КАМАГРА 0,1 N4 ТАБЛ П/О ( восстановление потенции и лечения эрекции у мужчин)

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг

Состав

Дәрілік заттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100.000 мг силденафилге баламалы 140.500 мг силденафил цитраты

қосымша заттар:

• натрий крахмалының гликоляты (А типі)
• повидон (P.V.P.K

30), изоприл спирті1, микрокристалды целлюлоза, тальк, магний стеараты

қабық құрамы:

• Instamoistshield Aqua II A22D20470 жасыл2
• тазартылған су1
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - силденафила цитрат 140
• 500 мг эквивалентно силденафилу 100 мг
• вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят (тип А)
• повидон (PVPK 30)
• целлюлоза микрокристаллическая
• тальк очищенный
• магния стеарат
• оболочка: гипромеллоза
• Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый)1
• титана диоксид (Е 171)
  
  1 – В состав входят: гипромеллоза (ФСША*)
• полиэтиленгликоль (НФСША*)
• тальк (ФСША*)
• бриллиантовый голубой Е 133 (ФСША*)
• хинолиновый желтый Е 104 (ФСША*)
• титана диоксид Е 171 (ФСША*)

Фармакодинамика

Камагра 100, эректильді дисфункцияны емдеуге арналған пероральді дәрілік препарат, яғни жыныстық стимуляция кезінде ол жыныс мүшесіне қан ағымын арттыру арқылы бұзылған эректильді функцияны қалпына келтіреді.

Жыныс мүшесінің эрекциясының физиологиялық механизмі жыныстық ынталандыру кезінде каверноздық денеде азот тотығының (NO) босатылуын қамтиды. Азот тотығы гуанилатциклаза ферментін белсендіреді, бұл циклдық гуанозинмонофосфат (цГМФ) деңгейінің жоғарылауына, каверноздық денеде тегіс бұлшықеттің босаңсуына және қан ағынының артуына әкеледі.

Силденафил каверноздық денедегі 5-типті (ФДЭ-5) спецификалық фосфодиэстеразаның күшті және селективті тежегіші болып табылады, онда цГМФ-ФДЭ-5 цГМФ ыдырауы үшін жауап береді. Силденафил эрекцияға шеткері әсер көрсетеді. Силденафил адамның оқшауланған кавернозды денесіне тікелей босаңсытатын әсер етпейді, бірақ бұл тінге NO босаңсытатын әсерін күшейтеді. Жыныстық ынталандыру кезінде орын алатын NО/цГМФ метаболизмдік жолын белсендірген кезде ФДЭ-5 силденафилмен тежелуі каверноздық денеде цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Сондықтан силденафилмен қажетті өнімді фармакологиялық әсерді көрсету үшін жыныстық ынталандыру қажет.

Фармакодинамикалық әсерлері

Силденафил in vitro зерттеулер көрсеткендей, эрекцияның дамуы үдерісіне қатысатын ФДЭ5-ке қатысты селективті. Оның ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қатысты белсенділігінен жоғары. Оның торлы қабықта бейненің берілуіне қатысатын ФДЭ6-ға қатысты тиімділігі 10 есе төмен. Ең жоғары ұсынылатын дозаларда оның селективтілігі ФДЭ1-ге қатысты 80 есе, ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 және 11 қатысты 700 есе төмен. ФДЭ5 қатысты силденафилдің белсенділігі оның жүректің жиырылуына қатысатын спецификалық фосфодиэстераза ФДЭЗ-ге қатысты белсенділігінен, шамамен 4 000 есе жоғары.



Камагра - препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Камагра не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.

Токсикологическая характеристика препарата

Лекарственное средство относится к практически нетоксичным веществам. Не обладает местнораздражающим действием. Не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает иммунотоксическим и сенсибилизирующим действием.

Фармакокинетика

Сіңуі

Силденафил ішке қабылдаған кезде тез сіңеді. Ашқарынға қабылдағанда ең жоғары плазмалық концентрацияға 30-120 минут (орташа 60 минут) ішінде жетеді. Пероральді қолданғаннан кейінгі орташа абсолютті биожетімділігі 41% (25-63% мәндер диапазонымен) құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін "концентрация - уақыт" (AUC) қисығы астындағы аудан және силденафилдің ең жоғары концентрациясы (Cmax) ұсынылған дозалар диапазонында дозаға пропорционалды түрде ұлғаяды (25 мг-100 мг).

