ДРИПТАН 0,005 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – оксибутинина гидрохлорида 5 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• кальция стеарат
• лактоза безводная

Фармакодинамика

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У больных с нестабильным мочевым пузырем препарат Дриптан® увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оксибутинин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч., остаточное действие может сохраняться > 10 ч.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не накапливается и его фармакодинамика не отличается от таковой у остальных пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmax и AUC значительно увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения оксибутинина – почки.

Побочные действия

Побочные реакции распределены по частоте возникновения:

• очень частые - ?1/10, частые - от ?1/100 до <
• 1/10, нечастые – от ?1/1,000 до <
• 1/100

• запор
• тошнота
• сухость во рту
  
  - нарушения со стороны нервной системы: головная боль
• головокружение
• сонливость
  
  - нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи
  
  Часто
  
  - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея
• рвота
  
  - психические нарушения: спутанность сознания
  
  - нарушения со стороны органа зрения: сухость глаз
  
  - нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи
  
  - сосудистые нарушения: гиперемия лица (более выражено у детей
• чем у взрослых)
  
  Нечасто
  
  - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе
• анорексия
• снижение аппетита
• дисфагия
  
  Частота неизвестна (не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата)
  
  - инфекционные и паразитарные заболевания: инфекция мочевыводящих путей
  
  - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс
• псевдонепроходимость у пациентов группы риска (пожилые или больные
• страдающие запором
• принимающие другие лекарственные средства
• которые снижают перистальтику кишечника)
  
  - психические нарушения: возбуждение
• беспокойство
• галлюцинации
• кошмары
• паранойя
• когнитивные нарушения у пожилых
• симптомы депрессии
• зависимости (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ
• которые вызывают зависимость)
• дезориентация
• бред
  
  - нарушения со стороны нервной системы: когнитивные нарушения
• судороги
  
  - нарушения со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия
• нарушения ритма сердца
  
  - травмы
• отравления и процедурные осложнения: тепловой удар
  
  - нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения
• мидриаз
• повышение внутриглазного давления
• развитие закрытоугольной глаукомы
  
  - нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия
  
  - нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический
  
  отек
• сыпь
• крапивница
• пониженное потоотделение
• фоточувствительность
  
  - нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Дриптан® следует применять с осторожностью у пожилых больных, поскольку они могут оказаться более чувствительными к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. пункт «Способ применения и дозы»), а также у больных с вегетативной нейропатией, тяжелыми заболеваниями ЖКТ, печеночной или почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями.

Дриптан® у пожилых пациентов необходимо использовать с осторожностью из-за риска возникновения когнитивных нарушений.

На фоне терапии оксибутинином возможно усугубление симптомов гипертиреоза, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушения ритма сердца, гипертрофии предстательной железы, нарастание тахикардии.

Было зарегистрировано антихолинергическое влияние Дриптана на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость); рекомендуется наблюдение, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае, если развилось антихолинергическое влияние на ЦНС, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или о снижении дозы Дриптана.

Поскольку Дриптан® может стать причиной закрытоугольной глаукомы, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если они почувствуют внезапную потерю остроты зрения или боль в глазах.

Применение Дриптана небезопасно у больных порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызывал увеличение синтеза порфириногенов.

Длительное применение Дриптана способствует развитию кариеса за счет уменьшения или подавления слюноотделения. Поэтому при длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение стоматолога.

Дриптан® следует использовать с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение у детей

Имеются лишь ограниченные данные о применении Дриптана у детей с моносимптомным ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).

Детям старше 5 лет Дриптан® следует назначать с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к действию препарата, особенно в отношении развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и психических нарушений.

Больным с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы), применять Дриптан® не рекомендуется.

Беременность и лактация

Безопасность применения Дриптана во время беременности не установлена. Следует воздержаться от применения Дриптана в период беременности. При необходимости приема Дриптана в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Препарат может вызывать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств или управления механизмами, за исключением случаев, когда их психическое состояние и умственные способности не изменяются.

Показания

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильном мочевом пузыре, либо вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, либо при идиопатической нестабильности детрузора (моторное ургентное недержание мочи).

Применение у детей

Оксибутинина гидрохлорид может применяться у детей старше 5 лет при:

• - недержании мочи
• императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильном мочевом пузыре вследствие идиопатического гиперактивного мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивность детрузора)
  
  - ночном энурезе
• связанном с гиперактивностью детрузора
• в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии

Противопоказания

-повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

- миастения

-закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза

-из-за риска развития гиперпирексии, Дриптан® не следует назначать больным с повышенной температурой тела или при высокой температуре окружающей среды

-нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия

-функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость

-наличие илеостомы, колостомы, токсического мегаколона, тяжелого язвенного колита

-врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, дефицит лактазы (поскольку препарат содержит лактозу)

-период лактации (грудное вскармливание)

-инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана, например, увеличением предстательной железы.

-детский возраст до 5 лет (безопасность не установлена)

Лекарственное взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при применении Дриптана с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.

Зарегистрированы отдельные случаи взаимодействия антихолинергических средств и фенотиазинов, амантидина, нейролептическими средствами (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например, бипериденом, L-допой), антигистаминными средствами, хинидином, наперстянкой, трициклическими антидепрессантами, атропином и атропинподобными соединениями, такими как атропиновые спазмолитические средства и дипиридамол. Следует проявлять осторожность, при применении Дриптана с данными препаратами.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременное введение с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать экспозицию оксибутинина. Дриптан® может вызывать антагонизм в отношении прокинетических способов лечения.

Одновременное применение Дриптана с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению эффективности ингибитора холинэстеразы.

Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин (Дриптан®).