ГДУ ПЛЮС КИТ N42

Лекарственная форма

Капсулы и таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Омепразол

Одна капсула содержит

активное вещество – омепразол** 20 мг,

состав покрытия гранул:

• маннитол
• гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС)
• натрия лаурилсульфат
• динатрия гидрофосфат
• сахароза
• титана диоксид Е171
• кальция карбонат
• диэтилфталат
• твин-80
• натрия гидроксид
• покрытие лекарственное L-30d (акриокат-L100
• кальция фосфат основной
• лактоза)

состав оболочки капсулы:

• бриллиантовый голубой Е133
• титана диоксид Е171
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия лаурилсульфат
• желатин

состав чернил:

• этанол
• 2-пропанол
• шеллак
• титана диоксид Е171
• раствор аммиака
• полисорбат-80

Тинидазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – тинидазол 500 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• хинолиновый желтый Е104
• натрия кроскармеллоза
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• тальк очищенный.состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза
• этиленцеллюлоза
• PEG-600
• пропиленгликоль
• титана диоксид Е171
• хинолиновый желтый Е104

Кларитромицин

Одна таблетка содержит

активное вещество – кларитромицин 500 мг

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• повидон
• кислота стеариновая
• натрия кроскармеллоза
• кремния диоксид коллоидный
• тальк очищенный
• магния стеарат.состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид Е171
• этилцеллюлоза
• PEG -600
• пропиленглюколь

Фармакокинетика

Омепразол

Антисекреторное действие омепразола наступает в течение 1 часа, с достижением максимального эффекта в течение 2 часов. Подавление секреции составляет 50% от максимума за 24 часа, и продолжительность действия составляет 72 часа. Всасывание происходит быстро, с достижением пиковых плазменных уровней через 0.5-3.5 часа. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Омепразол быстро и полностью метаболизируется. Метаболиты неактивны и выводятся в основном с мочой и в меньшей степени через желчь.

Кларитромицин

Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается пресистемному метаболизму; абсолютная биодоступность составляет приблизительно 55%. Пиковые плазменные концентрации достигаются через 2-3 часа после приема препарата внутрь. Устойчивые концентрации достигаются в течение 3 дней и составляют приблизительно от 3 до 4 мкг / мл, при приеме в дозе 500 мг каждые 8 - 12 часов. Фармакокинетика кларитромицина является нелинейной и зависит от дозы.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин распределяются во всех тканях организма. Концентрация его в тканях выше, чем в сыворотке, отчасти за счет внутриклеточного поглощения. Кларитромицин обнаруживается в грудном молоке. Препарат экстенсивно метаболизируется в печени, и выводится желчным путем, с фекалиями. При назначении 500 мг препарата каждые 12 часов, выделение кларитромицина с мочой составляет примерно 30%.

14-гидроксикларитромицин как и другие метаболиты, на которые приходится 10-15% от дозы, также выводится с мочой. Как сообщается, после приема препарата по 500 мг два раза в сутки конечный период полувыведения кларитромицина составляет от 5 до 7 часов.

Тинидазол

Тинидазол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь, плазменный период полувыведения составляет 12-14 часов и, как правило, пиковые плазменные концентрации составляют около 40 мкг / мл и достигаются через 2 часа после разовой 2 г. дозы, и снижаются до 10 мкг / мл на 24 часах и до 2.5 мкг / мл при 48 часах; концентрации свыше 8 мкг / мл сохраняются при ежедневном приеме в дозе 1 г. Плазменный период полувыведения тинидазола составляет 12-14 часов.

Тинидазол распределяется по всему организму:

• в желчи, грудном молоке, спинномозговой жидкости, слюне
• и большинстве других тканей организма достигаются концентрации препарата, подобные плазменным концентрациям

Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер.Только 12% препарата связывается с белками плазмы.В плазме обнаруживаются активные гидрокси-метаболиты препарата.Препарат в неизмененном виде и его метаболиты выводятся мочой и, в меньшей степени с фекалиями.

Побочные действия

Возможны

- головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессоница, парестезия, депрессия, голюцинации, энцелофапатия

- сухость во рту, нарушение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гепатит, нарушение функции печени

- крапивница, кожная сыпь, зуд, фотосенсебелизация, мышечная слабость, миалгия, мультиформная экссудативная эритема, алопеция ангионевратический отек, бронхоспазм анафилактический шок, лихорадка

- кашель

- боли в спине

- гинекомастия

Редко

- лейкопения, трамбоцитопения, агранулоцитоз

В единичных случаях

- атфрофический гастрит при биопсии желудка у пациентов, длительное время получавших омепразол

Кларитромицин

- аллергические реакции (крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

- артралгия, миалгия

- глоссит, стоматит, анорексия, рвота, обесцвечивание языка, изменение окраски зубов, панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический гепатит с желтухой или без желтухи

- головокружение, беспокойство, поведенческие изменения, спутанность сознания, конвульсии, деперсонализация, дезориентация, галлюцинации, бессонница, «кошмарные» сновидения, парестезия, психоз, звон в ушах, изменение обоняния, извращение вкуса или потеря вкуса

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию

- интерстициальный нефрит

- колхициновая интоксикация

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, повышение ферментов печени, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, высокий сывороточный креатинин

Тинидазол

- металлический / горький привкус во рту, кроме того потерю аппетита, диспепсию, чувство дискомфорта в эпигастральной области, запор, тошноту, рвоту, головную боль, головокружение и недомогание.

- головокружение, атаксия, бессонница, сонливость

- обесцвечивание языка, стоматит, диарея

- крапивница, зуд, сыпь, покраснение, потливость, лихорадка, чувство жжения, жажда, слюнотечение, отек Квинке

- усиленное сердцебиение

- транзиторная нейтропения / лейкопения

- усиленные влагалищные выделения, кандидозный стоматит, печеночные нарушения, в том числе повышение уровня трансаминаз, артралгии, миалгии.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение у детей

Не установлена эффективность и безопасность препарата ГДУтм Кит для детей.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея (CDAD) отмечалась при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая кларитромицин, и может быть по степени тяжести от умеренной диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к изменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. C.difficile продуцируют токсины A и В, которые способствуют развитию CDAD. Гипертоксин, вырабатываемый C.difficile, увеличивает заболеваемость и смертность, поскольку эта инфекция является невосприимчивой к антибактериальной терапии и может привести к колэктомии. Нужно тщательно собрать анамнез заболевания, так как CDAD, как известно, развивается спустя более чем два месяца после применения антибактериальных препаратов.

Если подозревается или установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить антибиотик и начать соответствующее лечение.

Сообщали о колхициновой интоксикации при совместном использовании кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.

Совместное применение кларитромицина с цизапридом или пимозидом – противопоказано.

Кларитромицин не рекомендуется для лечения в комбинации с ранитидином, висмута цитратом у пациентов с клиренсом креатинина менее, чем 25 мл/мин.

Кларитромицин в комбинации с ранитидином, висмута цитратом не должен использоваться у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

Пациенты с нарушением функции почек

Следует снижать дозу препарата ГДУтм Кит у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК не более 30мл/мин). Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата этой категории пациентов.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Омепразол метаболизируется в печени и у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата удлиняется, поэтому дозировка препарата у таких больных должна быть снижена.

Пациенты пожилого возраста

Может потребоваться снижение дозы ГДУтм Кит у пожилых пациентов, особенно при тяжелом нарушении функции почек. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата этой категории пациентов.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, хроническими гастритами (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину, тинидазолу, другим макролидам или к любому из компонентов препарата

- совместный прием омепразола с атазанавира, цизапридом, пимозида, терфенадина, астемизола (т.к. возможно удлинение интервала QT, сердечной аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, трепетание-мерцание желудочков)

-совместное использование кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином (при совместном приеме кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином отмечалась эрготаминовая интоксикация, проявляющаяся спазмом сосудов и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему)

- инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее, чем 30 мл/мин

- малигнизация язвы желудка

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Омепразол

Омепразол может удлинять период выведения диазепама, варфарина и фенитоина, препаратов, метаболизирующихся путем окисления в печени.

В результате выраженного и длительного угнетения желудочной секреции препарат может нарушать всасывание таких препаратов, как кетоконазол, ампициллина и соли железа.

Кларитромицин

Совместное назначение кларитромицина с такими препаратам как цизаприд, пимозид или терфенадин, может приводить к развитию сердечных аритмий (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, двунаправленная желудочковая тахикардия), и угнетению печеночного метаболизма данных препаратов.

При совместном назначении с теофиллином возможно повышение плазменных концентраций теофиллина.

При назначении однократных доз кларитромицина и карбамазепина отмечалось повышение плазменных концентраций карбамазепина.

При одновременном назначении с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов отмечалось снижение плазменных концентраций зидовудина.

Может потребоваться коррекция дозы при совместном назначении кларитромицина и ритонавира у пациентов с нарушением функции почек.

Совместное назначение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может приводить к усилению действия пероральных антикоагулянтов.

Отмечалось повышение плазменных концентраций дигоксина у пациентов, получающих одновременно кларитромицин и дигоксин.

При совместном назначении эритромицина или кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином развивалась острая эрготаминовая токсичность, характеризующаяся выраженным спазмом периферических сосудов и дизэстезией.

Кларитромицин вызывает повышение концентраций ингибиторов HMG-Co редуктазы (например, ловастатина или симвастатина), за счет ингибирования цитохрома Р450.

Колхицин:

• колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина

Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина.При совместном назначении колхицина и кларитромицина, ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина.Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Ранитидин, висмут цитрат:

• одновременное введение кларитромицина с ранитидином
• висмута цитратом приводит к повышению концентрации ранитидина в плазме на 57%
• повышению концентрации в плазме висмута цитрата на 48% и повышению концентрации 14-гидроксикларитромицина в плазме на 31%.Эти эффекты являются клинически незначимыми

Совместное назначение с препаратами, метаболизируемыми при участии системы цитохрома Р450 (карбамазепин, циклоспорин, такролимус, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, вальпроат, рифабутин и астемизол) может приводить к повышению плазменных уровней данных препаратов.

Тинидазол

Тинидазол нарушает метаболизм или выведение следующих препаратов:

• варфарин
• фенитоин
• литий
• циклоспорин и фторурацил

При совместном приеме со спиртными напитками тинидазол проявляет дисульфирамоподобное действие.