-ФАМАР А.В.Е.
Страна производитель: Греция
Көзге тамызатын дәрі, 20 мг/мл, 5 мл
Капли глазные, 20 мг/мл, 5 мл
Дәрілік препарат құрамы
Бір мл препараттың құрамында
белсенді зат - дорзоламид, 20.020 мг (дорзоламид гидрохлориді түрінде 22.269 мг),
қосымша заттар:
Әсер ету механизмі
Карбоангидраза (КА) - көздің тіндерін қоса, организмнің көптеген тіндерінде болатын фермент. Адамдарда карбоангидраза әртүрлі изоферменттермен ұсынылған, олардың ең белсендісі негізінен эритроциттерде, сондай-ақ басқа тіндерде кездесетін карбоангидраза II (КА-II) болып табылады. Көздің цилиарлы денесінде карбоангидразаның тежелуі сулы ылғал секрециясының төмендеуіне әкеледі. Нәтижесі көзішілік қысымның (КІҚ) төмендеуі болып табылады.
Дорзоламид гидрохлориді ІІ типті карбоангидразаның күшті тежегіші болып табылады. Жергілікті қолданғаннан кейін Глаумакс глаукомамен байланысты болу немесе болмауына қарамастан жоғары көзішілік қысымды төмендетеді. Жоғары көзішілік қысым көру жүйкесінің зақымдану және көру өрісінен шығып қалу патогенезінде жетекші қауіп факторы болып табылады. Дорзоламид қарашықтың тарылуын туындатпайды және түнгі соқырлық, аккомодациялық түйілу сияқты жағымсыз реакцияларсыз көзішілік қысымды төмендетеді. Дорзоламид тамырдың соғу жиілігіне немесе артериялық қысымға өте аз әсер етеді немесе әсер етпейді.
Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар сондай-ақ сулы ылғал сөлінісінің төмендеуі арқылы, алайда басқа әсер ету механизмі арқылы көзішілік қысымды (КІҚ) төмендетеді. Зерттеулер дорзоламидті жергілікті бета-блокаторға қосу кезінде КІҚ қосымша төмендеуі байқалғанын көрсетті. Бұл қорытынды бета-блокаторлардың және карбоангидразаның пероральді тежегіштерінің белгілі аддитивті әсерлерімен келіседі.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Ересек пациенттер
Бір жылға дейін созылған ірі ауқымды клиникалық зерттеулерде препаратты монотерапия ретінде (КІҚ бастапқы деңгейі ≥23 мм.с.б.) күніне 3 рет қабылдайтын немесе офтальмологиялық бета-блокаторларды қосымша ем ретінде (КІҚ бастапқы деңгейі ≥22 мм.с.б.) күніне 2 рет қабылдайтын глаукома немесе көз гипертензиясы бар пациенттерде дорзоламидтің тиімділігі көрсетілген.
Монотерапия және қосымша ем ретінде қолдану кезінде дорзоламидтің КІҚ төмендететін әсері бір күннің ішінде көрсетілген және бұл әсері ұзақ уақыт бойы қолданған кезде сақталған. Ұзақ уақыттық монотерапия кезіндегі тиімділігі бетаксололға ұқсас және тимололдан аздап азырақ болған. Офтальмологиялық бета-блокаторлармен қосымша ем ретінде қолданған кезде дорзоламид күніне төрт рет 2% пилокарпинмен бірдей көзішілік қысымның қосымша төмендеуін көрсетті.
Балалар
Дорзоламид көз тамшыларының қауіпсіздігін бағалау үшін жергілікті енгізген кезде (күніне 3 рет) глаукома немесе жоғары көзішілік қысымы бар (бастапқы КІҚ ≥22 мм.с.б.) 1 аптадан 6 жасқа дейінгі 184 (122 дорзоламид үшін) педиатриялық пациентте үш айлық көп орталықты қосалқы жасырын бақыланатын зерттеу жүргізілді. Ем алған екі топтағы пациенттердің шамамен жартысында туа біткен глаукома диагностикаланған; басқа таралған этиологиялар Стердж-Вебер синдромы, иридокорнеальді мезенхимальді дисгенез және афакия болған. Монотерапия ретінде жасы және емі бойынша бөлінуі төмендегідей болды:
Карбоангидразаның пероральді тежегіштеріне қарағанда дорзоламид гидрохлоридін жергілікті енгізу белсенді затқа тіпті едәуір төмен дозада қолдану кезінде салдарларынан төмен жүйелі әсермен тікелей көзге әсер етуге мүмкіндік береді. Клиникалық сынақтарда бұл қышқылды-негізді тепе-теңдікті бұзусыз немесе электролиттердің өзгерісінсіз КІҚ төмендеуіне әкелген, бұл карбоангидразаның пероральді тежегіштеріне тән болып табылады.
