ИТРАКОН 0,1 N6 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - итраконазол, пеллеты, в пересчете на итраконазол - 100 мг,

вспомогательные вещества:

• гипромеллоза
• сахар сферический
• полиэтиленгликоль
• акрилатный сополимер
• состав желатиновой капсулы: азорубин (Е 122)
• индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132)
• титана диоксид (Е 171)
• желатин

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусом розового цвета и крышечкой - голубого цвета.

Содержимое капсулы - гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Побочные действия

Часто:

• головная боль
• боль в животе, тошнота

Нечасто:

• синусит
• инфекция верхних дыхательных путей
• ринит

- гиперчувствительность;

дисгевзия, парестезия, спутанность сознания;

- диарея, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, изменения вкуса;

- нарушение функции печени, гипербилирубинемия;

- крапивница, кожные высыпания, зуд, алопеция;

- расстройства менструального цикла;

- отеки.
Редко:

• - лейкопения
• - сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
• - гипертриглицеридемия
• - тремор, гипоэстезия
• - нарушения зрения (включая помутнение зрения, диплопию)
• - временная или постоянная потеря слуха *, шум (звон) в ушах
• - хроническая сердечная недостаточность *
• - диспноэ
• - панкреатит
• - выраженная гепатотоксичность (включая некоторые случаи необратимой острой печеночной недостаточности) *
• - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный острый экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность
• - полакиурия
• - эректильная дисфункция
• - лихорадка
• - повышение уровня креатинфосфокиназы в крови

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Итракон® показан при следующих грибковых заболеваниях:

• Поверхностные микозы: вульвовагинальный кандидоз
• отрубевидный лишай
• дерматофитоз
• кандидоз слизистой оболочки полости рта и грибковый кератит

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами.

Системные микозы:

• аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы Итракон® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны
• гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие редкие системные микозы

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

- во время лечения препаратом Итракон® противопоказан прием субстратов CYP3A4. Повышенная концентрация вышеуказанных препаратов в плазме крови из-за их совместного применения с итраконазолом, может усилить или пролонгировать как терапевтическое действие, так и побочные эффекты данных лекарственных препаратов, которые могут спровоцировать возникновение потенциально угрожающих жизни состоянии. Например, повышенная концентрация вышеуказанных препаратов в плазме крови может привести к увеличению интервала QT, а также к желудочковой тахиаритмии включая случаи желудочковой тахикардии типа "пируэт" или потенциально смертельной аритмии.

- капсулы Итракон® не должны назначаться пациентам с признаками желудочковой дисфункции, например, с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН) или анамнезом ЗСН, за исключением случаев лечения жизнеугрожающих или других серьезных инфекций.

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

- капсулы Итракон® не следует принимать во время беременности за исключением случаев, угрожающих жизни.

Женщины детородного возраста, принимающие Итракон®, должны использовать надлежащие методы контрацепции. Эффективная контрацепция должна быть продолжена и в первый менструальный период после завершения лечения препаратом Итракон®.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол преимущественно метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и

P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по медицинскому применению этих лекарственных средств относительно информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, нейтрализующие кислоту, такие как алюминия гидроксид, или супрессоры выделения кислоты, такие как антагонисты H2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует быть осторожными при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и капсул итраконазола:

• при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, капсулы Итракон® следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетическая кола
• лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, алюминия гидроксид) следует применять как минимум за 1 час до или через 2 часа после применения капсул Итракон®
• следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола

Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения.Данные лекарственные средства включают:

• антибактериальные: изониазид, рифабутин, рифампицин
• противосудорожные: карбамазепин фенобарбитал, фенитоин
• антидепрессанты: трава зверобой (Hypericum perforatimi)
• противовирусные: эфавиренз, невирапин

Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендовано.Не следует начинать применение вышеуказанных лекарств за 2 недели до, в течение, и на протяжении 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск.Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить в случае необходимости дозу итраконазола.
Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола.Например:

•  антибактериальные препараты: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин
• противовирусные препараты: ритонавир-усиленный дарунавир, ритонавир-усиленный фосампренавир, индинавир, ритонавир, телапревир

Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом.Таких пациентов следует тщательно обследовать на наличие симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола.Рекомендовано контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол.
Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут угнетать метаболизм препаратов, которые метаболизируются ферментом CYP3A4, и транспортировку лекарств P-гликопротеином, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и/или их метаболитов в плазме крови.Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинению терапевтического эффекта и возникновению побочных реакций.Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий типа Torsade de pointes, которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям.После прекращения лечения, концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не выявляется в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, зависимо от дозы и длительности лечения.У пациентов с циррозом печени или у пациентов, которые одновременно применяют ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной.Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:

• Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.Не рекомендовано: применения этих лекарственных средств одновременно и на протяжении 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать
• кроме случаев
• когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций.Если одновременного применения нельзя избежать
• таких пациентов следует тщательно обследовать на появление симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола или прекратить лечение.Рекомендовано контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.Применять с осторожностью: тщательный мониторинг рекомендован в случае одновременного применения с итраконазолом.Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола.Рекомендовано контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови