ДИКЛАК 0,15 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диклофенак натрия 150 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• метилгидрокси-пропилцеллюлоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• кальция гидрофосфата дигидрат
• крахмал кукурузный
• натрия крахмала гликолят
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• железа оксид красный (E 172)

Фармакокинетика

После применения внутрь диклофенак всасывается из кишечника полностью. Максимальный уровень в плазме крови достигается в среднем через 2-3 часа после приема внутрь. Только 35–70% абсорбировавшегося диклофенака достигает пост-печеночной циркуляции в неизмененном виде. 30% активного вещества метаболизируется и экскретируется с калом. Около 70% метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация) и выводится через почки в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения, который в значительной степени зависит от функции печени и почек, составляет около 2 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Диклофенак был обнаружен в грудном молоке кормящих женщин в низкой концентрации (100 нг/мл). Рассчитанное количество, которое ребенок проглатывает с грудным молоком, эквивалентно суточной дозе 0,03 мг/кг массы тела.

Диклак® представляет собой таблетки с модифицированным высвобождением. Диклак® - это двухслойные таблетки с комбинацией начального и постепенного высвобождения диклофенака натрия. Такое сочетание в одной таблетке позволяет обеспечить как быстрое начало действия, так и эффективную концентрацию в крови диклофенака для длительного действия.

Побочные действия

Перечень побочных действий представлен согласно классу системы органов и частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как:

• очень часто (1/10), часто (1/100 до <
• 1/10) , не часто (1/1000 до <
• 1/100), редко (1/10000 до <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных)

Очень часто (>1/10)

- тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения и небольшие потери крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

Часто ( 1/100 и 1/10)

- нарушение функции центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, раздражительность или усталость

- вертиго

- диспепсия, метеоризм, боль в животе, спазмы в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (возможно, с кровотечением и перфорацией)

- воспалительные изменения кожи

- аллергические реакции, такие как кожная сыпь и зуд

- повышение уровня сывороточных трансаминаз

Нечасто ( 1/1000 и 1/100)

- инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди (данные, относящиеся к длительным лечениям в высоких дозах (150 мг / сут)

- рвота кровью, мелена или кровавый понос

- развитие отёков, особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью

- алопеция

- крапивница

При возникновении крапивницы пациенту следует прекратить приём препарата Диклак® и немедленно обратиться к врачу.

- гепатотоксичность, особенно при длительной терапии, острый гепатит с или без появления желтухи (очень редко принимает молниеносное течение, даже без продромальных симптомов)

Редко ( 1/10000 и 1/1000)

- гастрит

- анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок)

- астма (в т.ч.диспноэ)

Очень редко (< 1/10000)

- отёки

- нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия, апластическая анемия

Первыми признаками могут быть:

• лихорадка
• боль в горле
• поверхностные раны в полости рта
• жалобы
• связанные с предгриппозным состоянием
• сильное истощение
• носовое кровотечение и кровоизлияния
  
  При длительной терапии следует регулярно контролировать показатели крови

- нарушение чувствительности, нарушение вкусовых ощущений, нарушения памяти, дезориентация, судороги, тремор, паралич

- нарушение зрения (нечёткость зрения, двоение в глазах)

- звон в ушах, нарушение слуха

- стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, боли в нижней части живота (в том числе колит, геморрагический колит или обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные кишечные стриктуры

При возникновении резкой боли в верхней части живота, а также в случае рвоты или мелены, пациенту следует прекратить приём лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.
- повреждение почечной ткани (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и / или гематурией, нефротический синдром, острая почечная недостаточность

При длительной терапии препаратом Диклак® показано регулярное исследование функции почек.
- экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (в том числе аллергическая пурпура) и буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, эритродермия

- обострение инфекционных воспалительных заболеваний (например, развитие некротизирующего фасцита), связанное с системным назначением нестероидных противовоспалительных препаратов.В случаях появления или усугубления тяжести симптомов инфекционных заболеваний в течение применения препарата Диклак® пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.Следует решить вопрос о необходимости проведения антибактериальной терапии.
- симптомы асептического менингита, включающие ригидность мышц затылка, головную боль, тошноту, рвоту, лихорадку и помрачение сознания.У пациентов, страдающих аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани), отмечается предрасположенность к развитию асептического менингита.
- артериальная гипертензия, васкулит

- тяжёлые общие реакции гиперчувствительности:

• отёк лица
• отёк языка
• отёк гортани с сужением дыхательных путей
• одышка
• тахикардия
• падение артериального давления вплоть до шока
  
  При появлении любого из данных симптомов
• которые могут произойти уже после первого приёма
• следует прекратить прием препарата Диклак®
• необходимо оказать неотложную медицинскую помощь

- аллергический васкулит и пневмонит

- некротический гепатит, печеночная недостаточность

При длительной терапии препаратом Диклак® показано регулярное исследование функции печени.- психотические реакции, депрессия, тревога, ночные кошмары, бессонница

- пневмонит

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Следует избегать приём препарата Диклак®с сопутствующими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.

