ЭСЗОЛ 0,1 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - итраконазол 100 мг,

вспомогательные вещества:

• сахар сферический
• целлюлоза микрокристаллическая
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• лактозы моногидрат
• натрия крахмалгликолят (тип А)
• натрия кроскармеллоза
• гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная
• повидон К 30
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• вода очищенная
• метиленхлорид
• 2 – пропанол
  
  состав оболочки: Opadry II розовый ( )

Фармакодинамика

Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активное относительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Пик плазменной концентрации итраконазола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа.

Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге.

Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведение активного вещества с калом варьирует от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%.

Побочные действия

- дисгезия, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, рвота, диарея, запор

- головокружение, головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия

- зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- нарушения зрения, включая диплопию, ощущение «пелены» перед глазами

- ринит, синусит, шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха

- тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение активности печеночных ферментов

- миалгия, артралгия

- поллакиурия, недержание мочи

- нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

- отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотности желудка абсорбция препарата в кишечнике ухудшается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере, двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-гистаминоблокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® с напитками типа кола.

Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® в таблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива, необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач.

Женщинам репродуктивного возраста, которые принимают таблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® оказывает отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности. Лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы хронической сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить.

Следует быть осторожным при одновременном применении препарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов.

Нарушение функции печени. При применении препарата Эсзол® очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечились по систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые принимают Эсзол®. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно:

• анорексии
• тошноты
• рвоты
• повышенной утомляемости
• абдоминальной боли или темной окраски мочи

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

• - вульвовагинальный кандидоз
  
  - дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания
  
  - дерматомикоз
• отрубевидный лишай
• грибковый кератит
  
  - оральный кандидоз
  
  - онихомикозы
• вызванные дерматофитами и/или дрожжами
  
  - системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз
• криптококкоз (включая криптококковый менингит)
  
  - гистоплазмоз
• споротрихоз
• паракокцидиоидоз
• бластомикоз и другие системные микозы или тропические микозы
  
  - иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итраконазолу и вспомогательным компонентам препарата

- одновременное применение с препаратами:

• астемизол
• бепридил
• цизаприд
• дофетилид
• левацетилметадол (левометадил)
• мизоластин
• пимозид
• хинидин
• сертиндол
• терфенадин
• аторвастатин
• ловастатин
• симвастатин
• триазолам
• пероральный мидазолам
• дигидроэрготамин
• эргометрин (эргоновин)
• эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин)
• элетриптан
• нисолдипин
  
  - острая сердечная недостаточность (имеющаяся или в анамнезе)
• за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций
  
  - период беременности и кормления грудью

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости необходимо уменьшать):

• пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон
• дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид