ФУРОСЕМИД 1% 2МЛ N10 АМП ХФ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1%, 2 мл

Состав

Одна ампула (2 мл) раствора содержит

активное вещество - фуросемида 20.0 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• 1М раствор натрия гидроксида
• вода для инъекций

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Побочные действия

Очень часто

нарушения водно-электролитного баланса*, обезвоживание*, гиповолемия*, увеличение креатинина в крови *, увеличение триглицеридов*

ортостатическая гипотензия*

Часто

сгущение крови *

гипонатриемия*, гипокалиемия*, повышение уровня холестерина*, повышение мочевой кислоты в крови*, подагра*

печёночная энцефалопатия *

диурез*

Нечасто

тромбоцитопения

снижение толерантности к глюкозе*

нарушение слуха, глухота *(могут быть необратимыми)

тошнота

кожные реакции аллергического или неаллергического происхождения, зуд, крапивница, иногда буллезные высыпания, буллезный пемфигоид / пемфигоид Левера, пурпура, фотосенсибилизация, многоформная эритема

Редко

нейтропения, эозинофилия

анафилактические реакции и/или анафилактоидные реакции

парестезия

шум в ушах

васкулит

рвота, диарея

интерстициальная нефропатия

лихорадка

Очень редко

угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга

острый панкреатит

холестатическая заболевания печени, повышение уровня трансаминаз печени

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

обострение или активация системной красной волчанки

повышение мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера *

обморок, головокружение, головная боль, потеря сознания

тромбоз*

синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром лекарственной гиперчувствительности с системными проявлениями (DRESS-синдром), лихеноидные реакции

рабдомиолиз*

задержка мочи*, нефрокальциноз*, внутрипочечное камнеобразование*

боль в месте введения после внутримышечной инъекции

*Нежелательные реакции, отмеченные звездочкой, подробно описаны ниже.

Иногда наблюдается повышение уровня сахара в крови, чаще всего при интенсивном и коротком введении препарата, особенно внутривенно. Нечасто сообщалось о снижении толерантности к глюкозе.

При сахарном диабете может наблюдаться потеря контроля за уровнем сахара в крови.

В связи с активностью препарата могут наблюдаться очень частые нарушения водно-электролитного баланса (в частности, частая гипокалиемия и/или гипонатриемия), обезвоживание, гиповолемия, сопровождающаяся очень часто ортостатической гипотонией и метаболическим алкалозом (частота неизвестна), что является обоснованием для прекращения приема препарата или снижения дозы.

Гиповолемия и обезвоживание, особенно у пожилых людей, могут привести к частой гемоконцентрации с риском тромбоза (частота неизвестна).

Этим нарушениям водно-электролитного баланса способствуют слишком строгая бессолевая диета, некоторые патологии (например, цирроз, сердечная недостаточность), а также комбинированный прием с другими препаратами, и нарушения пищеварения и питания, которые могут, в частности, обострить гипокалиемию.

Гипокалиемия может быть связана или не связана с метаболическим алкалозом. Она чаще возникает при приеме высоких доз или у пациентов с циррозом печени, недостаточным питанием и с сердечной недостаточностью. Эта гипокалиемия может протекать особенно тяжело у пациентов с сердечной недостаточностью, а также может привести к тяжелым нарушениям ритма, в частности к аритмии типа «пируэт», (что может вызвать летальный исход), особенно в сочетании с антиаритмическими препаратами группы хинидина.

Псевдосиндром Барттера (который включает гипокалиемию, гипохлоремию, алкалоз и гиперальдостеронизм) может возникнуть при неправильном и/или длительном применении препарата (частота неизвестна).

Частое увеличение диуреза может вызвать или усугубить задержку мочи (частота неизвестна) у пациентов с обструкцией и/или сдавлением мочевыводящих путей.

Лечение фуросемидом может вызвать временно очень частое повышение уровня креатинина и мочевины в крови (частота неизвестна), а также частое повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови. Часто во время лечения может наблюдаться дискретное повышение урикемии (около 10-30 мг/л), которое может привести к приступу подагры.

Нефрокальциноз и/или внутрипочечный литиаз (частота неизвестна), связанный с гиперкальциурией, наблюдался у очень недоношенных младенцев, получавших высокие дозы фуросемида в виде инъекций.

При гепатоцеллюлярной недостаточности может часто возникать печеночная энцефалопатия.

Возможны нечастые нарушения слуха и редкие случаи шума в ушах, обычно временные, особенно при почечной недостаточности, гипопротеинемии (нефротический синдром).

В редких случаях сообщалось о нарушении слуха, иногда необратимом, после перорального или внутривенного введения препарата. При одновременном приеме с антибиотиками группы аминогликозидов нечасто сообщалось о поражении слухового аппарата.

Очень высокие дозы вводимого фуросемида, особенно при несоблюдении рекомендуемой скорости введения (4-6 минут при прямом внутривенном введении или 4 мг в минуту для капельницы), в редких случаях могут привести к временному нарушению слуха, а также в случае одновременного приема препарата с антибиотиком группы амингликозидов и ототоксических препаратов.

Сообщалось о случаях рабдомиолиза, чаще всего на фоне тяжелой гипокалиемии.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

гипертензия, сопровождающаяся висцеральным повреждением с угрожающим жизни прогнозом в очень короткие сроки (осложенный гипертонический криз), в частности при:

• • гипертонической энцефалопатии
  
  • декомпенсации левого желудочка с отеком легких
  
  экстренные случаи в кардиологии: острый отёк лёгких
• асистолия
  
  тяжелая задержка натрия сердечного
• почечного или цирротического происхождения
  
  при рентгенологии дистальных отделов мочевыводящих путей и тест «wash out» с фуросемидом
  
  может использоваться в педиатрической интенсивной терапии

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

функциональная острая почечная недостаточность

печеночная энцефалопатия

обструкция мочевыводящих путей

гиповолемия или дегидратация

тяжелая гипокалиемия

тяжелая гипонатриемия

прогрессирующий гепатит и тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов на гемодиализе и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) из-за риска накопления фуросемида, выведение которого в этом случае происходит в основном через желчевыводящие пути.

Данный препарат обычно не рекомендуется принимать во время беременности, а также в комбинации с препаратами лития.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, вызывающие гипокалиемию

Гипокалиемия является фактором развития нарушений сердечного ритма (например, аритмия типа «пируэт») и повышает токсичность некоторых препаратов, например, дигоксина. Таким образом, препараты, которые могут вызывать гипокалиемию, участвуют в большом количестве взаимодействий. Это гипокалиемические диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В (при внутривенном введении).

Препараты, вызывающие гипонатриемию

Некоторые препараты чаще других участвуют в возникновении гипонатриемии. Это диуретики, десмопрессин, антидепрессанты, ингибирующие обратный захват серотонина, карбамазепин и окскарбазепин. Комбинация этих препаратов повышает риск развития гипонатриемии.

Препараты, вызывающие ототоксичность.

Одновременное применение препаратов с эффектом ототоксичности повышает риск поражения кохлеовестибулярной системы. Если такая комбинация необходима, следует усилить контроль за слуховой функцией.

К ним относятся гликопептиды, такие как ванкомицин и тейкопланин, аминогликозиды, органоплатины и петлевые диуретики.

Нерекомендуемые комбинации

Литий

Повышение уровня лития в крови с признаками передозировки, как при безнатриевой диете (снижение выведения лития с мочой). Если избежать такой комбинации невозможно, необходимо тщательно контролировать уровень лития и корректировать дозировку лития.

Комбинации, требующие применения мер предосторожности

Ацетилсалициловая кислота для противовоспалительных доз ацетилсалициловой кислоты (≥ 1 г на дозу и/или ≥ 3 г в день) или для обезболивающих или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на дозу и/или < 3 г в день)

Острая почечная недостаточность у пациентов с обезвоживанием в результате снижения клубочковой фильтрации, вторичной ввиду снижения синтеза простагландинов в почках. Кроме того, снижается эффект понижения кровяного давления. Следует отпаивать пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Острая почечная недостаточность у пациентов группы риска (пожилых и/или с обезвоживанием) вследствие снижения клубочковой фильтрации (подавление сосудорасширяющих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами). Кроме того, снижается эффект понижения кровяного давления.

Следует отпаивать пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Другие препараты, вызывающие гипокалиемию

Повышенный риск гипокалиемии. Следить за показателями калия в сывороткеи корректировать дозу при необходимости.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов. Показатели гипокалиемии должны быть скорректированы заранее, необходимо провести клинический, электролитный и электрокардиографический контроль.

Калийсберегающие диуретики, принимаемые отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон, триамтерен)

Рациональная комбинация, полезная для некоторых пациентов, не исключает возникновения гипокалиемии или особенно гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью и диабетом. Контролировать калий в сыворотке, при необходимости проводить электрокардиограмму и при случае пересмотреть лечение.

Аминогликозиды

Увеличение нефротоксических и ототоксических рисков аминогликозидов (функциональная почечная недостаточность вследствие обезвоживания, вызванного диуретиками).

Сочетание возможно при контроле состояния гидратации, почечной и кохлеовестибулярной функций и концентраций амингликозида в плазме.

Фенитоин (и, экстраполируя, фосфенитоин)

Снижение мочегонного эффекта может достигнуть до 50%. Можно применять более высокие дозы фуросемида.

Карбамазепин

Риск симптоматической гипонатриемии. Клинический и биологический контроль. Если возможно следует применять другой класс диуретиков.

Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (ИАКФ) антагонисты рецепторов ангиотензина Il

Риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности на момент начала приема или увеличения дозы при лечении ИАКФ или антагониста ангиотензина II в случае предшествующего дефицита воды и натрия.

При артериальной гипертензии, когда предыдущее лечение диуретиками могло привести к истощению запасов натрия, необходимо:

• • либо прекратить прием диуретика на 3 дня до начала лечения ИАКФ или антагонистом ангиотензина II и при необходимости повторно ввести гипокалиемический диурети позже

• или вводить сниженные начальные дозы ИАКФ или антагониста ангиотензина II и постепенно увеличивать дозу.

При застойной сердечной недостаточности, лечащейся диуретиками, начинать следует с очень низкой дозы ИАКФ, при необходимости после снижения дозы сопутствующего гипокалиемического диуретика.

Во всех случаях необходимо контролировать функцию почек (уровень содержания креатинина) в течение первых недель лечения ИАКФ или антагонистами ангиотензина II.

Препараты, которые могут вызвать аритмию типа «пируэт»:

• антиаритмические препараты класса Ia (хинидин
• гидрохинидин
• дизопирамид) и класса Ill (амиодарон
• соталол
• ибутилид
• дофетилид)
• некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин
• циамемазин
• флуфеназин
• левомепромазин
• пипотиазин) бензамиды (амисульприд
• сульпирид
• сультоприд
• тиаприд)
• бутирофеноны (дроперидол
• галоперидол
• пипамренон)
• другие нейролептики (пимозид
• сертиндол
• флупентиксол
• зуклопентиксол)
• другие: бепридил
• цизаприд
• дифеманил
• доласетрон в/в
• дронедарон
• спирамицин в/в
• эритромицин в/в
• мизоластин
• левофлоксацин
• галофантрин
• люмефантрин
• пентамидин
• винкамин в/в
• моксифлоксацин
• меквитазин
• метадон
• пракалоприд
• торемифен
• мышьяк
• циталопрам
• эсциталопрам

Повышенный риск желудочковых нарушений ритма, включая аритмию типа «пируэт».Следует корректировать уровень гипокалиемии до введения препарата и осуществлять клинический, электролитический и электрокардиографический контроль.
Метформин

Ацидоз при повышении концентрации лактатов, обусловленный метформином, спровоцированный возможной функциональной почечной недостаточностью на фоне приема диуретиков, особенно петлевых диуретиков.Метформин не следует применять, если уровень креатинина в крови превышает 15 мг/л (135 микромоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 микромоль/л) у женщин.
Йодированные контрастные вещества

В случае обезвоживания, вызванного приемом диуретиков, увеличивается риск развития острой функциональной почечной недостаточности, особенно при использовании больших доз йодированных контрастных веществ.Следует проводить регидратацию перед введением йодированных продуктов.
Баклофен

Увеличение риска гипотонии, особенно ортостатической.Следует контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозировку антигипертензивных средств.
Комбинации, которые следует учитывать

Циклоспорин

Риск увеличения уровня креатинина без изменения уровня циклоспорина в крови, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.Также существует риск развития гиперурикемии и таких осложнений, как подагра.
Нейролептики

Повышенный риск гипотензии, особенно ортостатической.
Трициклические антидепрессанты

Повышенный риск гипотензии, особенно ортостатической.
Амифостин

Повышенный риск гипотензии, особенно ортостатической.
Альфа-блокаторы для урологического применения:

• альфузозин
• доксазозин
• празозин
• теразозин
• тамсулозин
  
  Усиление эффекта понижения кровяного давления.Повышен риск ортостатической гипотонии

Гипотензивные альфаблокаторы

Усиление эффекта понижения кровяного давления.Повышенный риск ортостатической гипотонии.Органоплатины

Риск дополнительного ототоксического и/или нефротоксического действия.Нитропроизводные и родственные производные

Повышенный риск гипотонии, особенно ортостатической.