ФЕКСЕТ 0,12 N20 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• фексофенадина гидрохлорид 120 мг

• крахмал прежелатинизированный
• целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102)
• лактоза
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат

• гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид (Е171)
• пропиленгликоль
• тальк
• вода очищенная

Фармакодинамика

Фексет – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чихание, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозозависимый эффект.

Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика

После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада - азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексета.

Побочные действия

Часто

- головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна

- диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея

Редко

- сухость в полости носа и/или гортани

- сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции

- боли в груди, миалгии

- реакция фотосенсибилизации

Очень редко

- повышенная возбудимость

- расстройства сна

- нарушение вкусовых ощущений

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные эффекты (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Показания

- аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)

- хроническая идиопатическая крапивница

Противопоказания

- гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация Фексета в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.

Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета и антацидов должен составлять не менее 2 ч. Взаимодействия между Фексетом и омепразолом не наблюдалось.

При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.