол жеткізілді және дені сау еріктілермен салыстырғанда дезлоратадиннің әсері жеңіл немесе орташа СБЖ бар пациенттерде шамамен 1,5 есе жоғары және ауыр СБЖ бар пациенттерде шамамен 2,5 есе жоғары болды. Екі зерттеуде де дезлоратадин мен 3-гидроксидеслоратадиннің экспозициялық өзгерістері (AUC және Cmax) клиникалық тұрғыдан маңызды болған жоқ.



Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин умеренно (83 – 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

Побочные действия

Жиі

шаршағыштық

ауыздың құрғауы

Өте сирек

елестеулер

бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлы асқын белсенділік, құрысулар

тахикардия, жүректің қағуы

іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея

бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, билирубин деңгейінің жоғарылуы, гепатиттің дамуы

миалгия

аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, терінің қышынуы, бөртпе, есекжем сияқты)

Белгісіз

тәбеттің артуы

аномалиялық мінез-құлық, агрессия

QT аралығының ұзаруы

сарғаю

фотосенсибилизация (жарыққа жоғары сезімталдық)

астения

салмақтың артуы





- повышенная утомляемость

- сухость во рту

- головная боль, головокружение, галлюцинации, сонливость, бессонница

- психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, сердцебиение

- абдоминальные боли

- диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, диарея

- повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит

- аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек, одышка, анафилаксия).

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дезлоратадинді сақтықпен қолдану керек.

Дезлоратадинді жеке немесе отбасылық анамнезінде құрысуы бар пациенттерге, әсіресе дезлоратадинмен емдеу кезінде құрысудың пайда болуына бейім кішкентай балаларға сақтықпен тағайындау керек. Емдеуші дәрігер емдеу барысында құрысуды бастан өткерген пациенттердің дезлоратадинді қабылдауды тоқтату қажеттілігін қарастыра алады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Эритромицинмен немесе кетоконазолмен бірнеше рет бірге қолданғанда дезлоратадиннің плазмалық концентрациясында клиникалық елеулі өзгерістер анықталған жоқ.

Клиникалық және фармакологиялық зерттеулерде дезлоратадин алкогольдің психомоторлық функцияның бұзылуы және ұйқышылдық сияқты әсерін күшейткен жоқ. Психомоторлық тесттердің нәтижелері дезлоратадин мен плацебо жеке немесе алкогольмен бірге қабылдаған пациенттерде айтарлықтай ерекшеленбеді. Егер алкоголь дәрілік затпен бір мезгілде қабылданса, сақ болу керек.

Арнайы ескертулер

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылыққа қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерді көрсетпейді. Сақтық шарасы ретінде дезлоратадинді жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Бала емізу

Емшек емізуді тоқтату туралы немесе дезлоратадинмен емдеуді тоқтату/тартыну туралы шешімді бала үшін емшек емізудің пайдасын және әйел үшін емнің пайдасын ескере отырып қабылдау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, дезлоратадин көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді. Алайда, кез-келген дәрілік затқа жеке реакция болғандықтан, пациенттерге дәрілік препаратқа жеке реакция пайда болмайынша, көлік немесе басқа механизмдерді басқару сияқты ой кернеуін қажет ететін әрекеттерге қатыспауға кеңес беру керек.



Следует с осторожностью применять при тяжелой ХПН.

Беременность и лактация

Безопасность применения Дезлора у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Дезлор.

С осторожностью Дезлор применять при тяжелой почечной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Влияния Дезлор на управление автомобилем или работу со сложными техническими устройствами не отмечалось. Однако следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Показания

Қолданылуы

аллергиялық ринитті симптоматикалық емдеу

есекжемді симптоматикалық емдеу



симптоматическое лечение аллергического ринита

симптоматическое лечение крапивницы

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

лоратадинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

жүктілік пен лактация кезеңі

балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер



- гиперчувствительность к компонентам препарата или к лоратадину

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлор не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию.