Лекарственная форма
Таблетки 2мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – глимепирид 2мг,
вспомогательные вещества
таблетки 2 мг:
- лактозы моногидрат
- целлюлоза микрокристаллическая
- натрия крахмала гликолят
- натрия лаурилсульфат
- магния стеарат
- железа (III) оксид желтый
- FD&C голубой №2
Фармакокинетика
При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил-гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.
Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не определяется. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют 3-6 и 5-6 часов соответственно. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Побочные действия
Редко (>1/10 000, <1/1000)
- гипогликемические реакции:
- головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия
- признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма
- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) - обычно проходят после окончания приема препарата
Очень редко (< - 1/10 000, в том числе отдельные сообщения)
- тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея
- нарушение функции печени (холестаз, желтуха), гепатит, вплоть до развития печеночной недостаточности
- снижение концентрации натрия в сыворотке крови
- тяжелые реакции гиперчувствительности (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), аллергический васкулит
- перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества
- фотосенсибилизация
Возможны
- транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови
- повышение активности печеночных ферментов
- кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница
Особенности продажи
рецептурные
Показания
- сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, когда снижение веса тела без лекарственных средств не позволяет в достаточной мере снизить уровень глюкозы в крови
Противопоказания
- гиперчувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам
- сахарный диабет 1 типа
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома
- тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)
- наследственное нарушение толерантности к галактозе, наследственный дефицит лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Глорион с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глориона. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.
Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глориона со следующими препаратами:
- - фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон
- сульфинпиразон
- инсулин и пероральные противодиабетические средства
- некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия
- метформин
- тетрациклины
- салицилаты и парааминосалициловая кислота
- ингибиторы МАО
- анаболические стероиды и мужские половые гормоны
- хинолоновые антибиотики
- хлорамфеникол
- пробенецид
- антикоагулянты - производные кумарина
- миконазол
- фенфлурамин
- пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах)
- фибраты
- тритоквалин
- ингибиторы АПФ
- флуоксетин
- аллопуринол
- симпатолитики
- цикло-, тро- и изофосфамид
Ослабление гипогликемического эффекта, приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глориона со следующими препаратами:
- - эстрогены и прогестагены
- салуретики, тиазидные диуретики
- препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы
- глюкокортикоиды
- производные фенотиазина, хлорпромазин
- адреналин и симпатомиметики
- никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные
- слабительные (при длительном применении)
- фенитоин, диазоксид
- глюкагон, барбитураты и рифампицин
- ацетазоламид
При одновременном применении H2-гистаминоблокаторы, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глориона.
При одновременном приеме с Глорионом симпатолитические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глориона.
На фоне приема Глориона может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Глорион метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9).При одновременном приеме с Глорионом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.
Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.