ЭУФИЛЛИН 0,15 N30 ТАБЛ ИРБИТ ХФЗ

Лекарственная форма

Таблетки 0.150 г

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 0.150 г
• в том числе теофиллин безводный - 0
• 126 г
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный
• кальция стеарат

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови

кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1 - 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3 - 0.7 л/кг (30 - 70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы крови у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства эуфиллин проявляет в концентрациях 10 -20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5 - 10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес - 3 - 7 ч; у взрослых - 7 - 8 ч; у «курильщиков» (20 - 40 сигарет в сутки) - 4 - 5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3 - 4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Побочные действия

головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор

сердцебиение, тахикардия, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии

гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,

обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита,

кожная сыпь, зуд

лихорадка

боль в груди

тахипноэ

ощущение «приливов» к лицу

альбуминурия, гематурия, гипогликемия,

усиление диуреза

повышенное потоотделение

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и при лактации возможно только по "жизненным" показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют

Показания

бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах)

хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит)

легочная гипертензия

«легочное» сердце

ночное апноэ

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным ксантина:

• кофеин
• пентоксифиллин
• теобромин)
  
  эпилепсия
  
  язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения)
  
  гастрит с повышенной кислотностью
  
  артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения
  
  тахиаритмии
  
  геморрагический инсульт
  
  кровоизлияние в сетчатку глаза
  
  детский возраст до 6 лет
  
  С осторожностью
  
  тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда
• стенокардия)
  
  распространенный атеросклероз сосудов
  
  гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  
  частая экстрасистолия
  
  повышенная судорожная готовность
  
  печеночная и/или почечная недостаточность
  
  язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)
  
  ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе
  
  неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз
  
  длительная гипертермия
  
  гастроэзофагиальный рефлюкс
  
  гипертрофия предстательной железы
• пожилой возраст

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.