КАРДОРИТМ 0,01 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до светло-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - бисопролола фумарат – 2
• 5 мг или 5
• 0 мг или 10
• 0 мг
  
  
  
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• кальция гидрофосфат безводный
• крахмал прежелатинизированный
• повидон К 30
• кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200)
• магния стеарат
  
  
  
  пленочная оболочка:
  
  
  
  (тальк
• железа оксид желтый (Е172)
  
  
  
  Sheffcoat Orange: гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид (Е171)
• тальк
• железа оксид желтый (Е172)

Фармакодинамика

КарДОРИТМ − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.



Как известно, у бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта.



Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения.



При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.



Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика

Всасывание



Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.



Распределение



Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.



Метаболизм и выведение



Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями:

• 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов
• которые затем выводятся почками
• а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

• Не известно: не может быть оценено на основе имеющихся данных
  
  
  
  Часто (³ 1/100, <
• 1/10):
  
  
  
  головокружение*, головная боль*
  
  тошнота, рвота, диарея, запор
  
  ощущение холода или онемения в конечностях
  
  усталость*
  
  Нечасто (³ 1/1000, <
• 1/100):
  
  
  
  брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
  
  бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
  
  мышечная слабость, мышечные спазмы
  
  гипотония
  
  астения
  
  депрессия, нарушения сна
  
  Редко (³ 1/10 000, <
• 1/1000):
  
  
  
  повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
  
  обморок
  
  уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
  
  нарушения слуха
  
  аллергический ринит
  
  реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
  
  гепатит
  
  нарушения потенции
  
  ночные кошмары, галлюцинации
  
  Очень редко (<
• 1/10 000):
  
  
  
  конъюнктивит
  
  выпадение волос

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Особые группы пациентов:

• в настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения бисопролола у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа
• тяжелыми нарушениями функции почек
• тяжелыми нарушениями функции печени
• рестриктивной кардиомиопатией
• врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца
• нарушающими гемодинамику

• Как и в случае других бета-блокаторов
• КарДОРИТМ может увеличивать как чувствительность к аллергенам
• так и выраженность анафилактических реакций.В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект

• При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях
• которые могут сопровождаться симптомами
• показана сопутствующая бронхолитическая терапия.В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей
• что требует повышения доз β2-симпатомиметиков

• У пациентов
• которые получили общую анестезию
• бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза
• интубации и после операции.В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно.Анестезиолог должен быть проинформирован о том
• что пациент принимает бета-блокаторы
• поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• которое может привести к брадиаритмии
• ослаблению рефлекторной тахикардии
• а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери.Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции
• то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии

• пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например
• бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков

• Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов

• При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.Применение КарДОРИТМа может привести к положительным результатам допинг-тестов.Беременность
  
  
  
  Бисопролол может оказывать побочные эффекты при беременности и/или на плод/новорожденного.В целом
• β – адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию
• что связывается с задержкой роста
• внутриутробной смертью
• абортами или преждевременными родами.Побочные эффекты (гипогликемия и брадикардия) могут происходить и у плода и у новорожденных.КАРДОРИТМ не рекомендуется к применению во время беременности.Лактация
  
  
  
  Данные по выведению бисопролола с человеческим молоком отсутствуют
• как и данные по безопасности воздействия бисопролола на новорожденных.Следовательно
• кормление грудью не рекомендуется в ходе применения КАРДОРИТМа.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  
  
  
  Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов
• страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения
• после изменения дозы
• а также при одновременном употреблении алкоголя

Показания

артериальная гипертензия

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам

Противопоказания

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

кардиогенный шок

атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

синдром слабости синусового узла

синоатриальная блокада

симптоматическая брадикардия

симптоматическая гипотензия

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

нелеченная феохромоцитома

метаболический ацидоз

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

беременность и период лактации

С осторожностью



бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

строгая диета

продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

первая степень АV-блокады

стенокардия Прицметала

периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.



Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

• Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени
• дилтиазема
• при одновременном применении с препаратом КарДОРИТМ могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы
• и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов

• Антиаритмические средства класса I (например
• хинидин
• дизопирамид
• лидокаин
• фенитоин
• флекаинид
• пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости
• а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект

• совместное применение может увеличить риск гипотензии
• а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью

• возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости

• комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии

• ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии

• снижение частоты сердечных сокращений
• повышение времени атриовентрикулярной проводимости.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект КарДОРИТМа.β-симпатомиметики (например
• добутамин
• орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов.Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.Симпатомиметики
• которые активируют α- и β-рецепторы (например
• адреналин
• норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты.Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.Антигипертензивные средства
• также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например
• трициклические антидепрессанты
• барбитураты
• фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата КАРДОРИТМ.При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
  
  
  
  Мефлохин: повышенный риск брадикардии.Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов
• а также риск гипертонического криза