Силденафилді тамақпен қабылдаған кезде сіңу жылдамдығы қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақытының орташа кідіруімен (tmax) 60 минут және Cmax мәнінің орташа азаюымен 29%-ға төмендейді.

Таралуы

Силденафилдің таралу көлемі (Vd) тепе-тең жағдайда 105 л жуықты құрайды, бұл оның организмнің тініне енгенін білдіреді. Бір реттік дозада силденафилді ішу арқылы қабылдағаннан кейін 100 мг дозада қан плазмасындағы силденафилдің орташа ең жоғары жалпы концентрациясы шамамен 440 нг/мл (құбылу коэффициенті 40%) құрайды. Силденафил (және оның негізгі айналымдық метаболиті - N-десметил-метаболит) 96% қан плазмасының ақуыздарымен байланысуына байланысты, қан плазмасындағы бос силденафилдің орташа ең жоғары концентрациясы 18 нг/мл (38 нМ) құрайды. Ақуыздармен байланысуы препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес.

Силденафилді бір рет 100 мг дозада қабылдаған дені сау еріктілерде дозаны қабылдағаннан кейін 90 минуттан соң эякулятта препараттың қабылданған дозасының 0,0002% - дан (орта есеппен - 188 нг) кемі анықталды.

Биотрансформациясы

Ақуыздармен байланысуы препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес. Силденафил негізінен Р450 цитохроманың микросомальді изоферменттерінің әсерімен бауырда метаболизденеді:

• CYP3A4 (негізгі жолы) және CYP2C9 (қосымша жолы)

Негізгі айналымдағы белсенді метаболиті силденафилдің N-деметилденуі нәтижесінде түзіледі.Бұл метаболит фосфодиэстеразаларға силденафилдің бейініне ұқсайтын селективтілік бейінін иеленген, ал оның ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі негізгі затының белсенділігінен шамамен 50% құрайды.Қан плазмасындағы метаболиттің концентрациясы силденафил концентрациясының 40%-ға жуығын құрайды.N-деметилденген метаболит әрі қарай метаболизмге ұшырайды.Оның жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 4 сағатқа жуықты құрайды.

Элиминациясы

Силденафилдің организмнен жалпы клиренсі 41 л/сағатты құрайды, жартылай шығарылуының терминальді кезеңі - 3-5 сағат.Ішке қабылдағаннан немесе вена ішіне енгізгеннен кейін силденафил метаболиттер түрінде негізінен нәжістермен бірге (шамамен дозаның 80%-ы) және аз дәрежеде несеппен бірге (шамамен дозаны 13%-ы) шығарылады.

Дозаға тәуелділігі (тәуелді еместігі)

Қатысты емес.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелдігі

Егде жастағылар

Егде жастағы пациенттерде (65 жас және одан үлкен) силденафил клиренсі төмендеген, ал қан плазмасындағы силденафилдің және оның белсенді N-десметил-метаболитінің концентрациясы шамамен 90%-ға жоғары. Жасына байланысты қан плазмасының ақуыздарымен байланысуындағы айырмашылықтарына қарай, силденафилдің плазмалық концентрациясының сәйкес жоғарылауы 40% құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен пациенттерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин), силденафилдің клиренсі төмендейді, ал орташа AUC және Cmax сәйкесінше 100% және 88% жоғарылайды.Одан басқа, N¬десметилденген метаболитінің AUC және Cmax мәндері де сәйкесінше 79% және 200% жоғарылайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың жеңіл немесе орташа циррозы бар еріктілерде (Child-Pugh A және B) силденафил клиренсі төмендеді, бұл бауыр жеткіліксіздігі жоқ тиісті жастағы еріктілермен салыстырғанда AUC (84%) және Cmax (47%) ұлғаюына әкелді.Силденафил фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде зерттелмеген.



Фармакокинетика силденафила зависит от дозы.После приема препарата во внутрь силденафил быстро абсорбируется.Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет 41%.После приема препарата натощак Сmax достигается в течение 30 минут.При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Tmax увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.Силденафил на 96% связываются с белками плазмы.Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.Силденафил метаболизируется в печени.Основной циркулирующий метаболит подвергается дальнейшему метаболизму.По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила.Терминальный Т1\2 равен около 4 ч.

После приема внутрь или в\в (внутривенного) ведения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80%) и в меньшей степени с мочой (примерно 13%).

