Скидки
КАПТОПРИЛ 0,025 N20 ГЛОБАЛ ФАРМ
Каптоприл инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат
- микрокристаллическая
- целлюлоза
- магния стеарат
- кремния диоксид коллоидный безводный
Описание внешнего вида - запаха
- вкуса
Таблетки белого цвета - плоскоцилиндрической формы
- с фаской с обеих сторон
- с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» - на другой
Описание
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Побочные действия
Часто
- бессонница
- дисгезия, обратимое и самоограничивающееся нарушение вкуса и головокружение
- сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка
- тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, пептическая язва, диспепсия, потеря вкусовых ощущений (обычно обратимая при прекращении лечения), раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту
- зуд с сыпью или без нее, сыпь и алопеция
Нечасто
- снижение аппетита
- головная боль, парестезия
- сердцебиение, тахикардия, стенокардия, аритмия
- гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность, ортостатическая гипотензия
- ангионевротический отек
- боль в груди, утомляемость, недомогание, астения
Редко
- анорексия
- сонливость
- потеря веса и аппетита, стоматит, напоминающий афтозные язвы, ангионевротический отек кишечника, язвы во рту
- нарушение функции почек, почечная недостаточность, полиурия, олигурия, поллакиурия
Очень редко
- нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунное заболевание и/или положительные титры ANA
- гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия
- спутанность сознания, депрессия
- нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт, цереброваскулярная недостаточность, обморок
- нечеткое зрение
- остановка сердца, кардиогенный шок
- бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, аллергическая/эозинофильная пневмония
- глоссит, панкреатит
- нарушение функции печени, холестаз (включая желтуху), гепатит, включая некроз, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови
- крапивница, синдром Стивена-Джонсона, многоформная эритема, реакция фоточувствительности, эритродермия, пемфигоидный и эксфолиативный дерматит, псориаз и псориазоформный дерматит
- артралгия, миалгия
- нефротический синдром
- импотенция, эректильная дисфункция, гинекомастия
- лихорадка
- протеинурия, эозинофилия, повышение уровня калия в сыворотке, снижение содержания натрия в сыворотке, повышение уровня азота мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, положительный титр антинуклеарных антител (АНА), повышение СОЭ
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии.
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии.
С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии.
В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии.
Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.
Показания
-артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
терапии)
-нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у
пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
-диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)
- стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)
- состояние после трансплантации почек
- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия
- первичный гиперальдостеронизм
- гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы
- аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)
- десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)
- диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока.
Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:
- - тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/
мин)
- диализе
- клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)
- клинически значимых нарушениях электролитного баланса
- первичном заболевании печени или печеночной недостаточности
- нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например - системная красная волчанка
- склеродермия)
- одновременной системной терапии лекарственными средствами - подавляющими защитные реакции (например
- кортикоиды
- цитостатики
- антиметаболиты)
- аллопуринолом
- прокаинамидом или литием
Лекарственное взаимодействие
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотензии при последующем назначении каптоприла. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом. Нужно прекратить прием диуретиков при выраженной гипотензии.
Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием
Ингибиторы АКФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков, что при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавками с калием или заменителями соли, содержащими калий, может привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении по причине имеющейся гипокалиемии их следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови.
Другие антигипертензивные препараты
Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью проводить лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами.
Альфа-блокирующие агенты
Одновременное применение альфа-блокирующих агентов может усиливать антигипертензивный эффект каптоприла и увеличивать риск ортостатической гипотензии.
Лечение острого инфаркта миокарда
Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.
Литий
Одновременное применение ингибиторов АКФ и лития может привести к временному повышению уровня лития в сыворотке крови и интоксикации литием. Комбинирование с тиазидными диуретиками может увеличить риск обнаружения токсичности лития или усложнить уже существующую интоксикацию литием, связанную с приемом ингибиторов АКФ. Не рекомендуется одновременное применение каптоприла и лития, однако если такая комбинация необходима, следует строго контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП и ингибиторы АКФ имеют аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек - обезвоженных пациентов и лиц пожилого возраста.
Пробенецид
Почечный клиренс каптоприла уменьшается в присутствии пробенецида.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики
Ингибиторы АКФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия.
Клонидин. Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты
Одновременное применение с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающих рекомендуемые.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АКФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.
Противодиабетические средства
Ингибиторы АКФ, включая каптоприл, могут усиливать глюкозо-снижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина, у пациентов с сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении появляется необходимость снижения дозы антидиабетических препаратов при одновременном лечении ингибиторами АКФ.
Ингибиторы mTOR (сиролимус, эверолимус, темсиролимус)
Пациенты, принимающие сопутствующую терапию ингибиторами mTOR могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека.
Ко-тримоксазол (триметоприм / сульфаметоксазол)
Пациенты, принимающие сопутствующее лечение тримоксазолом (триметоприм / сульфаметоксазол) могут подвергаться повышенному риску гиперкалиемии.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), развивающаяся вследствие комбинированного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, связана с более высокой частотой развития таких побочных реакций, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией средствами, влияющими на РААС.
Влияние на лабораторные тесты
При приеме каптоприла в биохимическом анализе мочи может быть ложноположительная реакция на ацетон.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Каптоприл в других городах
Каптоприл в Астане, Каптоприл в Уральске, Каптоприл в Актау, Каптоприл в Усть-Каменогорске, Каптоприл в Шымкенте, Каптоприл в Караганде
Дозировка
Доза Каптоприл подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и ответная реакция артериального давления.Артериальная гипертензия
Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Каптоприл может использоваться один или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования один раз в день может быть достаточным при добавлении сопутствующих антигипертензивных препаратов, таких как тиазидные диуретики.
У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная декомпенсация) предпочтительнее начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начинать такую терапию предпочтительнее под тщательным медицинским наблюдением. Эти дозировки далее будут приниматься два раза в сутки. Доза может постепенно увеличиваться до 50 мг в сутки в один или два приема и при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Обычная стартовая доза 6,25 мг или 12,5 мг два или три раза в день. Титрация поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) должна проводиться на основании реакции пациента, клинического статуса и толерантности, до максимальной дозы 150 мг в сутки, поделенной на два приема. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом, по меньшей мере, 2 недели для оценки реакции пациента.
Инфаркт миокарда
Кратковременное лечение: лечение препаратом Каптоприл в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу - 6,25 мг, затем через 2 часа - 12,5 мг и через 12 часов - 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг препарата Каптоприл в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении лечения заболевания в постинфарктном периоде.
Длительное лечение: если лечение не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, далее 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Каптоприл можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия у пациентов c сахарным диабетом I типа
У пациентов c сахарным диабетом I типа при диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза составляет 75-100 мг, разделенные на 2-3 приема. Если дополнительное понижение кровяного давления желательно, могут быть добавлены дополнительные антигипертензивные препараты.
Пациенты с нарушениями функции почек
Поскольку элиминация каптоприла осуществляется через почки, дозировка у пациентов с нарушением функции почек должна быть уменьшена и/или увеличены интервалы между приемами препарата.
При сопутствующей терапии диуретиками у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуются применять петлевые диуретики (например, фуросемид), а не диуретики тиазидного ряда.
Суточная доза каптоприла зависит от показателей клиренса креатинина
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м2) Ежедневная начальная доза (мг) Ежедневная максимальная доза (мг)
>40 25-50 150
21-40 25 100
10-20 12,5 75
<10 6,25 37,5
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг два раза в сутки. Пожилым пациентам доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность нарушения функции почек или других органов. Для достижения достаточного контроля дозу необходимо титровать в зависимости от ответной реакции артериального давления и придерживаться как можно более низкой.
Метод и путь введения
Каптоприл применяется внутрь до, во время и после приема пищи.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.Лечение: при приеме большого количества таблеток рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и сульфата натрия в течение 30 минут после приема таблеток. У пациента должны быть проконтролированы артериальное давление, частота дыхания, сывороточный уровень мочевины и калия, креатинин, диурез. Пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты), при необходимости рекомендуется рассмотреть терапию ангиотензином II. Брадикардию и избыточную вагусную реакцию следует лечить введением атропина. Может рассматриваться использование кардиостимулятора. Каптоприл выводится при гемодиализе.