Пероральные лекарственные формы диклофенака с пролонгированным высвобождением, такие как Диклак®, могут приводить к повышенной чувствительности желудка; поэтому необходимо особенно тщательное медицинское наблюдение. Максимальная терапевтическая продолжительность не должна превышать 2 недель.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов увеличилась частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Пожилым пациентам, страдающим истощением и пациентам с низкой массой тела, рекомендуется принимать препарат в низкой эффективной дозой.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут быть смертельными, были зарегистрированы с приемом всех НПВП, в том числе и диклофенака, которые могут возникнуть в любое время в ходе лечения, причем не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие в анамнезе сведений о серьезных желудочно-кишечных заболеваний.

Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) растет с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами. Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ЖКТ) особенно на начальных этапах терапии.

Предостережения также требуются для больных, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, принимающих Диклак®, препарат необходимо отменить.

НПВП, включая диклофенак, следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может усугубиться.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения

По причине задержки жидкости и возникновения отёков в связи с применением НПВП, включая диклофенак, пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее наблюдение и консультацию.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении, может приводить к повышению риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Пациентам с факторами риска (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать диклофенак только после тщательного анализа соотношения пользы и риска. Для снижения риска необходимо использовать для лечения минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого промежутка времени. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента.

Пациенты должны проявлять бдительность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, неразборчивая речь), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости срочного посещения терапевта в подобных случаях.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, в том числе и препарата Диклак®, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. Диклак® следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Диклак® назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при лечении другими НПВП, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов.

Во время длительного лечения препаратом Диклак® или при периодическом применении рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции печени.

Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются проявления или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), Диклак® следует отменить. При приеме диклофенака может возникнуть гепатит без продромальных симптомов.

Требуется соблюдать осторожность при назначении препарата Диклак® пациентам с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Влияние на почки

Поскольку отмечается задержка жидкости и отеки в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, следует соблюдать особую осторожность в отношении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с гипертензией, лиц пожилого возраста, пациентов с комбинированной терапией с использованием диуретиков или препаратов, способных значительно увеличить воздействие на почечную функцию, а также в отношении пациентов, у которых отмечают значительное уменьшение объёма межклеточной жидкости любой этиологии, например, до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек в качестве меры предосторожности при применении препарата Диклак®. После отмены терапии, как правило, восстановление происходит до исходного уровня.

Гематологическое воздействие

При длительной терапии препаратом Диклак®, как и при применении других НПВП, рекомендуется контролировать формулу крови. Как и другие НПВП, Диклак® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль.

Другая информация

Применение препарата Диклак® возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях:

• - при врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например
• при острой интермиттирующей порфирии)
  
  - при системной красной волчанке (СКВ)
• а также при смешанных коллагенозах (смешанное заболевание соединительной ткани)

Особенно тщательный медицинский контроль требуется:

• - при нарушениях функции почек
  
  - при нарушениях функции печени
• непосредственно после серьёзных хирургических процедур (повышение геморрагического диатеза или обострение почечной функции)
  
  - пациентам с аллергической реакцией на другие вещества
• по причине того
• что они имеют более высокий риск реакций гиперчувствительности при использовании Диклак®
  
  Болезни органов дыхания
  
  Пациенты
• страдающие астмой
• сенной лихорадкой
• отеком слизистой оболочки носа (например
• носовые полипы)
• при наличии хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей или хронических респираторных инфекций (особенно в сочетании с симптомами аллергического ринита)
• имеют повышенный риск развития аллергических реакций
• которые могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая анальгезирующая астма)
• отёка Квинке или крапивницы.Таким пациентам рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к экстренной помощи)

Это касается также пациентов, страдающих аллергией на другие вещества, например, при наличии кожных реакций, зуда или крапивницы.

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) очень редко наблюдаются при использовании диклофенака.Они могут происходить без предыдущего воздействия этого лекарства.Диклак® следует отменить при первых проявлениях аллергических реакции.Специалистами должны быть предприняты необходимые медицинские меры в соответствии с симптомами.
Как и другие НПВП, препарат Диклак® вследствие особенностей фармакодинамических свойств может маскировать признаки и симптомы инфекции.Если признаки инфекции вновь возникают или ухудшаются во время применения препарата Диклак®, пациент без промедления должен обратиться к врачу.Следует проверить, есть ли показания для противоинфекционной терапии и терапии антибиотиками.

Во время длительного лечения препаратом Диклак® необходим систематический контроль функции почек.Длительное применение анальгетиков может спровоцировать головные боли, которые не должны рассматриваться как результат повышения дозы лекарственного препарата.

Частое применение анальгетиков, особенно комбинаций нескольких болеутоляющих средств, может привести к повреждению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы при применении НПВП, включая диклофенак, усиливается при одновременном приеме алкоголя.