Побочные действия

Өте жиі

бас ауыруы

Жиі

бас айналуы

түстерді ажыратудың бұрмалануы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылыстары, анық көрмеу

гиперемия, қан тебулер

мұрын бітелуі

диспепсия, жүрек айнуы

Жиі емес

ринит

аса жоғары сезімталдық

ұйқышылдық, гипестезия

көз жасының шығуына байланысты бұзылулар (көздің құрғауы, көз жасы безі функциясының бұзылуы, көзден жас парлау), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз қантамырларының гиперемиясы, қанық көру, конъюнктивит

кеңістікте бағдардан жаңылу, құлақтағы шуыл

тахикардия, жүрек соғуын сезіну

артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі

іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, ауыздың құрғауы

бөртпе

миалгия, аяқ-қолдың ауыруы

гематурия

кеуденің ауыруы, қатты қажу, ысыну сезімі

жүрек жиырылу жиілігінің артуы

Сирек

ми қан айналымының жедел бұзылуы, транзиторлық ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы, құрысу ұстамасының қайталануы, естен тану

көру жүйкесінің алдыңғы артериялық емес ишемиялық нейропатиясы , торқабық тамырларының окклюзиясы, торқабыққа қан құйылуы, артериосклероздық ретинопатия, торқабық ауруы, глаукома, көру аясының ақауы, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің қалқып бұлыңғырлануы, мөлдір қабық аурулары, мидриаз, көру аясында нұрлы шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көздің домбығуы, көру бұзылыстары, конъюнктива гиперемиясы, көздің тітіркенуі, көздегі әдеттен тыс сезімдер, қабақтың ісінуі, аққабық өзгеруі

кереңдік

жүректен болатын кенеттен өлім, миокард инфаркті, қарыншалық аритмия, жүрекшелердің фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия

тамақтың қысылу сезімі, мұрын ісінуі, мұрынның шырышты қабығының құрғауы

оральді гипестезия

Стивенс - Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

пенистен қан кету, приапизм, гематоспермия, эрекция күшеюі

ашушаңдық



Очень часто

- головная боль, мигрень

Часто

- головокружение

- нарушения зрения (умеренные и кратковременные, преимущественно выражающиеся нарушением цветовосприятия, а также повышенной чувствительностью к свету или «затуманенным» зрением)

- «прилив» крови к лицу

- заложенность носа, гриппоподобный синдром

- диспепсия

Нечасто

- мидриаз, конъюнктивит, светобоязнь, боль в глазах, кровоизлияния в глаза, катаракта

- шум в ушах, боли в ушах

- одышка, кашель, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, астма бронхиальная

- сердцебиение, тахикардия, синкопе, пониженное артериальное давление, постуральная артериальная гипотензия, периферические отеки, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, задержка очередного сердечного сокращения, сердечная недостаточность, отклонения от нормы на электрокардиограмме, предсердно-желудочковая блокада, стенокардия,

кардиомиопатии

- сухость во рту, жажда, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение

- боль в груди, общая слабость

- боль в пояснице

- подагра

- артралгии, миалгии, разрыв сухожилия, тендовагинит, миастения, синовит, артрит, артроз

- атаксия, невралгия, невропатии, парестезии, дрожание, депрессия, сонливость, бессонница, нарушение сна, снижение рефлексов, гипестезия

- крапивница, простой герпес, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, язвы на коже, контактный дерматит

- цистит, никтурия, учащенное мочеиспускание, недержание мочи

- набухание молочных желез, нарушение эякуляции, отек половых органов и аноргазмия

- анемия, лейкопения

- гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия

Редко

- цереброваскулярные нарушения, обморок

- глухота

- инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

- артериальная гипертензия

- носовое кровотечение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование, чтобы диагностировать эректильную дисфункцию, выявить потенциальные основные причины и назначить соответствующее лечение. В некоторой степени существует риск со стороны сердечно-сосудистой системы, связанный с половой активностью; следовательно, врачу необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов до назначения каких-либо препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Препараты для лечения эректильной дисфункции следует назначать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или фибропластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони), или пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать приапизм (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность препарата в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучены. Следовательно, применять препарата в комбинации с такими препаратами не рекомендуется.

Камагра не оказывает влияния на время кровотечения как при приеме препарата отдельно, так и вместе с аспирином. Человеческие тромбоциты показали, что препарат усиливает антиагрегантное действие нитроцианида натрия (донора окиси азота). Данных о безопасности приема препарата у пациентов с нарушениями кровотечения или активной формой пептической язвы не представлено. Следовательно, препарат следует назначать с осторожностью таким пациентам.

У некоторых пациентов с наследственной пигментной дегенерацией сетчатки наблюдаются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Данных о безопасности приема Камагры у пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки не имеется. Следовательно, препарат следует назначать с осторожностью таким пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- еркектерде жыныс мүшесінің қанағаттандырарлықтай жыныстық қатынас үшін жеткілікті эрекцияға жету және оны сақтау қабілетсіздігімен байқалатын эректильді функцияның бұзылуын емдеу үшін

Камагра 100 әсерінің дамуы үшін сексуалды стимуляция қажет.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- силденафилге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- органикалық нитраттар азот тотығының донаторлары (амилнитрит сияқты) болып табылатын препараттарды немесе кез келген түрдегі нитраттарды бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені силденафил NO/цГМФ метаболизмі жолына әсер етеді және нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді

- силденафилді қоса, ФДЭ-5 тежегіштерін риоцигуат сияқты гуанилатциклазаның стимуляторларымен бірге енгізуге болмайды, себебі ол симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін

- ауыр жүрек қантамырлық аурулар (тұрақты емес стенокардия, ауыр жүрек жеткіліксіздігі)

- көру жүйкесінің артериялық емес генездегі (NAION) алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатиялары салдарынан бір көздің көрмей қалуы (ол ФДЭ5 тежегіштерін қабылдаумен байланысты болуы немесе болмауына байланыссыз)

- бауырдың ауыр зақымдануы

- артериялық гипотензия (артериялық қысым (АҚ) <90/50 мм с. б.)

- жуырда өткерген миокард инфарктісі немесе инсульт

- торқабықтың анықталған туа біткен дегенеративті аурулары (пигментті ретинит, ретинальді фосфодиэстеразалардың туа біткен ақаулары)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах

- сердечная недостаточность

- нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

- артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт ст) или артериальная гипотония (АД < 90/50 мм рт ст)

- установленные врождённые дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит, врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- не предназначен для применения у женщин

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Камагру

Метаболизм силденафила преимущественно обуславливается цитохромом P450 (CYP), изоформами 3A4 (основной метаболический путь) и 2C9 (второстепенный метаболический путь). Следовательно, ингибиторы данных изоферментов могут повлиять на клиренс силденафила.

Циметидин (800 мг), неспецифичный ингибитор CYP вызывает увеличение на 56 % концентрации препарата в плазме при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев.

Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол или мибефрадил, как полагают, могут оказать более сильное влияние. Данные клинических исследований показали снижение клиренса силденафила у пациентов при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4. Следует ожидать, что одновременный прием индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, может снизить уровень концентрации силденафила в плазме.

Однократный прием антацида (гидроксид магния/гидроокись алюминия) не оказывает влияния на биодоступность силденафила.

Фармакокинетические данные пациентов в клинических исследованиях не показали влияния ингибиторов CYP2C9 (таких как бутамид, варфарин), ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы повторного всасывания серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазида и родственных диуретиков, ингибиторов ACE и блокаторов кальциевого канала на фармакокинетику силденафила. Показатель AUC активного метаболита – N-десметилсилденафил, увеличивается на 62 % под влиянием петлевых диуретиков и калийсберегающих диуретиков, и на 102 % при приеме с неспецифичными бета-блокаторами. Такие влияния на метаболит, как полагают, не будут иметь клинических последствий.

Влияние препарата на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro:

• препарат является слабым ингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 >
• 150 mM)

При максимальных концентрациях препарата в плазме, составляющих примерно 1 мМ после приема в рекомендованных дозах, маловероятно, что препарат повлияет на клиренс субстратов этих изоферментов.

В исследованиях in vivo:

• никаких значимых взаимодействий не выявлено при одновременном приеме с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг)
• которые оба метаболизируются посредством CYP2C9

Камагра (50 мг) не оказывает влияние на увеличение времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Камагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0.08 %.
Когда препарат (100 мг) принимают одновременно с амлодипином у гипертоников, то дополнительное снижение артериального давления в положении лежа (в среднем, систолическое на 8 mmHg; диастолическое - на 7 mmHg) имеет аналогичную магнитуду, наблюдаемую при приеме только одного препарата у здоровых добровольцев.
Анализ данных по безопасности не показал различий в частоте проявления побочных действий у пациентов, принимающих только Камагру, и у пациентов, принимающих препарат с гипотензивными средствами.