КАПТОПРИЛ 0,025 N20 ГЛОБАЛ ФАРМ

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг

Состав

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• микрокристаллическая целлюлоза
• магния или кальция стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Побочные действия

Часто

? головокружение, нарушения сна

? сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или

соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после

начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор

? гипонатриемия

? сухой кашель, одышка

? кожная сыпь, зуд

? алопеция

Нечасто

? тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тахиаритмия, стенокардия

? артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы

? бледность кожных покровов

? чувство усталости, астения

Редко

? анорексия

? повышение содержания в сыворотке крови креатинина, остаточного азота и мочевины

? почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание

? головная боль, сонливость, парестезии

? стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

? отек Квинке

Очень редко

? нефротический синдром

? нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ

? гиперкалиемия, гипогликемия

? бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

? глоссит, язва желудка, панкреатит

? нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина

? ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, эритродермия, пузырчатка

? миалгии, артралгии

? импотенция, гинекомастия

? спутанность сознания, депрессия

? нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт и обмороки

? нарушение зрения

? остановка сердца, кардиогенный шок

? крапивница

? нефротический синдром

? лихорадка

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии.

В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии.

Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.

Показания

? артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

? хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

? нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

? диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)

- стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)

- состояние после трансплантации почек

- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия

- первичный гиперальдостеронизм

- гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы

- аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)

- десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)

- диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока.

Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:

• - тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/
  
  мин)
  
  - диализе
  
  - клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)
  
  - клинически значимых нарушениях электролитного баланса
  
  - первичном заболевании печени или печеночной недостаточности
  
  - нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например
• системная красная волчанка
• склеродермия)
  
  - одновременной системной терапии лекарственными средствами
• подавляющими защитные реакции (например
• кортикоиды
• цитостатики
• антиметаболиты)
• аллопуринолом
• прокаинамидом или литием

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Каптоприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, вазодилятаторы, анестетики усиливают гипотензивный эффект Каптоприла.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного эффекта, а также проявление аддитивного эффекта на увеличение калия в сыворотке крови, тогда как функция почек может снижаться. Эти эффекты обратимы. Однако, в редких случаях, у пациентов с нарушениями функций почек и у пожилых пациентов возможна острая почечная недостаточность.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами возможно развитие ортостатической гипотензии.

Антациды уменьшают биодоступность Каптоприла на 45%, увеличивают время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта.

Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) и может вызвать развитие гипергликемии.

При применении альфа-блокаторов возможно увеличение антигипертензивных эффектов Каптоприла и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, возможно усиление гипотензивного действия Каптоприла.

При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Одновременное применение аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков или иммунодепрессантов с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно, при несоблюдении рекомендованных доз.

Одновременное применение лития с ингибиторами АКФ ведет к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Использование Каптоприла с литием не рекомендуется, но, если это необходимо, проводится тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.