Препарат Диклак® содержит лактозу, поэтому не следует назначать препарат больным с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода.Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск выкидыша, порока сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, на ранних сроках беременности.Этот риск предположительно увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения.
В I и II триместр беременности Диклак® следует назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе.Если диклофенак использует женщина, пытающаяся забеременеть, или если препарат используется в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть очень низкой, и продолжительность лечения должна быть как можно более короткой.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе диклофенак, могут привести:

• к следующим рискам для плода
  
  - сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием арте-риального протока и легочной гипертензии)
  
  - почечной дисфункции
• которая может привести к почечной недостаточности с маловодием
  
  для матери и новорожденного
• в конце беременности
  
  - возможному продлению времени кровотечения
• эффекту антиагрегации
• который может иметь место даже при использовании очень низких доз
  
  - ингибированию сокращений матки
• приводящим к затяжным родам
  
  Поэтому препарат противопоказан в третьем триместре беременности

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко.Поскольку до сих пор каких-либо вредных последствий для ребёнка выявлено не было, краткосрочный временный приём обычно не требуют прерывания грудного вскармливания.Если планируется длительное применение или применение более высоких доз для лечения ревматических заболеваний, требуется прекратить грудное вскармливание.Как и другие НПВП, Диклак® может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность.У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование на бесплодие, следует рассматривать целесообразность отмены препарата Диклак®.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата Диклак® в высоких дозах могут иметь место побочные действия со стороны центральной нервной системы, например, усталость, нарушение зрения и головокружение, что может приводить к снижению реакции и нарушению способ¬ности к управлению транспортным средством.Данные нарушения особенно выражены при одновременном приеме Диклак® с алкоголем.

Показания

Для краткосрочного использования (максимум 2 недели):

• - симптоматическое лечение боли и воспаления у пациентов с артрозом

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата

-наличие в анамнезе бронхоспазма, приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, возникших в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

-нарушения гемопоэза и гемокоагуляции неясной этиологии

-активная фаза язвенной болезни, а также рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе (два или более зарегистрированных эпизодов установленной язвы или кровотечения)

-наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, возникших в ответ на прием НПВП

- цереброваскулярные или другие активные кровотечения

-тяжелая печеночная и почечная недостаточность

-застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий

и / или цереброваскулярные заболевания

-заболевания кроветворной системы

-беременность и период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, включая салицилаты

Одновременный прием нескольких НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений за счет синергетического эффекта. По этой причине одновременный приём диклофенака с другими НПВП не рекомендуется.

Дигоксин, фенитоин, литий

Диклак® в комбинации с фенитоином, дигоксином и солями лития повышает концентрацию последних в плазме крови. В случае такого сочетания необходим лабораторный контроль за содержанием лития в сыворотке крови. Рекомендуется проводить также мониторинг сывороточного диоксина и сывороточного фенитоина.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

Нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У пациентов с нарушениями функции почек (например, у истощённых пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек), сопутствующий приём ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с лекарственным средством ингибирования циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Поэтому такое его сочетание следует использовать с большой осторожностью, особенно пожилым пациентам, чьё кровяное давление на регулярной основе должно находиться под контролем. Пациенты должны выпивать достаточное количество жидкости, а регулярный мониторинг почечной функции должен быть принят во внимание после начала комбинированной терапии.

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Комбинация препарата Диклак® с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать гиперкалиемию. В случае такого сочетания необходим лабораторный контроль за содержанием калия в сыворотке крови.

Глюкокортикоиды

Сопутствующее назначение глюкокортикоидных препаратов повышает риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антитромботические препараты, такие как ацетилсалициловая кислота и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Метотрексат

Прием препарата Диклак® в течение суток до или после введения метотрексата может привести к повышенной концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.

Циклоспорин

НПВС (например, диклофенак натрия) может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Рекомендуется особая осторожность, так как применение сопутствующих препаратов может увеличить риск кровотечения. По этой причине рекомендуется тщательный мониторинг данных пациентов.

Гипогликемические препараты

Единичные случаи влияния на уровень глюкозы в крови (например, гипергликемия или гипогликемия) были зарегистрированы после введения диклофенака, что потребовало коррекции дозы гипогликемических средств. Таким образом, мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве меры предосторожности в случае назначения сопутствующей терапии.

Пробенецид

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут вызывать задержку выведения диклофенака.

Мощные ингибиторы CYP2C9

При одновременном приёме диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (например, вориконазола) необходимо соблюдать осторожность. По причине ингибирования метаболизма диклофенака может произойти значительное увеличение экспозиции и пика концентрации диклофенака в плазме.

Хиноловые антибиотики

Были зарегистрированы единичные случаи церебральных судорог, которые, возможно, были связаны с сопутствующим использованием хинолонов и НПВП.