Жергілікті қолданған кезде дорзоламид жүйелі қанағымына өтеді. Препаратты жергілікті қолдану кезінде карбоангидразаны жүйелі тежеу мүмкіндігін бағалау үшін плазмадағы және эритроциттердегі белсенді заттың және метаболиттердің концентрациясын, сондай-ақ эритроциттерде карбоангидраза белсенділігінің тежелуін анықтаған. Ұзақ уақыт бойы қолданған кезде дорзоламид ІІ типті карбоангидразамен селективті байланысу нәтижесінде эритроциттерде жиналады, бұл ретте плазмада бос түрде өте төмен концентрацияларда сақталады. Дорзоламид ІІ типті карбоангидразаға қатысты белсенділігі төмен N-дезэтил-метаболиттің жалғыз туындысын түзумен метаболизденеді, алайда І типті карбоангидразаны (белсенділігі төмен изофермент) тежейтін қабілеті бар. Метаболит сондай-ақ эритроциттерде жиналады, онда ол негізінен І типті карбоангидразамен байланысады. Дорзоламид плазма ақуыздарымен қалыпты (шамамен 33%) байланысады. Дорзоламид өзгермеген күйде негізінен несеппен шығарылады, метаболит те несеппен шығарылады. Дорзоламидті тоқтатқаннан кейін оның эритроциттерден босап шығу үдерісі тәуелсіз сипатқа ие және үдерістің әрі қарай баяулауымен бастапқы сатыда концентрацияның жылдам төмендеуімен білінеді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т½) шамамен 4 айды құрайды.
Дорзоламидті оны жергілікті қолдану кезінде ең жоғары жүйелі әсерін модельдеу мақсатында ішке қабылдаған кезде тұрақты күйіне 13 аптаның ішінде жеткен. Бұл ретте қан плазмасында бос дорзоламид немесе оның метаболиттері анықталмады дерлік; эритроциттердің карбоангидразасын тежеу бүйрек және тыныс алу функциясына фармакологиялық әсеріне жету үшін жеткіліксіз болған. Ұқсас фармакокинетикалық нәтижелер дорзоламидті ұзақ уақыт бойы жергілікті қолданған кезде байқалған. Дегенмен бүйрек жеткіліксіздігі бар (КК 30-60 мл/мин) егде жастағы кейбір пациенттерде эритроциттерінде метаболиттердің едәуір жоғары концентрациялары анықталған, дегенмен карбоангидразаны тежеуде қандай да бір елеулі айырмашылықтар және осы нәтижемен тікелей байланысты клиникалық елеулі жүйелі жағымсыз реакциялар болмаған.
Өте жиі (≥1/10)
- көздің ашуы және шаншуы
Жиі (≥1/100, <1/10)
- беткейлі нүктелік кератит, жас ағу, конъюнктивит, қабақтың қабынуы, көздің қышуы, қабақтың тітіркенуі, көрудің бұлыңғырлануы
- бас ауыруы
- жүрек айнуы, ауызда ащы дәмнің сезілуі
- астения/шаршау
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
- иридоциклит
Сирек (≥1/10 000, <1/1000)
- көздің қызаруын қоса тітіркену, көздің ауыруы, қабақта қабыршықтың түзілуі, транзиторлық миопия (емді тоқтатқаннан кейін қайтатын), мөлдір қабықтың ісінуі, көзішілік қысымның төмендеуі, хирургиялық сүзгілеуден кейінгі хориоидтық қабатталу
- бас айналуы, парестезия
- мұрыннан қан кету
- тамақтың тітіркенуі, ауыздың құрғауы
- жанаспалы дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз
- уролитиаз
- жоғары сезімталдық белгілері мен симптомдары:
рецептурные
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому дорзоламид следует применять с осторожностью.
Пациентам с острым приступом закрытоугольной глаукомы требуется лечение в составе комплексной терапии с другими препаратами, в дополнение к препаратам, снижающим внутриглазное давление. Применение препарата Глаумакс® у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Дорзоламид, содержащий сульфонамидную группу, которая также присутствует в сульфаниламидах, несмотря на местное применение может подвергаться системной абсорбции. В связи с этим, при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть нежелательные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении серьезных нежелательных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
В случае появления аллергических реакций (например, конъюнктивит, реакции со стороны век), следует рассмотреть возможность прекращения лечения.
Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом, возникающим в результате нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у пациентов с наличием камней в почках в анамнезе. Несмотря на то, что при применении препарата не наблюдалось нарушения кислотно-щелочного равновесия, сообщалось о редких случаях появления уролитиаза.
Поскольку дорзоламид является местным ингибитором карбоангидразы, который может подвергаться системной абсорбции, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут подвергаться повышенному риску уролитиаза.
Существует потенциальный риск развития аддитивного влияния на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и местно применяемый дорзоламид. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препарата Глаумакс® и других пероральных ингибиторов карбоангидразы.
Сообщалось о случаях появления отека и необратимой декомпенсации роговой оболочки при применении дорзоламида у пациентов, которые ранее имели хронические дефекты роговой оболочки и/или имеющих в анамнезе внутриглазные хирургические вмешательства. Таким пациентам следует с осторожностью использовать дорзоламид для местного применения.
Сообщалось о случаях хориоидальной отслойки с сопутствующим понижением внутриглазного давления после процедур фильтрации с применением водной супрессивной терапии.
Глаумакс® содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз или ирит.
Удалить контактные линзы перед применением и выждать не менее 15 минут после закапывания препарата прежде чем их снова установить. Бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Применение в педиатрии
Дорзоламид не изучался у пациентов менее 36 недель внутриутробного возраста и в возрасте менее 1 недели. Пациенты с выраженной почечной незрелостью канальцевой системы должны получать дорзоламид только после тщательной оценки соотношения «польза/риск» в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза.
Применение во время беременности или лактации
Данные об использовании дорзоламида беременными женщинами отсутствуют или ограничены, поэтому не рекомендуется использовать препарат Глаумакс® во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли дорзоламид/ метаболиты с грудным молоком. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/ приостановлении терапии препаратом Глаумакс®, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для женщины. При этом не исключается риск для новорожденных/ младенцев.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Возможные нежелательные реакции, такие как головокружение и зрительные нарушения, могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Қолданылуы
- көзішілік қысымның жоғарылауында
- ашық бұрышты глаукомада (оның ішінде жалған эксфолиативті глаукома және салдарлы ашық бұрышты глаукоманың басқа түрлері)
- бета-блокаторлармен қосымша ем ретінде
- бета-блокаторларды қолдануға жауап бермейтін немесе бета-блокаторлар қарсы көрсетілген пациенттерде монотерапия ретінде
- повышенное внутриглазное давление
- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)
- в качестве дополнительной терапии с бета-блокаторами
- в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение бета-блокаторов или которым бета-блокаторы противопоказаны
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)
- гиперхлоремиялық ацидоз
- жүктілік және лактация кезеңі
- 8 жасқа дейінгі балалар
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- гиперхлоремический ацидоз
- беременность и период лактации
- детский возраст до 8 лет
Конкретные исследования лекарственных взаимодействий с дорзоламидом не проводились.
Дорзоламид применялся одновременно с нижеперечисленными препаратами без признаков нежелательных взаимодействий:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Глаумакс в других городах
Глаумакс в Астане, Глаумакс в Уральске, Глаумакс в Актау, Глаумакс в Усть-Каменогорске, Глаумакс в Шымкенте, Глаумакс в Караганде
-ФАМАР А.В.Е.
Страна производитель: Греция
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Тубилюкс Фарма С.п.А.
Страна производитель: Италия
-ROMPHARM COMPANY LTD
Страна производитель: Румыния
-Jadran Galenski laboratorij d.d.
Страна производитель: Хорватия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция